Eufillin i en dropper bruksanvisning. Eufillin, løsning for intravenøs administrering

GODKJENT

Ordre fra komiteens leder

Kontroll av medisinsk og
farmasøytisk aktivitet
Helsedepartementet

Republikken Kasakhstan

Fra "____" ______________20

№ ______________

Instruksjoner for medisinsk bruk

legemiddel

Eufillin

Handelsnavn

Eufillin

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Aminofyllin

Doseringsform

Oppløsning for intravenøs administrering 2,4 % 5 ml

Sammensatt

5 ml løsning inneholder

virkestoff- eufillin til injeksjonsvæsker i form av vannfri substans 120 mg,

hjelpestoff - vann til injeksjoner.

Beskrivelse

Klar fargeløs eller lett gulaktig væske


Farmakoterapeutisk gruppe

Andre legemidler for behandling av obstruktiv luftveissykdom for systemisk bruk. Xanthiner.

ATC-kode R03DA05

Farmakologiske egenskaper

Farmakokinetikk

Etter intravenøs administrering er 60% i en tilstand assosiert med blodproteiner (med skrumplever reduseres andelen av den proteinbundne fraksjonen til 35%, og hos nyfødte er dette tallet 36%). Den trenger godt gjennom histohematiske barrierer og er jevnt fordelt i blodet, ekstracellulær væske og muskelvev. Akkumuleres ikke i fettvev. Trenger gjennom placentabarrieren og inn i morsmelken. Distribusjonsvolumet er 0,3-0,7 l/kg (gjennomsnittlig 0,45 l/kg).

Den bronkodilatoriske effekten manifesteres mens den opprettholder konsentrasjonen i blodplasmaet på et nivå på 10-20 μg / ml. Konsentrasjonen av aminofyllin i plasma over 20 μg/ml er giftig.

Det gjennomgår intensiv metabolisme i leveren (ca. 90%), under påvirkning av metylaser og cytokrom P450, går det delvis over i koffein. Hos barn under 3 år kan konsentrasjonen av koffein nå 30 % av konsentrasjonen av aminofyllin. Hos voksne og barn eldre enn 3 år observeres ikke fenomenet koffeinakkumulering.

Det skilles ut av nyrene, 10 % hos voksne og ca. 50 % hos barn – uendret. Eliminasjonshalveringstiden for aminofyllin (T1/2) hos nyfødte og barn under 6 måneder er > 24 timer; hos barn eldre enn 6 måneder - 3,7 timer; hos voksne som ikke lider av bronko-pulmonal patologi - 8,7 timer. Hos personer som røyker 20-40 sigaretter per dag, er T1 / 2 forkortet til 4-5 timer. Hos personer med obstruktive lungesykdommer, hjertesvikt og cor pulmonale, nasjonen for halvelimineringsperioden utvides til 24 timer.


Farmakodynamikk

Den har en bronkodilatorisk, vasodilaterende, krampeløsende, tokolytisk og vanndrivende effekt.

Virkningsmekanismen er assosiert med en blokkerende effekt på A2-typen av purinreseptorer i glatte muskelceller. Eufillin forårsaker avslapning av de glatte musklene i bronkiene, koronar-, cerebrale og lungekar, musklene i mage-tarmkanalen og galleveiene. Eufillin reduserer hyperreaktiviteten i luftveiene som respons på inntrengning av allergener i dem.

Eufillin øker kontraktiliteten til skjelett (inkludert luftveismuskler - membran, interkostale muskler) og bremser utviklingen av deres tretthet. Det har en stimulerende effekt på hjertemuskelen, og øker kraften i dens sammentrekning (positiv inotrop effekt). Utvidelse av karene i nyrenes glomeruli er ledsaget av en økning i blodfiltrering i nyrene og en kortvarig økning i diurese. Stimulerer respirasjonssenteret i medulla oblongata, forbedrer alveolær ventilasjon og forårsaker en reduksjon i frekvensen og alvorlighetsgraden av episoder med søvnapné. Eufillin undertrykker de rytmiske sammentrekningene av den gravide livmoren, øker sekresjonen av saltsyre i magen, reduserer blodplatenes evne til å feste seg og aggregere noe.

Indikasjoner for bruk

Bronkoobstruktivt syndrom ved bronkial astma, bronkitt, lungeemfysem, hjerteastma (hovedsakelig for lindring av angrep)

Krenkelse av cerebral sirkulasjon etter iskemisk type (som en del av kombinasjonsterapi)

Hypertensjon i lungesirkulasjonen

Venstre ventrikkelsvikt med bronkospasme og respirasjonssvikt av Cheyne-Stokes-typen (som del av kombinasjonsterapi)

Astmatisk status (tilleggsbehandling)


Dosering og administrasjon

Voksne:

Gi intravenøst ​​sakte (innen 4-6 minutter) 5-10 ml av en 24 mg / ml løsning (0,12-0,24 g), som på forhånd er fortynnet i 10-20 ml isotonisk natriumkloridløsning. Når hjertebank, svimmelhet, kvalme oppstår, reduseres administreringshastigheten eller byttes til dryppadministrasjon, hvor 10-20 ml av en 24 mg / ml løsning (0,24-0,48 g) fortynnes i 100-150 ml isotonisk natrium kloridløsning; administrert med en hastighet på 30-50 dråper per minutt.

Eufillin administreres parenteralt opptil 3 ganger daglig, ikke mer enn 14 dager.

De høyeste dosene av aminofyllin for voksne: enkelt - 0,25 g, daglig - 0,5 g.

I nødstilfeller administreres voksne intravenøst ​​i en dose på 6 mg / kg, fortynnet i 10-20 ml av en 0,9% NaCl-løsning, injisert sakte over minst 5 minutter. Med astmatisk status er intravenøst ​​drypp indisert - 720-750 mg. Legemidlet anbefales ikke til barn under 14 år pga bivirkninger.

Høyere doser for barn intravenøst: enkelt - 3 mg / kg, daglig - 0,25-0,5 g.


Bivirkninger

Svimmelhet, hodepine, rastløshet, søvnforstyrrelser, skjelvinger, kramper, rødme i ansiktet, økt svetting

Brystsmerter, hjertebank (takypné), hjertearytmier, med rask intravenøs administrasjon - et angrep av angina pectoris, en kraftig reduksjon i blodtrykket

Anoreksi, kvalme, oppkast, gastroøsofageal refluks, halsbrann, forverring av magesår, diaré

Albuminuri, hematuri, økt diurese

Hudallergiske reaksjoner: urticaria, eksfoliativ dermatitt, feber

I noen tilfeller hypoglykemi

Flebitt på injeksjonsstedet.

Bivirkninger reduseres med en reduksjon i dosen av stoffet.


Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor aminofyllin og andre metylxantiner

Akutt fase av hjerteinfarkt

Alvorlig arteriell hypotensjon og hypertensjon

Alvorlig takyarytmi

Hemorragisk slag

Retinal blødning

Alvorlig lever- og/eller nyresvikt

Epilepsi

Efedrin (hos barn)

Barns alder opp til 14 år


Narkotikahandel

Efedrin, β-agonister, koffein og furosemid øker effekten av stoffet.

I kombinasjon med fenobarbital, fenytoin, rifampicin, isoniazid, karbamazepin og sulfinpyrazon, observeres en akselerasjon av metabolismen av aminofyllin, som er ledsaget av en reduksjon i effekten og kan kreve en økning i dosene av stoffet som brukes.

Hos røykere (20-40 sigaretter per dag) observeres også en akselerasjon av metabolismen av aminofyllin.

Når det administreres i kombinasjon med antibiotika fra makrolidgruppen, lincomycin, allopurinol, cimetidin, isoprenalin, kombinerte orale prevensjonsmidler, disulfiram, fluvoxamin, viloksazin, influensavaksiner og β-blokkere, bremses eliminasjonen av stoffet, som er ledsaget av en økning i plasmakonsentrasjonen og kan kreve en dosereduksjon.

Med felles introduksjon av xanthiner med benzylpenicillin skjer dets kjemiske inaktivering.

Eufillin svekker den terapeutiske effekten av litiumsalter, pyridoksin og β-blokkere. I sin tur svekker utnevnelsen av β-blokkere den bronkodilaterende effekten av aminofyllin. Når du tar aminofyllin sammen med β-agonister, glukokortikosteroider og diuretika, øker risikoen for å utvikle hypoglykemi.

Eufillin øker sannsynligheten for å utvikle uønskede effekter av mineralokortikosteroider (hypernatremi), fluorerte derivater av anestetika (ventrikulære arytmier), sentralstimulerende midler (nevrotoksisitet).

Den felles utnevnelsen av xanthiner med hjerteglykosider er farlig for utviklingen av forgiftning av sistnevnte.

Kompatibel med krampestillende midler, må ikke brukes sammen med andre xantinderivater. Ved samtidig bruk med antibiotika av makrolidgruppen, lincomycin, allopurinol, cimetidin, isoprenalin, enoksacin, små doser av etanol, disulfiram, fluorokinoloner, rekombinant interferon alfa, metotreksat, mexiletin, propafenon, tibeticlopidinfluensa, vaksinasjon av tibeticlopidinfluenza og intensitet, verapa- virkningen av aminofyllin kan øke, noe som kan kreve en reduksjon i dosen.

Farmasøytisk uforenlig med sure løsninger, løsninger av glukose, fruktose og levulose. Ved tilberedning for infusjon bør pH-verdien til oppløsningene som brukes, tas i betraktning.


spesielle instruksjoner

Bruk i geriatri

Bruk av aminofyllin hos personer over 60 år bør utføres i lave doser.

Legemidlet er foreskrevet med forsiktighet, under konstant medisinsk tilsyn, til pasienter:

Med alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon (lever og/eller

nyresvikt)

Med blødning fra mage-tarmkanalen i nyere historie

For alvorlig koronar insuffisiens

Med utbredt aterosklerose i karene

Med hyppige ventrikulære ekstrasystoler

Med økt konvulsiv beredskap

Ved ukontrollert hypotyreose (mulighet for kumulering) el

Tyreotoksikose

Med langvarig hypertermi

Med gastroøsofageal refluks

Med prostatahypertrofi

Bruk med forsiktighet, under konstant tilsyn av en lege, er nødvendig hos pasienter med alvorlig arteriell hypertensjon, hypertyreose, takykardi, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, magesår og duodenalsår (historie). Ved kronisk hjertesvikt, leversvikt, virusinfeksjoner eller lungebetennelse er dosereduksjon av aminofyllin nødvendig.

Eufillin brukes ikke samtidig med andre xantinderivater.

Unngå bruk under behandlingen matvarer og drikker som inneholder xantinderivater (sterk te, kaffe, sjokolade, kakao, mate).

Graviditet og amming

Bruk av aminofyllin under graviditet kan føre til dannelse av potensielt farlige konsentrasjoner av teofyllin og koffein i kroppen til det nyfødte og fosteret. Nyfødte hvis mødre fikk aminofyllin under svangerskapet (spesielt tredje trimester) trenger medisinsk tilsyn for å kontrollere mulige symptomer på metylxantinforgiftning. Utnevnelsen av stoffet under graviditet og amming krever en vurdering av den potensielle risikoen for barnet og gjøres kun for ekstreme vitale indikasjoner. Amming mens du tar stoffet, bør du seponere.

Funksjoner av effekten av stoffet på evnen til å kjøre bil kjøretøy eller potensielt farlige mekanismer

Gitt bivirkningene av stoffet, i løpet av behandlingsperioden, bør du avstå fra å kjøre kjøretøy og delta i potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.


Overdose

Symptomer: oppstår når konsentrasjonen av stoffet i plasma er mer enn 20 mcg / ml. Karakterisert av langvarig oppkast, diaré, rødme i ansiktet, arytmi, agitasjon, fotofobi, skjelving og kramper. Ved blodnivåer over 40 μg / ml utvikles koma.

Behandling: hjelpetiltak inkluderer medikamentabstinens, tvungen diurese med bruk av loop-diuretika: furosemid, trosemid, ved et nivå på mer enn 50 μg / ml - hemosorpsjon, plasmaferese er indisert. Hemodialyse eller peritonealdialyse er ineffektiv. Med konvulsivt syndrom - intramuskulær injeksjon av diazepam (barbiturater er kontraindisert!). For å stoppe arytmier brukes intravenøs administrering av lidokain eller verapamil. Ved oppkast brukes intravenøs administrering av metoklopramid eller ondansetron. Bruk av etaperazin eller andre antipsykotika som antiemetika

Kontraindisert! Som en spesifikk motgift mot eufyllinforgiftning, brukes intravenøs jetadministrasjon av riboxin (inositol) i isotonisk natriumkloridløsning (glukose- eller dekstroseløsninger bør ikke brukes til fortynning).


Frigjør skjema og emballasje

Løsning i 5 ml ampuller.

10 ampuller hver med instruksjoner for bruk på staten og russiske språk og en kniv for å åpne ampuller i en pappeske. Det er tillatt å sette inn instruksjoner for medisinsk bruk på statlige og russiske språk i en gruppepakke i mengden som tilsvarer antall bokser. 5 ampuller legges i en innsats laget av polyvinylkloridfilm. 2 innsatser med ampuller, sammen med en kniv for å åpne ampuller og med instruksjoner for medisinsk bruk på staten og russiske språk, legges i en pakke med papp for forbrukeremballasje.

Eufillin dropper i ampuller brukes til å behandle patologier som er ledsaget av luftveisobstruksjon og andre sykdommer med spasmer av glatte muskler. Den inneholder den aktive ingrediensen teofyllin. Frigjøringsform: løsning med forskjellige konsentrasjoner av denne ingrediensen, pakket i glassampuller. Legemidlet brukes til intramuskulær injeksjon. Når du fortynner stoffet i vann, kan du bruke det til intravenøse injeksjoner. Doseringen og varigheten av behandlingen foreskrives av den behandlende legen.

Hva er dette stoffet?

Eufillin er et krampeløsende middel som hjelper til med å slappe av de glatte musklene i livmoren, bronkiene og gallegangene. Etter påføring eliminerer stoffet spasmer og muskelsammentrekninger. For eksempel, ved sykdommer i bronkiene, reduserer det spasmer, med trusselen om abort eliminerer det overdreven livmorsammentrekninger.

Medisinen Eufillin produseres av flere produsenter. Merkenavnet kan være annerledes fordi farmasøytiske fabrikker har en tendens til å registrere sitt eget merke. Dette er Eufillin-Darnitsa og UBF. Sammensetningen av løsningen endres imidlertid ikke. Den er produsert etter samme formel som ble patentert for mange år siden.

Utgivelsesskjema

Legemidlet er tilgjengelig i form av en injeksjonsvæske og tabletter. Løsningene er av to typer:

  • for intramuskulær injeksjon (konsentrasjon av 24 % aminofyllin).
  • for intravenøs administrering (konsentrasjon 2, 4 % aminofyllin).

I tillegg inkluderer sammensetningen av løsningen vann og et konserveringsmiddel. Konserveringsmidlet bestemmes av formelen til produksjonsanlegget.

Handling på kroppen

Med bruk av aminofyllin forbedres arbeidet til musklene mellom ribbeina og ventilasjonen av alveolrommet. Legemidlet forbedrer det lokale immunforsvaret til slimhinnene fra aggressive patogene midler (virus, bakterier). Det utvider lumen av blodårene, lindrer spenningen i veggene, reduserer trykket av blodstrømmen i lungene. Legemidlet forbedrer funksjonen til hjertemuskelen, øker produksjonen av adrenalin og har en vanndrivende effekt.

Dropperen forhindrer dannelsen av blodpropp og forlenger levetiden til røde blodlegemer i kroppen. Det slapper av veggene i livmoren under muskelsammentrekninger, og truer for tidlig fødsel og abort.

Indikasjoner for behandling

Eufillin anbefales hvis pasienten har kronisk obstruktiv lungesykdom, astma, bronkitt og søvnapné. Det brukes til å redusere høyt intrakranielt trykk, for å eliminere astmaanfall, med nedsatt sirkulasjon i hjernen, som utvikler seg med slag og dens ødem.

Eufillin-injeksjoner er intravenøst ​​foreskrevet dersom pasienten utvikler hjertesvikt i akutt eller kronisk form. Slike injeksjoner senker trykket i lungenes kar, lindrer hevelse i nyresykdommer. Medisinen hjelper mot nevralgi (som Milgamma og dets erstatninger). Det brukes i gynekologi med fare for for tidlig fødsel eller med risiko for spontanabort. Det har en avslappende effekt på de glatte musklene i livmoren og lindrer spasmer. Anbefaler ikke en dropper hjemme.

Kontraindikasjoner av stoffet

Eufillin har en syntetisk natur og en rekke kontraindikasjoner der det ikke bør brukes:

  • Det anbefales ikke å gi injeksjoner med aminofyllin for hjerteinfarkt, arytmier, takykardi.
  • Ikke sett dem med angrep av epilepsi, magesår i mage-tarmkanalen (akutt fase), med gastritt.
  • Behandling med injeksjonsløsning bør ikke utføres hvis pasienten har alvorlig leversykdom, nyresykdom, det er risiko for netthinneblødning.
  • Det er forbudt å ta det med intoleranse mot aminofyllin.

Leger anbefaler å bruke det med forsiktighet for behandling av barn under 14 år, eldre pasienter. Risikogruppen inkluderer også ammende mødre, gravide, personer som lider av åreforkalkning. Slik behandling utføres kun under tilsyn av den behandlende legen, med eventuelle bivirkninger eller forverring av helsen, kanselleres medisinen.

Instruksjoner for bruk

Doseringen av stoffet og varigheten av behandlingsforløpet bestemmes basert på den diagnostiserte sykdommen, alder, vekten til pasienten og andre faktorer:

  • Hvis en person er i behov øyeblikkelig hjelp, deretter administreres løsningen intravenøst ​​over 30 minutter i en dosering på 5,6 mg per kilogram vekt.
  • For droppere bringes stoffet til den nødvendige konsentrasjonen vandig løsning NaCl og saltvann.
  • For rutinemessig vedlikeholdsbehandling gis injeksjoner intravenøst ​​i en dose på 0,9 mg per kilo kroppsvekt.
  • Når du tar teofyllin før behandling med denne medisinen, bør dosen halveres.
  • Maksimal daglig dose varierer fra 0,4 til 0,5 ml per kg pasientvekt.
  • Ved behandling av små barn er konsultasjon med lege nødvendig. Nyfødte og barn under 3 måneder kan ikke administreres mer enn 60 mg av det aktive stoffet per dag. Hos barn eldre enn 3 måneder varierer dosen fra 60 til 500 mg per dag.
  • For behandling av KOLS hos barn bør startdosen ikke overstige 6 mg per kg kroppsvekt.
  • Behandlingsforløpet avhenger av pasientens ytelse, diagnosen og effektiviteten av behandlingen. Det kan ta flere måneder.

Bivirkninger av Eufillin

Etter å ha tatt medisinen, kan pasienter oppleve angst, søvnløshet. De føler seg svimle, lemmer kramper, og musklene begynner å skjelve. Samtidig blir arbeidet til hjertemuskelen forstyrret, hjertebank begynner. Etter injeksjonene oppstår en migrene, pasienten er opphisset, raskt irritert.

Hvis en kvinne er gravid, kan det oppstå hjertebank og arytmi når du tar medisinen de siste månedene av terminen. I tillegg utvikler angina pectoris, blodtrykket stiger. Med et langt behandlingsforløp med aminofyllin kan appetitten avta, kvalme oppstår og det er anfall av oppkast. Noen ganger provoserer stoffet diaré eller utvikling av magesår og duodenalsår.

  • Bivirkninger kan manifestere seg som utslett på huden, en person har feber og kløe.
  • Smerter i brystbenet kan utvikle seg, diurese øker, personen svetter tungt.
  • Det er ofte nok å bare redusere dosen av stoffet for å minimere bivirkningene som har oppstått.
  • Etter en hudpunktering kan dette området gjøre vondt, hovne opp. Det er sel og hevelse.

Overdosering: symptomer og pasientbehandling

Etter introduksjonen av en for stor dose av stoffet, forverres appetitten, diaré utvikler seg, det er oppkast med blod, kvalme. Etter en overdose kan takykardi begynne, indre mageblødninger utvikles. Det kan være problemer med søvn, kramper og skjelvinger i lemmer begynner, fotofobi og takykardi utvikles.

Når dosen økes, kan pasienten bli urolig, han begynner å få epileptiske anfall, utvikler hypokalemi og blodtrykket faller. En person begynner ofte forvirring og nyresvikt.

For å stoppe symptomene og forbedre tilstanden, er det nødvendig å stoppe stoffet. Pasienten vaskes ut av magen, får avføringsmidler og aktivt kull. Symptomatisk behandling utføres også med metoklopramid og ondansetron dersom pasienten kaster opp. Ved kramper anbefales oksygenbehandling med luftveisstøtte.

Ved epileptiske anfall er det nødvendig å gi pasienten en intravenøs injeksjon av diazepam. Hvis en person kaster opp kraftig, bør intravenøse injeksjoner av metoklopramid, ondansetron gis.

Nyanser av applikasjonen

Legemidlet bør brukes med forsiktighet ved hjerteinfarkt, angina pectoris, aterosklerose. Under tilsyn av en lege utføres behandling for nyre- og leversvikt, med magesår eller mage-tarmkanalen. Behandlingen bør overvåkes for hypotyreose, tyreotoksikose og prostatahypertrofi.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet ved behandling av eldre og barn. Dette gjelder spesielt når du tar piller.

Redusering av dosen kan være nødvendig ved nedsatt leverfunksjon, med kronisk alkoholavhengighet, hvis en person har feber, med akutt luftveissykdom. Dosereduksjon er mulig når behandling gis til en eldre person. Hvis et medikament med samme aktive stoff er valgt, bør det utføres regelmessige tester for å bestemme konsentrasjonen i blodet.

  1. Under behandlingen bør du ikke drikke sterk brygget te og kaffe, ta teofyllin- og purinderivater.
  2. Ikke kombiner stoffet med betablokkere.
  3. Det anbefales ikke å injisere hvis du må kjøre bil eller andre mekanismer. Ingrediensene til stoffet, blir absorbert i blodet, sprer oppmerksomheten, skarpheten av reaksjonene går tapt.

Medisinering under graviditet

Bruksanvisningen sier at bruken på dette tidspunktet kan true barnets helse. I blodet til en nyfødt oppdager leger ofte en høy konsentrasjon av koffein og aminofyllin.

Hvis moren gjennomgår et kurs med injeksjoner med dette middelet, men barna blir observert av leger etter fødselen for å utelukke xantinforgiftning. Når du tar aminofyllin, vurderer leger risikoen og mulige konsekvenser. Medisinen er foreskrevet for ekstreme vitale tegn.

Hvorfor foreskrives gravide kvinner aminofyllin?

Indikasjoner i svangerskapsperioden:

  • Vevshevelse.
  • placenta insuffisiens.
  • Svangerskapsforgiftning.
  • Trusselen om spontanabort eller for tidlig fødsel.

Graviditet i merknaden er foreskrevet som en kontraindikasjon, så det er ingen klar behandlingsregime. Legen foreskriver dosering og tidsplan for innleggelse, basert på diagnosen til kvinnen, hennes helsetilstand. Hos gravide kvinner, i løpet av behandlingen, kan en sterk hjerterytme begynne, svakhet observeres.

Elektroforese med stoffet

Denne prosedyren utføres for folk i alle aldre for å slappe av musklene, redusere intrakranielt trykk. Det brukes i kompleks terapi for sykdommer i leddene. Elektroforese brukes til å forbedre blodsirkulasjonen i visse områder (nakke, korsrygg). Det virker punktvis, uten å ha en systemisk effekt. Derfor brukes prosedyren selv for spedbarn og tolereres godt av alle grupper pasienter.

For å utføre prosedyren fuktes et stykke gasbind i medisinen (i en konsentrasjon på 2,4%), elektroder påføres på ønsket område. Under prosedyren føler pasienten varme eller prikking. Behandlingsforløpet er 10 økter á 10-15 minutter. Prosedyren gjøres annenhver dag, da er det nødvendig med en pause.

Eufillin og alkoholholdige drikker

Legemidlet er ikke kombinert med alkohol, fordi det øker den toksiske effekten på kroppen, og forsterker effekten av stoffet. På denne bakgrunn faller trykket, kvelning begynner, hjerteslag øker, arytmi og takykardi utvikles. På grunn av avslapning av lungemusklene, er det noen ganger fullstendig pustestopp, med svekkede kar i hjernen, blødninger er mulige. I sjeldne tilfeller provoserer inntak av alkohol og aminofyllin samtidig et dødelig utfall.

Oppbevaringsforhold, ferieforhold

Medisinen utleveres på resept. Kostnaden avhenger av utgivelsesformen og varierer fra 11 til 94 rubler per pakke.

Eufillin, instruksjoner for bruk i ampuller (intravenøst) som er til stede i hver pakke, tilhører kategorien bronkodilatatorer. Bruken av løsningen utføres parenteralt (drypp, stråle, intramuskulært). Eufillin (skudd) er foreskrevet for voksne, tabletter er mer egnet for barn.

Eufillin er en oppløsning for intravenøs administrering, som er en fargeløs gjennomsiktig væske som helles i glassampuller. Den aktive ingrediensen er aminofyllin, dens konsentrasjon overstiger ikke 24 mg / ml. Destillert vann fungerer som et tilsetningsstoff. Ampuller er pakket i pappesker (5 stk hver). Produsert i Den russiske føderasjonen, Republikken Hviterussland og Ukraina.

farmakologisk effekt

Eufillin (intravenøst ​​og for intramuskulær administrering) har en vanndrivende, antispasmodisk, tokolytisk og bronkodilaterende effekt på kroppen. Injeksjonsløsningen hjelper med patologier ledsaget av obstruksjon (obstruksjon) av luftveiene. Eufillin intramuskulært kan betraktes som et legemiddel for systemisk bruk.

Virkningsprinsippet til Eufillin i ampuller er basert på stoffets evne til å blokkere adenosin (purin) reseptorene til bronkialceller og akselerere akkumuleringen av syklisk adenosinmonofosfat i dem. Ved regelmessig bruk er det en reduksjon i hastigheten for inngang av kalsiumioner gjennom kanalene til cellemembraner og en reduksjon i muskelkontraktil aktivitet.

Terapeutisk effekt av Eufillin:

  • forbedring av alveolær ventilasjon;
  • stimulering av puste;
  • økt følsomhet av respirasjonssenteret;
  • forbedre aktiviteten til respiratoriske og interkostale muskler;
  • økning i mucociliær koeffisient;
  • stimulering av sammentrekninger av diafragma;
  • bronkial avslapning.

Medikamentet kan brukes mot søvnapné: stoffet normaliserer pusten, gir en tilstrømning av oksygen og reduserer konsentrasjonen av karbondioksid. Legemidlet er i stand til å stimulere aktiviteten til hjertemuskelen, normalisere frekvensen av sammentrekningene. Akselererer blodmikrosirkulasjonen, reduserer spenningen i veggene i blodårene.

Diuretiske egenskaper manifesteres i form av en økning i volumet av blodstrømmen i nyrene. Eufillin i ampuller utvider gallegangene, forbedrer blodets reologiske egenskaper og minimerer risikoen for blodpropp. Den tokolytiske effekten manifesteres i form av en reduksjon i kontraktilitet og eksitabilitet av myometrium. Ved bruk av Eufillin i høye doser observeres en epileptogen effekt.

Når den kommer inn i den systemiske sirkulasjonen, er den aktive ingrediensen 60 % bundet til plasmaproteiner. Metabolisme utføres av leveren. Halveringstiden er 3-6 timer. Utskilles av nyrene eller tarmene (delvis).

Indikasjoner og kontraindikasjoner for bruk

I instruksjonene i hver boks med Euphyllin er mulige kontraindikasjoner og indikasjoner for bruk foreskrevet. Legemidlet er foreskrevet for følgende patologier:

  • venstre ventrikkelsvikt (bronkospasme, Cheyne-Stokes pust);
  • langvarig migrene;
  • hypertensjon i lungesirkelen;
  • cerebrovaskulær insuffisiens i hjernen;
  • bronkoobstruktivt syndrom med emfysem, hjerteastma eller bronkitt.

De viktigste kontraindikasjonene er:

  • alvorlig lever- og nyresykdom;
  • sepsis;
  • porfyri;
  • hypertyreose;
  • tyrotoksikose;
  • hypotyreose av ukontrollert type;
  • gastroøsofageal refluks;
  • økt terskel for konvulsiv beredskap;
  • epileptiske anfall;
  • ulcerøse lesjoner i magen og tolvfingertarmen (i det akutte stadiet);
  • blødninger i netthinnen;
  • blødning (mage, tarm i anamnese);
  • hemorragisk slag;
  • vaskulær aterosklerose;
  • Lungeødem;
  • alvorlig arteriell hypertensjon;
  • paroksysmal hypotensjon;
  • takykardi;
  • ekstrasystole;
  • angina;
  • hjerteinfarkt;
  • akutt hjertesvikt;
  • individuell intoleranse overfor virkestoffet eller tilleggsstoffer.

Den høye risikoen for bivirkninger gjør det umulig å bruke Eufillin hos barn under 14 år. Amming og graviditet regnes som relative kontraindikasjoner. Barn under 3 år injiserer ikke oppløsningen i en blodåre. Dråpere med Euphyllin for osteokondrose utvider blodårene, og hjelper til med å stoppe et smerteanfall. Uansett frigjøringsform kan stoffet tas med bronkial astma.

Eufillin under graviditet

Eufillin er foreskrevet for kvinner i en stilling av helsemessige årsaker i fravær av en trussel mot mors og barns liv. I følge anmeldelser øker en gravid kvinnes hjertefrekvens, svimmelhet og svakhet vises.

Barn i livmoren, som Eufillin ble foreskrevet i siste trimester, bør være under medisinsk tilsyn de første 28-30 dagene etter fødselen. I gynekologi brukes stoffet for ødem, placentainsuffisiens og gestose som en del av kompleks terapi. Det er ikke noe klart behandlingsregime, den behandlende legen velger doseringen individuelt.

Eufillin: bruksanvisning i ampuller

Mange er interessert i spørsmålet om det er mulig å drikke stoffet i ampuller. Eksperter anbefaler ikke å ta løsningen inne. Eufillin kan administreres intramuskulært og intravenøst. Legemidlet kan være til stede i sammensetningen av mikrokrystaller og inhalasjonsløsning.

Intramuskulær administrering

Intramuskulært administreres pasienten ikke mer enn 1 ml av legemidlet én gang. Ved ampullen brytes spissen forsiktig av, løsningen trekkes inn i en steril sprøyte og overflødig luft slippes ut. For injeksjoner anses tykke og lange nåler som de mest egnede: det er problematisk å fjerne tynne fra muskelen, de glir konstant av holderen. Legemidlet injiseres i det øvre hjørnet av baken. Eufillin-injeksjon er smertefullt, ubehag kan vedvare i flere timer. Et hematom dannes ofte på injeksjonsstedet. Legemidlet administreres ikke subkutant.

Intravenøs administrering

Intravenøs administrering gir raskere absorpsjon av virkestoffet. Pasienter i alvorlig tilstand gis en enkelt ladedose av stoffet: opptil 5,5 mg / kg. For å tilberede en dropper injiseres opptil 20 ml Eufillin i en løsning av natriumklorid (0,9%, 15-20 ml). Den resulterende blandingen helles i den gjenværende saltløsningen (opptil 500 ml), dryppadministrasjon utføres i 30-40 minutter.

Astmatisk status krever intravenøs administrering av opptil 720 mg aminofyllin. Den daglige normen er ikke mer enn 0,5 ml / kg. For en voksen pasient er en enkelt pasientdose (forutsatt at oppløsningen injiseres i en vene) 6-7 mg/kg. Legemidlet må fortynnes med natriumklorid. Varigheten av jet-injeksjonen er 2-4 minutter.

Ungdom foreskrives medisiner i en dose på 16 mg / kg per dag. Det er tilrådelig å dele den terapeutiske normen inn i flere introduksjoner. Om nødvendig kan den økes med tillatelse fra en spesialist. Behandlingsforløpet er 10-14 dager.

Innsetting med sonde

Nyfødte som er i alvorlig tilstand, stoffet administreres gjennom en nasogastrisk sonde. Et kateter med smal boring føres gjennom nesehulen inn i magen. For introduksjonen av stoffet bruker oftest Levin-kateteret. Sonden installeres av en medisinsk fagperson med passende kvalifikasjoner. Doseringsregimet velges av barnelegen.

Mikrokrystaller

Microclyster med Eufillin kan tilberedes uavhengig, hjemme. For å gjøre dette, ta 0,5 mg av stoffet og oppløs det i 20 ml kokt vann ved romtemperatur. Den ferdige løsningen samles i en gummipære (spissen desinfiseres på forhånd) og administreres rektalt. Prosedyren gjentas hver 3-4 time. Klyster er kontraindisert hos barn under 16 år.

Elektroforese med bruk av stoffet er foreskrevet for voksne som lider av osteokondrose og leddgikt. For barn er prosedyren foreskrevet for dysplasi eller for å lindre intrakranielt trykk. Elektroforese lar deg oppnå ønsket konsentrasjon av hovedkomponenten i det berørte vevene.

Legemidlet virker punktvis, så systemiske bivirkninger er sjeldne. Elektroforese er foreskrevet for nyfødte eldre enn 30 dager. Et serviett dynket i løsningen påføres det såre stedet og elektrodene festes. Varigheten av prosedyren overstiger ikke 15 minutter, i løpet av denne tiden trenger medisinen inn i de berørte områdene. Behandlingsforløpet er 8-10 økter.

For å gjenopprette den funksjonelle aktiviteten til de indre organene etter fødselsskader, gjennomgår nyfødte elektroforese ifølge Ratner. Barnet får 2 servietter dynket i forskjellige medisiner: 1 - en løsning av aminofyllin (på nakkevirvlene), 2 - en løsning av papaverin (på ribbeina). Strømstyrke - ikke mer enn 2 mA. Varighet - 15 minutter. Prosedyren har praktisk talt ingen kontraindikasjoner, bortsett fra hudsykdommer, arteriell hypertensjon, arytmi og hjertesvikt.

Inhalasjoner

Inhalasjoner med Eufillin er foreskrevet for voksne og barn med bronkial obstruksjon og tørr hoste. Den aktive ingrediensen trenger raskt inn i den systemiske sirkulasjonen og når det berørte organet. Prosedyren utføres ved hjelp av en spesiell enhet - en forstøver. Eufillin fortynnet i varmt vann helles i et spesielt rom. De frigjorte dampene må inhaleres i 10 minutter. Prosedyren gjentas 2 ganger om dagen.

Bivirkninger og overdose

Bivirkninger oppstår med et feilvalgt doseringsregime. Disse inkluderer:

  • takypné;
  • smerter i brystet;
  • rødt ansikt;
  • økt svetting;
  • hematuri;
  • hyppig trang til å urinere;
  • albuminuri;
  • hypoglykemi;
  • feber
  • utslett på huden;
  • tap av Appetit;
  • endring i smakspreferanser;
  • forverring av et sår;
  • ukontrollert oppkast;
  • halsbrann;
  • smerte i den epigastriske regionen;
  • diaré
  • anfall av kvalme;
  • angina pectoris av ukontrollert type;
  • senke blodtrykket;
  • kardialgi;
  • kardiopalmus;
  • arytmi;
  • søvnforstyrrelser (døsighet/søvnløshet);
  • skjelving;
  • psykoemosjonell overeksitasjon (angst, aggresjon, irritabilitet);
  • svimmelhet;
  • hodepine.

Plager er ofte doseavhengige, så eksperter anbefaler å justere doseringsregimet i retning av å redusere det hvis det oppstår bivirkninger.

Overdosesymptomer utvikles med en multippel økning i dagpengene. De karakteristiske egenskapene er:

  • kramper, lys- eller lydfobi;
  • skjelving;
  • arytmi;
  • overeksitasjon;
  • hyperemi av huden;
  • ukontrollert oppkast;
  • langvarig diaré.

Eufillin har ikke en spesifikk motgift. En pasient som har symptomer på overdose må tas til nærmeste medisinske anlegg: mageskylling og inntak av enterosorbenter vil ikke hjelpe i dette tilfellet. Fjerning av giftstoffer utføres ved å forbedre prosessene for naturlig avgiftning (dannet diurese).

Hvis dosen introdusert i kroppen overstiger 0,5 mg / ml, blir pasienten utstyrt med respirasjonsstøtte (kunstig ventilasjon av lungene), hemodialyse, hemosorpsjon og plasmaferese utføres. Legen bør overvåke de hemodynamiske parametrene. Hvis pasienten har kramper, administreres Diazepam intramuskulært. Barbiturater er strengt forbudt.

spesielle instruksjoner

En toksisk effekt utvikles hvis konsentrasjonen av hovedkomponenten i blodet når 0,03 mg / ml. Eufillin har en stimulerende effekt på luftveiene bare hvis innholdet av stoffet i blodet ikke overstiger 0,01 mg / ml. Barn under 3 år og eldre pasienter krever forsiktig bruk, medisinen for denne kategorien pasienter er foreskrevet som en siste utvei.

Legemidlet kan brukes i geriatri: det er foreskrevet i minimale doser. I løpet av behandlingsperioden anbefaler eksperter å helt forlate drikker som inneholder koffein og taurin. Sjokolade og sterk svart hare skal utelukkes fra dietten. Før injeksjon bør sprøyten med oppløsningen holdes i hendene en stund slik at den varmes opp.

Alkoholkompatibilitet

Legemidlet har en negativ kompatibilitet med alkohol. Før behandlingen påbegynnes, instrueres pasienten om å helt forlate bruken av drikker som inneholder etanol.

Interaksjon med andre legemidler

Betablokkere, koffein, efedrin og furosemid kan forsterke effekten av Eufillin, så disse komponentene kombineres sjelden. Den terapeutiske aktiviteten til legemidlet reduseres av karbamazepin, sulfinpyrazon, rifampicin, isoniazid, fenobarbital og fenytoin, slik at dosen av bronkodilatatoren økes. Hos pasienter som røyker mer enn 15-20 sigaretter per dag, er det en akselerert metabolisme av Eufillin.

Ved samtidig bruk av antivirale legemidler, betablokkere, Disulfiram, Fluvoxamine, Viloxazin, Lincomycin, Cimetidin, Isoprenalin, Allopurine, makrolidantibiotika med Eufillin, bør den terapeutiske dosen av sistnevnte økes. Hvis pasienten ble foreskrevet en bronkodilatator i kombinasjon med fluorokinolonantibiotika, reduseres dosen av Eufillin med 25%.

Hypoglykemi utvikler seg med kombinert bruk av diuretika, glukokortikosteroider og et medikament med bronkodilatorisk effekt. Eufillin forbedrer den terapeutiske effekten av antikoagulantia. Løsninger av levulose, glukose og fruktose er uforenlige med stoffet. Legemidlet kan bare fortynnes med natriumklorid.

Vilkår for utlevering fra apotek

Legemidlet, uavhengig av utgivelsesform, krever resept fra apotek. Før du kjøper, må pasienten presentere for apoteket et skjema med segl fra den behandlende legen. Legemidlet er inkludert i liste B. Den omtrentlige kostnaden er fra 15 rubler.

Lagringsforhold og holdbarhet

Åpnede pakker er strengt forbudt å oppbevares i det offentlige domene. De oppbevares på et trygt sted for kjæledyr og barn. Til disse formålene brukes skaphyller (helst de øverste). Lagringstemperatur - ikke mer enn 18 ° C. Holdbarhet - 24 måneder.

Analoger (kort)

Legemidlet har flere generika med lignende terapeutisk effekt. Disse inkluderer:

  1. Theotard. Produsert i form av kapsler. Den inneholder teofyllin, et derivat av xantin. Den har en bronkodilaterende effekt, og eliminerer raskt obstruksjonen av bronkialkanalene. Kostnaden er 180-195 rubler.
  2. Teopak. Utgivelsesskjema - tabletter. Hovedkomponenten er en fosfodiesterasehemmer, et purinderivat. På grunn av stoffets evne til å ha en vasodilaterende effekt, øker blodstrømmen i nyrene, de glatte musklene i bronkiene slapper av. Pris - fra 200 rubler.
  3. Aerofillin. Den aktive ingrediensen er doksofyllin. Legemidlet selges i form av tabletter. Det krampeløsende middelet er i stand til å ha en bronkodilaterende effekt. Den kontraktile funksjonen til det glatte muskelvevet i bronkiene avtar ved systematisk bruk. Kostnaden er 122 rubler.
  4. Neofyllin. Langtidsvirkende tabletter inneholder teofyllin. Bronkodilatator er i stand til å forbedre den funksjonelle aktiviteten til respiratoriske og interkostale muskler. Pris - 55 rubler.

Legemidlene er i ulike prisklasser. Hver av dem har en rekke kontraindikasjoner, så medisiner foreskrives av en lege etter en detaljert undersøkelse. Selvvalg av medisiner er strengt forbudt.

Farmakodynamikk
Eufillin er et kompleks av teofyllin og etylendiamin. På grunn av tilstedeværelsen av etylendiamin oppnås løseligheten av stoffet i vann og muligheten for intravenøs administrering.
Teofyllin er en bronkodilatator fra metylxantingruppen. Virkningsmekanismen skyldes hovedsakelig blokkering av adenosinreseptorer, hemming av fosfodiesterase, en økning i innholdet av intracellulær cAMP, en reduksjon i den intracellulære konsentrasjonen av kalsiumioner, som et resultat av at de glatte musklene i bronkiene, biliærene tarmkanalen, koronar-, cerebrale og lungekar slapper av, og perifer vaskulær motstand avtar. Ved å redusere vaskulær motstand i lungearterien, reduserer det trykket i karene i lungesirkulasjonen og normaliserer perfusjonsprosesser i lungene. Forbedrer kontraktiliteten til interkostalmusklene og mellomgulvet, aktiverer respirasjonssenteret, forbedrer alveolær ventilasjon og oksygenmetning i blodet, akselererer mucociliær transport. Forhindrer frigjøring av inflammatoriske mediatorer, hemmer blodplateaggregering. Forbedrer nyreblodstrømmen, har en vanndrivende effekt på grunn av en reduksjon i tubulær reabsorpsjon av vann og elektrolytter. Øker frekvensen og styrken av hjertesammentrekninger, øker koronar blodstrøm og myokardial oksygenbehov.
Farmakokinetikk
Kjemisk binding til etylendiamin påvirker ikke farmakokinetikken og biotilgjengeligheten til teofyllin. Hos voksne binder omtrent 60 % av teofyllin seg til plasmaproteiner. Distribusjonsvolumet av teofyllin er ca. 0,5 l/kg. Teofyllin fordeles i blodet, ekstracellulær væske og muskelvev.
Trenger gjennom placentabarrieren og inn i morsmelk.
Metaboliseres i leveren med deltakelse av mikrosomale enzymer (CYP1A2 og i mindre grad CYP2E1). Hovedmetabolittene er 1,3-dimetylurinsyre og 3-metylxantin. Utskillelse skjer gjennom nyrene. Omtrent 10 % av dosen skilles ut i urinen uendret (hos barn - opptil 50 %). Teofyllinmetabolismen har betydelige individuelle forskjeller, så serumkonsentrasjonen og halveringstiden kan variere betydelig. Halveringstiden for eliminering er gjennomsnittlig: hos ikke-røykende voksne - 7-9 timer; røykere - 4-5 timer; hos barn eldre enn 6 måneder - 3-5 timer; hos nyfødte - mer enn 24 timer.
Clearance av teofyllin avhenger av alder, kroppsvekt, kosthold, røykevaner, samtidig bruk av andre legemidler. Hos pasienter med hjerte- eller respirasjonssvikt, nedsatt leverfunksjon, virusinfeksjon, er halveringstiden forlenget.

Indikasjoner for bruk

Bronko-obstruktivt syndrom ved bronkial astma og kronisk obstruktiv lungesykdom.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for etylendiamin eller allergi mot teofylliner, koffein og teobromin,
- samtidig bruk med andre xantinholdige legemidler. Når du foreskriver terapeutiske doser av aminofyllin og/eller teofyllin samtidig, i mer enn én administreringsvei eller i mer enn ett legemiddel, øker risikoen for alvorlig toksisitet,
- barndom opptil 6 måneder
- akutt porfyri,
- akutt periode med hjerteinfarkt,
- paroksysmal takykardi.

Forebyggende tiltak

For å redusere de uønskede stimulerende effektene av aminofyllin på sentralnerve- og kardiovaskulærsystemet, bør intravenøs administrering av legemidlet være sakte og hastigheten bør ikke overstige 25 mg / min.
Eufillin har en smal terapeutisk indeks og serumkonsentrasjoner bør overvåkes regelmessig, spesielt under oppstart av behandlingen.
Legemidlet bør administreres med forsiktighet til pasienter over 55 år.
Eldre pasienter med hjerte- eller leversykdom bør overvåkes nøye for tegn på teofyllintoksisitet.
Barn er spesielt utsatt for effekten av teofyllin, og forsiktighet er påkrevd når stoffet forskrives til barn.
Det har vært rapporter om anfall hos barn som ble foreskrevet teofyllin ved plasmakonsentrasjoner av sistnevnte innenfor det aksepterte terapeutiske området. Alternativ behandling bør vurderes hos pasienter med anfallsaktivitet i anamnesen, og dersom Eufillin, intravenøs oppløsning 24 mg/ml brukes til slike pasienter, bør de undersøkes nøye for mulige tegn på CNS-hyperstimulering.
Fordi mellomperiode Halveringstiden til teofyllin er kortere hos røykere enn hos ikke-røykere, den første gruppen kan kreve store doser aminofyllin.
Forsiktighet bør utvises hos pasienter som har gjennomgått influensavaksinering, de med influensainfeksjon eller akutt febril sykdom.
Eufillin bør administreres med forsiktighet til pasienter med hjertesvikt, kronisk obstruktiv lungesykdom, nyre- eller leverdysfunksjon og kronisk alkoholisme, siden clearance av eufillin er redusert.
Serumkaliumnivåer bør overvåkes under vanlig behandling. Dette er svært viktig ved kombinasjonsbehandling med beta-2-agonister, kortikosteroider eller diuretika, eller ved hypoksi.
Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med magesår, hypertyreose, glaukom, diabetes mellitus, alvorlig hypoksemi, arteriell hypertensjon og nedsatt hjertefunksjon eller sirkulasjon, da disse tilstandene kan forverres.
Metylxantiner kan øke surheten i magen, og passende tiltak bør iverksettes hvis de brukes hos pasienter med magesår i anamnesen.
Legemidlet Eufillin, oppløsning for intravenøs administrering 24 mg / ml bør ikke administreres samtidig med andre xantinholdige legemidler.
Teofyllin bør kun brukes etter vurdering av nytte/risiko-forholdet hos pasienter med ustabil angina, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, hjertearytmier (takykardi, ekstrasystoler), hemoragisk hjerneslag, retinal blødning.

Interaksjon med andre legemidler

Følgende medisiner kan redusere clearance av aminofyllin, noe som resulterer i økt konsentrasjon av teofyllin i plasma og skaper potensiale for økt toksisitet:
- fluvoksamin (samtidig bruk av teofyllin og fluvoksamin bør vanligvis unngås. Der det er mulig bør pasientene få sin dose av teofyllin (eventuelt redusert med 2 ganger) og plasmateofyllinnivåer bør overvåkes nøye);
- cimetidin;
- makrolider (f.eks. erytromycin, klaritromycin);
- kinoloner (f.eks. ciprofloksacin, norfloksacin);
- flukonazol;
- isoniazid;
- propranolol;
- allopurinol (for eksempel høye doser på 600 mg per dag);
- orale prevensjonsmidler;
- meksiletin, propafenon;
- kalsiumkanalblokkere, diltiazem, verapamil;
- medisiner basert på johannesurt;
- disulfiram;
- interferon alfa, influensavaksiner;
- metotreksat;
- zafirlukast;
- takrin;
- tiabendazol;
- skjoldbruskkjertelhormoner.
Følgende medisiner kan redusere konsentrasjonenteofyllin i plasma:
- rifampicin;
- antiepileptika (for eksempel karbamazepin, fenytoin, primidon, fenobarbital);
- ritonavir;
- aminoglutetimid;
- sulfpyrazon.
Andre interaksjoner:
- xantiner (samtidig bruk av andre xantinderivater, inkludert teofyllin og pentoksifyllin, er kontraindisert på grunn av risikoen for toksisitet);
- litium (aminofillin øker utskillelsen av litium og kan redusere dens terapeutiske effekt);
- benzodiazepiner (teofyllin kan redusere effekten av benzodiazepiner);
- kinoloner (økt risiko for anfall);
- generell anestesi (økt risiko for anfall med ketamin, økt risiko for arytmier med halotan);
- pancuronium (resistens mot nevromuskulær blokkering med pancuronium er rapportert hos pasienter som får aminofyllin);
- sympatomimetika (aminofyllin kan vise synergistisk toksisitet med efedrin og andre sympatomimetika når de brukes sammen og kan føre til hjertearytmier);
- β2-agonister (økt risiko for hjertearytmi (se også hypokalemi);
- β-blokkere (antagonisme med den bronkodilaterende effekten av eufillin);
- hjerteglykosider (den direkte stimulerende effekten av aminofyllin på myokard kan øke følsomheten og toksisk potensiale til hjerteglykosider);
- adenosin (antagonisme av den antiarytmiske effekten av adenosin med teofyllin);
- leukotrienantagonister (i kliniske studier resulterte samtidig administrering med teofyllin i en reduksjon i plasmanivåer av zafirlukast, ca. 30 %, men påvirker ikke plasmakonsentrasjonene av teofyllin. Under overvåking etter markedsføring har det imidlertid vært sjeldne tilfeller av forhøyet nivåer av teofyllin hos pasienter som bruker zafirlukast (se ovenfor));
- doxapram (økt stimulering av sentralnervesystemet);
- hypokalemi (den hypokalemiske effekten av beta-2-agonister kan forsterkes ved samtidig behandling med aminofyllin. Det er økt risiko for hypokalemi når teofyllinderivater forskrives sammen med kortikosteroider og diuretika (se Forholdsregler)).

Graviditet og amming

Studier av effekten på reproduktiv funksjon hos dyr er ikke utført. Det er ikke kjent om teofyllin kan skade fosteret når det gis til gravide kvinner. Selv om sikker bruk av teofyllin under graviditet ikke er fastslått med hensyn til potensiell risiko for fosteret, har teofyllin blitt brukt under graviditet uten teratogene eller andre uheldige effekter på fosteret. På grunn av risikoen for ukontrollert bronkial astma, er det vanligvis ikke tvil om sikkerhet under graviditet, når administrering av aminofyllin virkelig er nødvendig. Spørsmålet om bruk av aminofyllin under graviditet avgjøres av legen. Teofyllin krysser morkaken.
Teofyllin distribueres i morsmelk og kan av og til forårsake irritasjon eller andre tegn på toksisitet hos ammende spedbarn og bør derfor ikke brukes av ammende mødre.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

Medisinen kan forårsake svimmelhet og andre bivirkninger. I løpet av behandlingsperioden er det nødvendig å avstå fra å kjøre kjøretøy og betjeningsmekanismer.

Påføringsmetode og dosering

Legemidlet er beregnet på langsom intravenøs administrering.
Løsningen bør introduseres veldig sakte i løpet av 4-6 minutter, 5-10 ml av legemidlet (0,12-0,24 g), som er forhåndsfortynnet med et lite volum (5-10 ml) 5 % dekstrose eller 0,9 % løsning natriumkloridinjeksjon.
Før introduksjonen av løsningen må varmes opp til kroppstemperatur. Eufillin administreres parenteralt opptil 3 ganger daglig, ikke mer enn 14 dager. De høyeste dosene av aminofyllin for voksne med intravenøs administrering: enkelt - 0,25 g, daglig - 0,5 g.
Vedlikeholdsterapi kan gis ved innføring av store volumer infusjonsløsninger, administrasjonshastigheten justeres for å gi den nødvendige mengden av medikamentet hver time.
Vanligvis, med dryppadministrasjon, fortynnes 10-20 ml av legemidlet (0,24-0,48 g) i 100-150 ml 0,9% natriumkloridløsning og administreres med en hastighet på 30-50 dråper per minutt.
Terapeutiske plasmakonsentrasjoner av teofyllin antas å være i området 5 til 20 µg/ml, og nivåer over 20 µg/ml er mest sannsynlig assosiert med giftig effekt. Det er også individuell variasjon hos hver enkelt pasient i dosen som kreves for å oppnå plasmakonsentrasjoner av teofyllin i ønsket terapeutisk område.
Under behandlingen bør pasientene overvåkes nøye for toksisitet, og der det er mulig bør også teofyllininnholdet overvåkes, doser bør beregnes basert på ideell masse kropp, er stoffet ikke anbefalt for barn under 6 måneder på grunn av betydelige svingninger i teofyllinmetabolismen hos små barn.
Pasienter som ikke behandles med teofyllinmedisiner
A. En startdose av aminofyllin 6 mg/kg kroppsvekt kan administreres sakte intravenøst ​​med en hastighet som ikke overstiger 25 mg/min.
B. Avhengig av pasientens tilstand, kan vedlikeholdsdosen for de neste 12 timene beregnes som følger:
- barn i alderen 6 måneder til 9 år: 1,2 mg/kg/time (ned til 1 mg/kg/time etter 12 timer);
- barn i alderen 9 til 16 og unge voksne røykere: 1 mg/kg/time (ned til 0,8 mg/kg/time etter 12 timer);
- friske ikke-røykere voksne: 0,7 mg/kg/time (ned til 0,5 mg/kg/time etter 12 timer);
- eldre pasienter og personer med cor pulmonale: 0,6 mg/kg/t (redusert til 0,3 mg/kg/t etter 12 timer);
- Pasienter med kongestiv hjertesvikt eller leversykdom: 0,5 mg/kg/time (ned til 0,1-0,2 mg/kg/time etter 12 timer).
Pasienter som allerede bruker teofyllin
Ladningsdosen kan beregnes på grunnlag av at hver 0,5 mg/kg teofyllin administrert som en ladningsdose kan resultere i en økning på 1 µg/ml i serumkonsentrasjonen av teofyllin.
Ideelt sett bør administrasjonen utsettes til serumteofyllin er bestemt. Hvis dette ikke er mulig og hvis den kliniske situasjonen krever at legemidlet administreres, gis en dose eufyllin 3,1 mg/kg (tilsvarer 2,5 mg/kg vannfri teofyllin) med den begrunnelse at dette kan føre til en økning i serumkonsentrasjon av teofyllin med ca. 5 µg/ml når det administreres som en startdose.
I fremtiden er vedlikeholdsdosen den samme som beskrevet ovenfor.

Overdose

Eufillin har en smal terapeutisk indeks. Det er mest sannsynlig at teofyllintoksisitet oppstår ved serumkonsentrasjoner over 20 µg/ml og blir gradvis mer alvorlig ved høye serumkonsentrasjoner.
Doser større enn 3 g kan ha alvorlige konsekvenser hos voksne (40 mg/kg hos et barn). Den dødelige dosen kan være så lav som 4,5 g hos voksne (60 mg/kg hos et barn), men er generelt høyere.
Med introduksjon av intravenøs aminofyllin i høye doser hos pasienter med nyre-, leversvikt eller med kardiovaskulære komplikasjoner, eller hvis injeksjonen ble foretatt raskt, er et dødelig utfall mulig.
Symptomer: takykardi, i fravær av hypoksi, feber eller samtidig administrering av sympatomimetika, kan være et tegn på teofyllintoksisitet.
Gastrointestinale symptomer: anoreksi, kvalme, oppkast, diaré, oppkast av blod.
Nevrologiske symptomer: rastløshet, søvnløshet, irritabilitet, hodepine, agitasjon, hallusinasjoner, intens tørste, lett feber, utvidede pupiller og tinnitus. Anfall kan forekomme selv uten tidligere symptomer på toksisitet og er ofte dødelige. I svært alvorlige tilfeller kan koma utvikles.
Kardiovaskulære symptomer: hjertebank, arytmier, arteriell hypotensjon, supraventrikulære og ventrikulære arytmier.
Metabolske symptomer: Hypokalemi kan utvikle seg raskt og kan være alvorlig. Hyperglykemi, albuminuri, hypertermi, hypomagnesemi, hypofosfatemi, hyperkalsemi, respiratorisk alkalose, metabolsk acidose og rabdomyolyse kan også utvikles.
Behandling: behandling av overdose er støttende og symptomatisk.
Serumnivåer av teofyllin og kalium bør kontrolleres. Gjentatt oral administrering aktivert karbon fremmer fjerning av teofyllin fra kroppen selv etter intravenøs administrering. Aggressiv antiemetisk behandling kan være nødvendig for å tillate oral administrering av aktivt kull.
Kramper kan stoppes ved intravenøs administrering av diazepam 0,1-0,3 mg/kg opp til 10 mg/kg. Å gjenopprette væske- og elektrolyttbalansen er viktig. Hypokalemi bør korrigeres ved intravenøs infusjon av kaliumklorid. Diazepam-sedasjon kan være nødvendig hos urolige pasienter.
Propranolol kan administreres intravenøst ​​for å korrigere takykardi, hypokalemi og hyperglykemi, forutsatt at pasienten ikke lider av astma.
Generelt metaboliseres teofyllin raskt og hemodialyse er ikke berettiget. Hos pasienter med kongestiv hjertesvikt eller leversykdom kan hemodialyse øke teofyllinclearance med 2 ganger.
Hemosorpsjon bør vurderes hvis:
- tarmobstruksjon forstyrrer innføringen av flere doser aktivt kull;
- plasmakonsentrasjoner av teofyllin >80 mg/l (akutt) eller >60 mg/l (kronisk). Hos eldre bør hemosorpsjon vurderes ved teofyllinkonsentrasjoner >40 mg/L. Kliniske tegn, ikke teofyllinkonsentrasjon, er den beste guiden til behandling.

I denne artikkelen kan du lese bruksanvisningen legemiddel Eufillin. Anmeldelser av besøkende på nettstedet - forbrukere av denne medisinen, samt meninger fra leger til spesialister om bruken av Eufillin i deres praksis presenteres. Vi ber deg om å aktivt legge til anmeldelsene dine om stoffet: medisinen hjalp eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger som ble observert, kanskje ikke erklært av produsenten i kommentaren. Euphyllinanaloger i nærvær av eksisterende strukturelle analoger. Brukes til behandling av status asthmaticus og bronkial obstruksjon hos voksne, barn, samt under graviditet og amming.

Eufillin- en bronkodilatator, et xantinderivat. Hemmer fosfodiesterase, øker akkumuleringen av syklisk adenosinmonofosfat i vev, blokkerer adenosin (purin) reseptorer; reduserer strømmen av kalsiumioner gjennom kanalene til cellemembraner, reduserer den kontraktile aktiviteten til glatte muskler.

Det slapper av musklene i bronkiene, øker mucociliær clearance, stimulerer sammentrekning av membranen, forbedrer funksjonen til respirasjons- og interkostalmusklene, stimulerer respirasjonssenteret, øker dets følsomhet for karbondioksid og forbedrer alveolær ventilasjon, noe som til slutt fører til en reduksjon i alvorlighetsgrad og hyppighet av apnéepisoder. Ved å normalisere åndedrettsfunksjonen bidrar det til å mette blodet med oksygen og redusere konsentrasjonen av karbondioksid.

Den har en stimulerende effekt på hjertets aktivitet, øker styrken og antall hjertesammentrekninger, øker koronar blodstrøm og myokardial oksygenbehov. Reduserer tonen i blodårene (hovedsakelig karene i hjernen, huden og nyrene). Det har en perifer venodilaterende effekt, reduserer pulmonal vaskulær motstand, reduserer trykket i den "lille" sirkelen av blodsirkulasjonen. Øker nyreblodstrømmen, har en moderat vanndrivende effekt.

Utvider de ekstrahepatiske gallegangene.

Det hemmer blodplateaggregering (undertrykker blodplateaktiverende faktor og PgE2 alfa), øker motstanden til erytrocytter mot deformasjon (forbedrer blodets reologiske egenskaper), reduserer trombose og normaliserer mikrosirkulasjonen.

Det har en tokolytisk effekt, øker surheten i magesaften.

Når det brukes i høye doser, har det en enileptogen effekt.

Farmakokinetikk

I kroppen metaboliseres aminofyllin (det aktive stoffet i stoffet Eufillin) ved fysiologiske pH-verdier med frigjøring av fritt teofyllin. Bronkodilaterende egenskaper manifesteres ved konsentrasjoner av teofyllin i blodplasma på 10-20 μg / ml. Konsentrasjon over 20 mg/ml er giftig. Den eksitatoriske effekten på respirasjonssenteret realiseres ved en lavere konsentrasjon - 5-10 µg/ml. Penetrerer gjennom placentabarrieren (konsentrasjonen i serumet til fosteret er litt høyere enn i mors serum). skiller seg ut fra morsmelk. I uendret form skilles 10 % ut hos voksne. Hos nyfødte utskilles en betydelig del i form av koffein (på grunn av umodenhet av banene for dens videre metabolisme), uendret - 50%.

Indikasjoner

  • status asthmaticus (tilleggsterapi);
  • apné hos nyfødte;
  • brudd på cerebral sirkulasjon etter iskemisk type (som en del av kombinasjonsterapi);
  • venstre ventrikkelsvikt med bronkospasme og respirasjonssvikt av typen Cheyne-Stokes;
  • ødematøst syndrom av renal genese (som en del av kompleks terapi);
  • akutt og kronisk hjertesvikt (som en del av kombinasjonsterapi);
  • bronkoobstruktivt syndrom av forskjellig opprinnelse (inkludert bronkial astma, KOLS, inkludert lungeemfysem, kronisk obstruktiv bronkitt);
  • hypertensjon i lungesirkulasjonen;
  • "lunge" hjerte;
  • søvnapné.

Slipp skjemaer

Tabletter 150 mg.

Oppløsning for intravenøs administrering 24 mg / ml (injeksjoner i ampuller, i dråper).

Oppløsning for intramuskulær injeksjon 240 mg / ml (injeksjoner i ampuller for injeksjon).

Bruksanvisning og dosering

Nettbrett

Innvendig bør voksne foreskrives 150 mg per dose 1-3 ganger om dagen etter måltider. Barn inne bør foreskrives med en hastighet på 7-10 mg / kg per dag i 4 oppdelte doser. Varigheten av behandlingsforløpet er fra flere dager til flere måneder, avhengig av sykdomsforløpet og stoffets toleranse.

De høyeste dosene av aminofyllin for voksne inne: enkelt - 0,5 g, daglig - 1,5 g. Høyeste doser for barn inne: enkelt - 7 mg / kg, daglig - 15 mg / kg.

Injeksjon

Individuell, avhengig av indikasjoner, alder, klinisk situasjon, administrasjonsvei og -skjema (intravenøst, intramuskulært, gjennom et drypp), nikotinavhengighet.

Bivirkning

  • svimmelhet;
  • hodepine;
  • søvnløshet;
  • eksitasjon;
  • angst;
  • irritabilitet;
  • skjelving;
  • hjerteslag;
  • takykardi (inkludert hos fosteret når det tas av en gravid kvinne i 3. trimester);
  • brystsmerter;
  • senke blodtrykket;
  • magesmerter;
  • kvalme oppkast;
  • halsbrann;
  • forverring av magesår;
  • diaré;
  • tap av Appetit;
  • hudutslett;
  • feber;
  • følelse av rødming i ansiktet;
  • hematuri;
  • økt diurese;
  • økt svetting.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet (inkludert overfor andre xantinderivater: koffein, pentoksifyllin, teobromin);
  • epilepsi;
  • magesår i magen og tolvfingertarmen (i det akutte stadiet);
  • gastritt med høy surhet;
  • alvorlig arteriell hyper- eller hypotensjon;
  • takyarytmier;
  • hemorragisk slag;
  • netthinneblødning;
  • barns alder (opptil 3 år).

Bruk under graviditet og amming

Med forsiktighet, graviditet, amming.

spesielle instruksjoner

Vær forsiktig når du inntar store mengder koffeinholdig mat eller drikke under behandlingen.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

Det er nødvendig å avstå fra å kjøre kjøretøy og delta i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

medikamentinteraksjon

Øker sannsynligheten for bivirkninger av glukokortikosteroider, mineralokortikosteroider (hypernatremi), generell anestesi (øker risikoen for ventrikulære arytmier), xantiner og sentralnervesystemstimulerende midler (øker nevrotoksisitet), beta-agonister.

Medisiner mot diaré og enterosorbenter reduserer absorpsjonen av aminofyllin.

Rifampicin, fenobarbital, fenytoin, isoniazid, karbamazepin, sulfinpyrazon, aminoglutetimid, orale østrogenholdige prevensjonsmidler og moracizin, som induserer mikrosomale leverenzymer, øker clearance av aminofyllin, som kan kreve en økning i dosen.

Ved samtidig bruk med antibiotika av makrolidgruppen, lincomycin, allopurinol, cimetidin, isoprenalin, enoksacin, små doser etanol (alkohol), disulfiram, fluorokinoloner, rekombinant interferon-alfa, metotreksat, mexiletin, propopendazole, tipamile-andazolin, veratic. mot influensa kan intensiteten av virkningen av Eufillin øke, noe som kan kreve en reduksjon i dosen.

Forbedrer virkningen av beta-adrenerge sentralstimulerende midler og diuretika (inkludert ved å øke glomerulær filtrasjon), reduserer effektiviteten til litiumpreparater og betablokkere. Kompatibel med krampestillende midler, må ikke brukes sammen med andre xantinderivater.

Eufillins analoger

Strukturelle analoger for det aktive stoffet:

  • Aminofyllin;
  • Aminofyllin-Eskom;
  • Eufillin-Darnitsa;
  • Eufillin-injeksjon 2,4%;
  • Eufillina injeksjonsvæske, oppløsning 24 %.

I mangel av analoger av stoffet for det aktive stoffet, kan du følge lenkene nedenfor til sykdommene som det tilsvarende stoffet hjelper med og se tilgjengelige analoger for den terapeutiske effekten.