ОДОБРЕНО

Заповед на председателя на комисията

Контрол на медицински и
фармацевтична дейност
Министерство на здравеопазването

Република Казахстан

От "____" ______________20

№ ______________

Инструкции за медицинска употреба

лекарствен продукт

Еуфилин

Търговско наименование

Еуфилин

Международно непатентно наименование

Аминофилин

Доза от

Разтвор за венозно приложение 2,4% 5 мл

Съединение

5 ml от разтвора съдържат

активно вещество- еуфилин за инжекции по отношение на безводно вещество 120 mg,

помощно вещество -вода за инжекции.

Описание

Бистра безцветна или леко жълтеникава течност

Фармакотерапевтична група

Други лекарства за лечение на обструктивни заболявания на дихателните пътища за системна употреба. Ксантини.

ATC код R03DA05

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След интравенозно приложение 60% са в състояние, свързано с кръвни протеини (при цироза на черния дроб делът на свързаната с протеин фракция намалява до 35%, а при новородени тази цифра е 36%). Прониква добре през хистохематичните бариери и се разпределя равномерно в кръвта, извънклетъчната течност и мускулната тъкан. Не се натрупва в мастната тъкан. Прониква през плацентарната бариера и в майчиното мляко. Обемът на разпределение е 0,3-0,7 l/kg (средно 0,45 l/kg).

Бронходилататорният ефект се проявява при поддържане на концентрацията му в кръвната плазма на ниво от 10-20 μg / ml. Концентрацията на аминофилин в плазмата над 20 μg / ml е токсична.

Претърпява интензивен метаболизъм в черния дроб (около 90%), под въздействието на метилази и цитохром Р450, частично преминава в кофеин. При деца под 3-годишна възраст концентрацията на кофеин може да достигне 30% от концентрацията на аминофилин. При възрастни и деца на възраст над 3 години не се наблюдава феноменът на натрупване на кофеин.

Екскретира се чрез бъбреците, 10% при възрастни и около 50% при деца - непроменен. Елиминационният полуживот на аминофилин (T1 / 2) при новородени и деца под 6 месеца е> 24 часа; при деца на възраст над 6 месеца - 3,7 часа; при възрастни, които не страдат от бронхо-белодробна патология - 8,7 ч. При лица, които пушат 20-40 цигари на ден, T1 / 2 се съкращава до 4-5 ч. При лица с обструктивни белодробни заболявания, сърдечна недостатъчност и cor pulmonale, периодът на полуелиминиране е удължен до 24 часа.

Фармакодинамика

Има бронходилататорно, съдоразширяващо, спазмолитично, токолитично и диуретично действие.

Механизмът на действие е свързан с блокиращ ефект върху А2 тип пуринови рецептори в гладкомускулните клетки. Eufillin предизвиква релаксация на гладката мускулатура на бронхите, коронарните, церебралните и белодробните съдове, мускулите на стомашно-чревния тракт и жлъчните пътища. Eufillin намалява хиперреактивността на дихателните пътища в отговор на навлизането на алергени в тях.

Eufillin повишава контрактилитета на скелетните (включително дихателните мускули - диафрагмата, междуребрените мускули) и забавя развитието на тяхната умора. Има стимулиращ ефект върху сърдечния мускул, като увеличава силата на неговото съкращение (положителен инотропен ефект). Разширяването на съдовете на бъбречните гломерули е придружено от повишаване на филтрацията на кръвта в бъбреците и краткотрайно увеличаване на диурезата. Стимулира дихателния център на продълговатия мозък, подобрява алвеоларната вентилация и води до намаляване на честотата и тежестта на епизодите на сънна апнея. Eufillin потиска ритмичните контракции на бременната матка, повишава секрецията на солна киселинав стомаха леко намалява способността на тромбоцитите да се прилепват и агрегират.

Показания за употреба

Бронхообструктивен синдром при бронхиална астма, бронхит, белодробен емфизем, сърдечна астма (главно за облекчаване на пристъпи)

Нарушение на мозъчното кръвообращение от исхемичен тип (като част от комбинирана терапия)

Хипертония в белодробната циркулация

Левокамерна недостатъчност с бронхоспазъм и дихателна недостатъчност от типа на Cheyne-Stokes (като част от комбинирана терапия)

Астматичен статус (допълнителна терапия)

Дозировка и приложение

Възрастни:

Въведете интравенозно бавно (в рамките на 4-6 минути) 5-10 ml от 24 mg / ml разтвор (0,12-0,24 g), който предварително се разрежда в 10-20 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид. Когато се появят сърцебиене, замаяност, гадене, скоростта на приложение се забавя или се преминава към капково приложение, за което 10-20 ml от 24 mg / ml разтвор (0,24-0,48 g) се разреждат в 100-150 ml изотоничен натрий разтвор на хлорид; прилага се със скорост 30-50 капки в минута.

Eufillin се прилага парентерално до 3 пъти на ден, не повече от 14 дни.

Най-високите дози аминофилин за възрастни: единична - 0,25 g, дневна - 0,5 g.

При спешни случаи възрастните се прилагат интравенозно в доза от 6 mg / kg, разредени в 10-20 ml 0,9% разтвор на NaCl, инжектирани бавно в продължение на най-малко 5 минути. При астматичен статус е показано интравенозно капково приложение - 720-750 mg. Лекарството не се препоръчва за деца под 14 години поради странични ефекти.

По-високи дози за деца интравенозно: единична - 3 mg / kg, дневна - 0,25-0,5 g.

Странични ефекти

замаяност, главоболие, безпокойство, нарушения на съня, треперене, конвулсии, зачервяване на лицето, повишено изпотяване

Болка в гърдите, палпитации (тахипнея), сърдечни аритмии, при бързо интравенозно приложение - пристъп на ангина пекторис, рязко понижаване на кръвното налягане

Анорексия, гадене, повръщане, гастроезофагеален рефлукс, киселини, обостряне на пептична язва, диария

Албуминурия, хематурия, повишена диуреза

Кожни алергични реакции: уртикария, ексфолиативен дерматит, треска

В някои случаи хипогликемия

Флебит на мястото на инжектиране.

Страничните ефекти намаляват с намаляване на дозата на лекарството.

Противопоказания

Свръхчувствителност към аминофилин и други метилксантини

Остра фаза на инфаркт на миокарда

Тежка артериална хипотония и хипертония

Тежка тахиаритмия

Хеморагичен инсулт

Кръвоизлив в ретината

Тежка чернодробна и/или бъбречна дисфункция

епилепсия

Ефедрин (при деца)

Детска възраст до 14 години

Лекарствени взаимодействия

Ефедрин, β-агонисти, кофеин и фуроземид засилват ефекта на лекарството.

В комбинация с фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, изониазид, карбамазепин и сулфинпиразон се наблюдава ускоряване на метаболизма на аминофилин, което е придружено от намаляване на неговия ефект и може да изисква увеличаване на дозите на използваното лекарство.

При пушачи (20-40 цигари на ден) също се наблюдава ускоряване на метаболизма на аминофилин.

Когато се прилага в комбинация с антибиотици от групата на макролидите, линкомицин, алопуринол, циметидин, изопреналин, комбинирани орални контрацептиви, дисулфирам, флувоксамин, вилоксазин, противогрипни ваксини и β-блокери, елиминирането на лекарството се забавя, което е придружено от повишаване в плазмената му концентрация и може да изисква намаляване на дозата.

При съвместното въвеждане на ксантини с бензилпеницилин настъпва неговото химично инактивиране.

Eufillin отслабва терапевтичните ефекти на литиевите соли, пиридоксин и β-блокери. На свой ред, назначаването на β-блокери отслабва бронходилататиращия ефект на аминофилин. Когато се приема аминофилин заедно с β-агонисти, глюкокортикостероиди и диуретици, рискът от развитие на хипогликемия се увеличава.

Eufillin увеличава вероятността от развитие на нежелани реакции на минералокортикостероиди (хипернатремия), флуорирани производни на анестетици (вентрикуларни аритмии), стимуланти на ЦНС (невротоксичност).

Съвместното назначаване на ксантини със сърдечни гликозиди е опасно за развитието на интоксикация от последните.

Съвместим със спазмолитици, не използвайте заедно с други ксантинови производни. При едновременна употреба с антибиотици от групата на макролидите, линкомицин, алопуринол, циметидин, изопреналин, еноксацин, малки дози етанол, дисулфирам, флуорохинолони, рекомбинантен интерферон алфа, метотрексат, мексилетин, пропафенон, тибебендазол, тиклопидин, верапамил и интензивността на ваксинацията срещу грип действието на аминофилин може да се увеличи, което може да наложи намаляване на дозата му.

Фармацевтично несъвместим с киселинни разтвори, разтвори на глюкоза, фруктоза и левулоза. При подготовката за инфузия трябва да се вземе предвид pH на използваните разтвори.

специални инструкции

Употреба в гериатрията

Употребата на аминофилин при лица над 60 години трябва да се извършва в ниски дози.

Лекарството се предписва с повишено внимание, под постоянно медицинско наблюдение, на пациенти:

При тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция (чернодробна и/или

бъбречна недостатъчност)

С кървене от стомашно-чревния тракт в скорошна история

При тежка коронарна недостатъчност

С широко разпространена атеросклероза на съдовете

С чести камерни екстрасистоли

С повишена конвулсивна готовност

При неконтролиран хипотиреоидизъм (възможност за кумулация) или

Тиреотоксикоза

При продължителна хипертермия

С гастроезофагеален рефлукс

С хипертрофия на простатата

Употребата с повишено внимание, под постоянно наблюдение на лекар, е необходима при пациенти с тежка артериална хипертония, хипертиреоидизъм, тахикардия, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, язва на стомаха и дванадесетопръстника (анамнеза). При хронична сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, вирусни инфекции или пневмония е необходимо намаляване на дозата на аминофилин.

Eufillin не се използва едновременно с други ксантинови производни.

По време на лечението избягвайте употребата хранителни продуктии напитки, съдържащи ксантинови производни (силен чай, кафе, шоколад, какао, мате).

Бременност и кърмене

Употребата на аминофилин по време на бременност може да доведе до създаване на потенциално опасни концентрации на теофилин и кофеин в тялото на новороденото и плода. Новородените, чиито майки са получавали аминофилин по време на бременност (особено през третия триместър), се нуждаят от медицинско наблюдение за контролиране на възможни симптоми на интоксикация с метилксантини. Назначаването на лекарството по време на бременност и кърмене изисква оценка на потенциалния риск за детето и се извършва само при екстремни жизнени показания. Кърменедокато приемате лекарството трябва да се прекрати.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране превозно средствоили потенциално опасни механизми

Като се имат предвид страничните ефекти на лекарството, по време на лечението трябва да се въздържате от шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране

Симптоми: възникват, когато концентрацията на лекарството в плазмата е повече от 20 mcg / ml. Характеризира се с продължително повръщане, диария, зачервяване на лицето, аритмия, възбуда, фотофобия, тремор и конвулсии. При кръвни нива над 40 μg / ml се развива кома.

Лечение: помощните мерки включват спиране на лекарството, принудителна диуреза с използване на бримкови диуретици: фуроземид, троземид, при ниво над 50 μg / ml - показани са хемосорбция, плазмафереза. Хемодиализата или перитонеалната диализа са неефективни. При конвулсивен синдром - интрамускулно инжектиране на диазепам (барбитуратите са противопоказани!). За спиране на аритмиите се използва интравенозно приложение на лидокаин или верапамил. При повръщане се използва интравенозно приложение на метоклопрамид или ондансетрон. Използването на етаперазин или други антипсихотици като антиеметици

Противопоказно! Като специфичен антидот за интоксикация с еуфилин се използва интравенозно струйно приложение на рибоксин (инозитол) в изотоничен разтвор на натриев хлорид (разтвори на глюкоза или декстроза не трябва да се използват за разреждане).

Форма за освобождаване и опаковка

Разтвор в ампули от 5 ml.

10 ампули всяка с инструкции за употреба на държавен и руски език и нож за отваряне на ампули в картонена кутия. Разрешено е да се поставят инструкции за медицинска употреба на държавния и руския език в групова опаковка в количество, съответстващо на броя на кутиите. 5 ампули са поставени във вложка от поливинилхлориден филм. 2 вложки с ампули, заедно с нож за отваряне на ампули и инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език, се поставят в опаковка от картон за потребителска опаковка.

Eufillin капкомер в ампули се използва за лечение на патологии, придружени от обструкция на дихателните пътища и други заболявания със спазми на гладката мускулатура. Съдържа активната съставка теофилин. Форма на освобождаване: разтвор с различни концентрации на тази съставка, опакован в стъклени ампули. Лекарството се използва за интрамускулно инжектиране. Когато разреждате лекарството във вода, можете да го използвате за интравенозни инжекции. Дозировката и продължителността на лечението се предписват от лекуващия лекар.

Какво е това лекарство?

Eufillin е спазмолитик, който помага за отпускане на гладката мускулатура на матката, бронхите и жлъчните пътища. След прилагане лекарството премахва спазъм и мускулни контракции. Например, при заболявания на бронхите, намалява спазъма, при заплаха от спонтанен аборт, премахва прекомерните контракции на матката.

Лекарството Eufillin се произвежда от няколко производителя. Името на марката може да е различно, тъй като фармацевтичните фабрики са склонни да регистрират собствена марка. Това е Eufillin-Darnitsa и UBF. Съставът на разтвора обаче не се променя. Произвежда се по същата формула, патентована преди много години.

Форма за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на инжекционен разтвор и таблетки. Решенията са два вида:

• за интрамускулно инжектиране (концентрация на 24% аминофилин).
• за интравенозно приложение (концентрация 2, 4% аминофилин).

Освен това съставът на разтвора включва вода и консервант. Консервантът се определя от формулата на завода производител.

Действие върху тялото

С използването на аминофилин се подобрява работата на мускулите между ребрата и вентилацията на алвеоларното пространство. Лекарството повишава локалната имунна защита на лигавиците от агресивни патогенни агенти (вируси, бактерии). Разширява лумена на кръвоносните съдове, облекчава напрежението на стените им, намалява налягането на кръвния поток в белите дробове. Лекарството подобрява работата на сърдечния мускул, повишава производството на адреналин и има диуретичен ефект.

Капкомерът предотвратява образуването на кръвни съсиреци и удължава живота на червените кръвни клетки в тялото. Той отпуска стените на матката по време на мускулни контракции, застрашаващи преждевременно раждане и аборт.

Показания за лечение

Eufillin се препоръчва, ако пациентът има хронична обструктивна белодробна болест, астма, бронхит и сънна апнея. Използва се за намаляване на високото вътречерепно налягане, за премахване на астматични пристъпи, с нарушена циркулация на мозъка, която се развива с инсулти и неговия оток.

Инжекциите Eufillin се предписват интравенозно, ако пациентът развие сърдечна недостатъчност в остра или хронична форма. Такива инжекции понижават налягането в съдовете на белите дробове, облекчават подуването при бъбречни заболявания. Лекарството помага при невралгия (като Milgamma и нейните заместители). Използва се в гинекологията при опасност от преждевременно раждане или при опасност от спонтанен аборт. Действа релаксиращо на гладката мускулатура на матката и облекчава спазмите. Не препоръчвайте капкомер у дома.

Противопоказания на лекарството

Eufillin има синтетичен характер и редица противопоказания, при които не трябва да се използва:

• Не се препоръчва да се правят инжекции с аминофилин при инфаркти, аритмии, тахикардия.
• Не ги поставяйте с пристъпи на епилепсия, пептична язва на стомашно-чревния тракт (остра фаза), с гастрит.
• Лечението с инжекционен разтвор не трябва да се извършва, ако пациентът има тежко чернодробно заболяване, бъбречно заболяване, съществува риск от кръвоизлив в ретината.
• Забранено е да се приема с непоносимост към аминофилин.

Лекарите препоръчват да се използва с повишено внимание за лечение на деца под 14 години, пациенти в напреднала възраст. Рисковата група включва и кърмещи майки, бременни жени, хора, страдащи от атеросклероза. Такова лечение се провежда само под наблюдението на лекуващия лекар, с всякакви странични ефекти или влошаване на здравето, лекарството се отменя.

Инструкции за употреба

Дозировката на лекарството и продължителността на курса на лечение се определят въз основа на диагностицираното заболяване, възрастта, теглото на пациента и други фактори:

• Ако човек е в състояние на нужда неотложна помощ, след което разтворът се прилага интравенозно за 30 минути в доза от 5,6 mg на килограм тегло.
• За капкомери лекарството се довежда до необходимата концентрация воден разтвор NaCl и физиологичен разтвор.
• За рутинно поддържащо лечение се прилагат интравенозни инжекции в доза от 0,9 mg на килограм телесно тегло.
• Когато приемате теофилин преди лечение с това лекарство, дозата трябва да се намали наполовина.
• Максималната дневна доза варира от 0,4 до 0,5 ml на kg тегло на пациента.
• При лечение на малки деца е необходима консултация с лекар. Новородени и деца на възраст под 3 месеца могат да приемат не повече от 60 mg от активното вещество на ден. При деца на възраст над 3 месеца дозата варира от 60 до 500 mg на ден.
• За лечение на ХОББ при деца началната доза не трябва да надвишава 6 mg на kg телесно тегло.
• Курсът на лечение зависи от състоянието на пациента, диагнозата и ефективността на терапията. Може да отнеме няколко месеца.

Странични ефекти на Eufillin

След приема на лекарството пациентите могат да изпитат безпокойство, безсъние. Чувстват се замаяни, крайниците им се схващат и мускулите им започват да треперят. В същото време работата на сърдечния мускул е нарушена, започва сърцебиене. След инжекциите се появява мигрена, пациентът е възбуден, бързо раздразнен.

Ако една жена е бременна, тогава може да се появи сърцебиене и аритмия, когато приемате лекарството през последните месеци от термина. Освен това се развива ангина пекторис, кръвното налягане се повишава. При дълъг курс на лечение с аминофилин, апетитът може да намалее, да се появи гадене и да има пристъпи на повръщане. Понякога лекарството провокира диария или развитие на язва на стомаха и дванадесетопръстника.

• Страничните ефекти могат да се проявят като обрив по кожата, човек има треска и се появява сърбеж.
• Може да се развие болка в гръдната кост, диурезата се увеличава, лицето се изпотява силно.
• Често е достатъчно просто да се намали дозата на лекарството, за да се сведат до минимум възникналите странични ефекти.
• След пробиване на кожата тази област може да боли, да се подуе. Има уплътнения и подуване.

Предозиране: симптоми и грижа за пациента

След въвеждането на твърде голяма доза от лекарството, апетитът се влошава, развива се диария, има повръщане с кръв, гадене. След предозиране може да започне тахикардия, да се развие вътрешно стомашно кървене. Може да има проблеми със съня, започват конвулсии и треперене на крайниците, развиват се фотофобия и тахикардия.

Когато дозата се увеличи, пациентът може да бъде възбуден, да започне да получава епилептични припадъци, да развие хипокалиемия и да понижи кръвното налягане. Човек често започва объркване и бъбречна недостатъчност.

За да спрете симптомите и да подобрите състоянието, е необходимо да спрете лекарството. Пациентът се промива стомаха, дават му лаксативи и активен въглен. Провежда се и симптоматично лечение с метоклопрамид и ондансетрон, ако пациентът повръща. При конвулсии се препоръчва кислородна терапия с поддържане на дихателните пътища.

При епилептични припадъци е необходимо да се даде на пациента интравенозна инжекция с диазепам. Ако човек повръща силно, трябва да се приложат интравенозни инжекции с метоклопрамид, ондансетрон.

Нюанси на приложение

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при инфаркт, ангина пекторис, атеросклероза. Под наблюдението на лекар се провежда лечение на бъбречна и чернодробна недостатъчност, с язва на стомаха или стомашно-чревния тракт. Лечението трябва да се наблюдава за хипотиреоидизъм, тиреотоксикоза и хипертрофия на простатата.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при лечението на възрастни хора и деца. Това е особено вярно при приема на хапчета.

Намаляване на дозата може да се наложи в случай на нарушена чернодробна функция, с хронична алкохолна зависимост, ако човек има треска, с остри респираторни заболявания. Намаляване на дозата е възможно, когато се прилага лечение на възрастен човек. Ако се избере лекарство със същото активно вещество, трябва да се провеждат редовни тестове за определяне на концентрацията му в кръвта.

1. По време на лечението не трябва да пиете силно сварен чай и кафе, да приемате теофилин и пуринови производни.
2. Не комбинирайте лекарството с бета-блокери.
3. Не се препоръчва инжектиране, ако трябва да шофирате кола или други механизми. Съставките на лекарството, абсорбирани в кръвта, разсейват вниманието, остротата на реакциите се губи.

Лекарства по време на бременност

Инструкциите за употреба посочват, че употребата му в този момент може да застраши здравето на детето. В кръвта на новородено лекарите често откриват висока концентрация на кофеин и аминофилин.

Ако майката е подложена на курс на инжекции с това лекарство, но децата се наблюдават от лекари след раждането, за да се изключи интоксикация с ксантин. При приемането на аминофилин лекарите оценяват рисковете и възможните последствия. Лекарството се предписва при екстремни жизнени показатели.

Защо на бременните жени се предписва аминофилин?

Показания по време на бременността:

• Подуване на тъканите.
• плацентарна недостатъчност.
• Прееклампсия.
• Заплахата от спонтанен аборт или преждевременно раждане.

Бременността в анотацията е предписана като противопоказание, така че няма ясен режим на лечение. Лекарят предписва дозировката и схемата на прием въз основа на диагнозата на жената, нейното здравословно състояние. При бременни жени по време на лечението може да започне силно сърцебиене, да се наблюдава слабост.

Електрофореза с лекарството

Тази процедура се извършва за хора от всякаква възраст за отпускане на мускулите, намаляване на вътречерепното налягане. Използва се в комплексна терапия при заболявания на ставите. Електрофорезата се използва за подобряване на кръвообращението в определени области (врат, кръст). Действа точково, без системен ефект. Поради това процедурата се прилага дори при кърмачета и се понася добре от всички групи пациенти.

За да се извърши процедурата, парче марля се намокря в лекарството (в концентрация 2,4%), електродите се прилагат към желаната област. По време на процедурата пациентът усеща топлина или изтръпване. Курсът на лечение е 10 сесии по 10-15 минути. Процедурата се прави през ден, след което е необходима почивка.

Eufillin и алкохолни напитки

Лекарството не се комбинира с алкохол, тъй като увеличава токсичния ефект върху тялото, засилва ефектите на лекарството. На този фон налягането спада, започва задушаване, сърдечният ритъм се ускорява, развиват се аритмия и тахикардия. Поради отпускането на мускулите на белите дробове понякога има пълно спиране на дишането, при отслабени мозъчни съдове са възможни кръвоизливи. В редки случаи едновременният прием на алкохол и аминофилин провокира фатален изход.

Условия за съхранение, условия за почивка

Лекарството се отпуска по лекарско предписание. Цената му зависи от формата на освобождаване и варира от 11 до 94 рубли на опаковка.

Eufillin, инструкции за употреба в ампули (интравенозно), които присъстват във всяка опаковка, принадлежат към категорията на бронходилататори. Използването на разтвора се извършва парентерално (капково, струйно, интрамускулно). Eufillin (изстрели) се предписва за възрастни, таблетките са по-подходящи за деца.

Eufillin е разтвор за интравенозно приложение, който е безцветна прозрачна течност, излята в стъклени ампули. Активната съставка е аминофилин, концентрацията му не надвишава 24 mg / ml. Дестилираната вода действа като добавка. Ампулите са опаковани в картонени кутии (5 бр. всяка). Произведен в Руска федерация, Република Беларус и Украйна.

фармакологичен ефект

Eufillin (интравенозно и за интрамускулно приложение) има диуретично, спазмолитично, токолитично и бронходилататорно действие върху организма. Инжекционният разтвор помага при патологии, придружени от обструкция (запушване) на дихателните пътища. Eufillin интрамускулно може да се счита за лекарство за системна употреба.

Принципът на действие на Eufillin в ампули се основава на способността на лекарството да блокира аденозиновите (пуриновите) рецептори на бронхиалните клетки и да ускори натрупването на цикличен аденозин монофосфат в тях. При редовна употреба се наблюдава намаляване на скоростта на навлизане на калциевите йони през каналите на клетъчните мембрани и намаляване на мускулната контрактилна активност.

Терапевтичен ефект на Eufillin:

• подобряване на алвеоларната вентилация;
• стимулиране на дишането;
• повишена чувствителност на дихателния център;
• подобряване на дейността на дихателните и междуребрените мускули;
• повишаване на мукоцилиарния коефициент;
• стимулиране на контракциите на диафрагмата;
• бронхиална релаксация.

Лекарството може да се използва при сънна апнея: лекарството нормализира дишането, осигурява приток на кислород и намалява концентрацията на въглероден диоксид. Лекарството е в състояние да стимулира активността на сърдечния мускул, нормализира честотата на неговите контракции. Ускорява микроциркулацията на кръвта, намалява напрежението на стените на кръвоносните съдове.

Диуретичните свойства се проявяват под формата на увеличаване на обема на кръвния поток в бъбреците. Eufillin в ампули разширява жлъчните пътища, подобрява реологичните свойства на кръвта и минимизира риска от образуване на кръвни съсиреци. Токолитичният ефект се проявява под формата на намаляване на контрактилитета и възбудимостта на миометриума. При използване на Eufillin във високи дози се наблюдава епилептогенен ефект.

Когато навлезе в системното кръвообращение, активната съставка е 60% свързана с плазмените протеини. Метаболизмът се осъществява от черния дроб. Полуживотът е 3-6 часа. Екскретира се чрез бъбреците или червата (частично).

Показания и противопоказания за употреба

В инструкциите, налични във всяка кутия Euphyllin, са предписани възможни противопоказания и показания за употреба. Лекарството се предписва за следните патологии:

• левокамерна недостатъчност (бронхоспазъм, дишане на Cheyne-Stokes);
• продължителни мигрени;
• хипертония на белодробния кръг;
• цереброваскуларна недостатъчност на мозъка;
• бронхообструктивен синдром с емфизем, сърдечна астма или бронхит.

Основните противопоказания са:

• тежко чернодробно и бъбречно заболяване;
• сепсис;
• порфирия;
• хипертиреоидизъм;
• тиреотоксикоза;
• хипотиреоидизъм от неконтролиран тип;
• гастроезофагеален рефлукс;
• повишен праг на конвулсивна готовност;
• епилептични припадъци;
• язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника (в острия стадий);
• кръвоизливи в ретината;
• кървене (стомашно, чревно в анамнеза);
• хеморагичен инсулт;
• съдова атеросклероза;
• белодробен оток;
• тежка артериална хипертония;
• пароксизмална хипотония;
• тахикардия;
• екстрасистолия;
• стенокардия;
• инфаркт на миокарда;
• остра сърдечна недостатъчност;
• индивидуална непоносимост към активната съставка или допълнителни вещества.

Високият риск от нежелани реакции прави невъзможно използването на Eufillin при деца под 14-годишна възраст. Кърменето и бременността се считат за относителни противопоказания. Деца под 3-годишна възраст не инжектират разтвора във вената. Капкоменти с еуфилин за остеохондроза разширяват кръвоносните съдове, помагайки за спиране на пристъп на болка. Независимо от формата на освобождаване, лекарството може да се приема с бронхиална астма.

Eufillin по време на бременност

Eufillin се предписва на жени в положение по здравословни причини при липса на заплаха за живота на майката и детето. Според прегледите сърдечната честота на бременната жена се увеличава, появяват се замайване и слабост.

Децата в утробата, на които е предписан Eufillin през последния триместър, трябва да бъдат под медицинско наблюдение през първите 28-30 дни след раждането. В гинекологията лекарството се използва за оток, плацентарна недостатъчност и гестоза като част от комплексната терапия. Няма ясен режим на лечение, лекуващият лекар избира индивидуално дозировката.

Eufillin: инструкции за употреба в ампули

Мнозина се интересуват от въпроса дали е възможно да се пие лекарството в ампули. Експертите не препоръчват приемането на разтвора вътре. Eufillin може да се прилага интрамускулно и интравенозно. Лекарството може да присъства в състава на микроклистери и инхалационен разтвор.

Интрамускулно приложение

Интрамускулно на пациента се прилага не повече от 1 ml от лекарството веднъж. При ампулата върхът се отчупва внимателно, разтворът се изтегля в стерилна спринцовка и се освобождава излишният въздух. За инжекции дебелите и дълги игли се считат за най-подходящи: проблематично е да се отстранят тънките от мускула, те постоянно се плъзгат от държача. Лекарството се инжектира в горния ъгъл на седалището. Инжектирането на Eufillin е болезнено, дискомфортът може да продължи няколко часа. На мястото на инжектиране често се образува хематом. Лекарството не се прилага подкожно.

Интравенозно приложение

Интравенозното приложение осигурява по-бързо усвояване на активната съставка. На пациенти в тежко състояние се дава еднократна натоварваща доза от лекарството: до 5,5 mg / kg. За да се подготви капкомер, до 20 ml Eufillin се инжектират в разтвор на натриев хлорид (0,9%, 15-20 ml). Получената смес се излива в останалия физиологичен разтвор (до 500 ml), капковото приложение се извършва за 30-40 минути.

Астматичният статус изисква интравенозно приложение на до 720 mg аминофилин. Дневната норма е не повече от 0,5 ml / kg. За възрастен пациент еднократната доза на пациента (при условие, че разтворът се инжектира във вена) е 6-7 mg / kg. Лекарството трябва да се разрежда с натриев хлорид. Продължителността на струйното впръскване е 2-4 минути.

На юноши се предписва лекарство в доза от 16 mg / kg на ден. Препоръчително е терапевтичната норма да се раздели на няколко въведения. При необходимост може да се увеличи с разрешение на специалист. Курсът на лечение е 10-14 дни.

Вкарване със сонда

Новородени, които са в тежко състояние, лекарството се прилага през назогастрална сонда. Катетър с тесен отвор се прекарва през носната кухина в стомаха. За въвеждане на лекарството най-често се използва катетърът Levin. Сондата се монтира от медицински специалист със съответната квалификация. Режимът на дозиране се избира от педиатър.

Микроклизми

Microclyster с Eufillin може да се приготви самостоятелно, у дома. За да направите това, вземете 0,5 mg от лекарството и го разтворете в 20 ml преварена вода при стайна температура. Готовият разтвор се събира в гумена круша (върхът се дезинфекцира предварително) и се прилага ректално. Процедурата се повтаря на всеки 3-4 часа. Клизмите са противопоказани при деца под 16 години.

Електрофорезата с употребата на лекарството се предписва на възрастни, страдащи от остеохондроза и артрит. За деца процедурата се предписва за дисплазия или за облекчаване на вътречерепното налягане. Електрофорезата ви позволява да постигнете желаната концентрация на основния компонент в засегнатите тъкани.

Лекарството действа точково, така че системните странични ефекти са редки. Електрофорезата се предписва на новородени на възраст над 30 дни. Салфетка, напоена с разтвора, се нанася върху болното място и електродите се фиксират. Продължителността на процедурата не надвишава 15 минути, през което време лекарството прониква в засегнатите области. Курсът на лечение е 8-10 сесии.

За да се възстанови функционалната активност на вътрешните органи след раждане, новородените се подлагат на електрофореза според Ratner. На детето се дават 2 салфетки, напоени с различни лекарства: 1 - разтвор на аминофилин (върху шийните прешлени), 2 - разтвор на папаверин (върху ребрата). Сила на тока - не повече от 2 mA. Продължителност – 15 минути. Процедурата практически няма противопоказания, с изключение на кожни заболявания, артериална хипертония, аритмия и сърдечна недостатъчност.

Инхалации

Инхалации с Eufillin се предписват на възрастни и деца с бронхиална обструкция и суха кашлица. Активната съставка бързо прониква в системното кръвообращение и достига до засегнатия орган. Процедурата се извършва с помощта на специално устройство - пулверизатор. Eufillin, разреден в топла вода, се излива в специално отделение. Отделените пари трябва да се вдишват в продължение на 10 минути. Процедурата се повтаря 2 пъти на ден.

Странични ефекти и предозиране

Страничните ефекти възникват при неправилно избран режим на дозиране. Те включват:

• тахипнея;
• болка в гърдите;
• зачервено лице;
• повишено изпотяване;
• хематурия;
• често желание за уриниране;
• албуминурия;
• хипогликемия;
• висока температура
• обриви по кожата;
• загуба на апетит;
• промяна във вкусовите предпочитания;
• обостряне на язва;
• неконтролирано повръщане;
• киселини в стомаха;
• болка в епигастричния регион;
• диария
• пристъпи на гадене;
• ангина пекторис от неконтролиран тип;
• понижаване на кръвното налягане;
• кардиалгия;
• кардиопалмус;
• аритмия;
• нарушения на съня (сънливост/безсъние);
• тремор;
• психоемоционално превъзбуждане (тревожност, агресия, раздразнителност);
• световъртеж;
• главоболие.

Заболяванията често са зависими от дозата, така че експертите препоръчват коригиране на режима на дозиране в посока на намаляването му, ако се появят странични ефекти.

Симптомите на предозиране се развиват при многократно увеличаване на дневната доза. Характерните особености са:

• конвулсии, светлинна или звукова фобия;
• тремор;
• аритмия;
• свръхвъзбуждане;
• хиперемия на кожата;
• неконтролирано повръщане;
• продължителна диария.

Eufillin няма специфичен антидот. Пациент, който има симптоми на предозиране, трябва да бъде отведен до най-близкото медицинско заведение: стомашна промивка и приемане на ентеросорбенти няма да помогнат в този случай. Премахването на токсините се осъществява чрез засилване на процесите на естествена детоксикация (формирана диуреза).

Ако дозата, въведена в тялото, надвишава 0,5 mg / ml, тогава на пациента се осигурява дихателна поддръжка (изкуствена вентилация на белите дробове), извършват се хемодиализа, хемосорбция и плазмафереза. Лекарят трябва да следи хемодинамичните параметри. Ако пациентът има конвулсии, диазепам се прилага интрамускулно. Барбитуратите са строго забранени.

специални инструкции

Токсичен ефект се развива, ако концентрацията на основния компонент в кръвта достигне 0,03 mg / ml. Eufillin има стимулиращ ефект върху дихателните органи само ако съдържанието на веществото в кръвта не надвишава 0,01 mg / ml. Деца под 3-годишна възраст и възрастни пациенти изискват внимателна употреба, лекарството за тази категория пациенти се предписва в краен случай.

Лекарството може да се използва в гериатрията: предписва се в минимални дози. По време на периода на лечение експертите препоръчват напълно да се откажат от напитки, съдържащи кофеин и таурин. Шоколадът и силният черен заек трябва да бъдат изключени от диетата. Преди инжектиране спринцовката с разтвора трябва да се държи в ръцете ви известно време, така че да се затопли.

Съвместимост с алкохол

Лекарството има отрицателна съвместимост с алкохола. Преди започване на лечението пациентът е инструктиран да се откаже напълно от употребата на напитки, които съдържат етанол.

Взаимодействие с други лекарства

Бета-блокери, кофеин, ефедрин и фуроземид могат да засилят ефекта на Eufillin, така че тези компоненти рядко се комбинират. Терапевтичната активност на лекарството се намалява от карбамазепин, сулфинпиразон, рифампицин, изониазид, фенобарбитал и фенитоин, така че дозата на бронходилататора се увеличава. При пациенти, които пушат повече от 15-20 цигари на ден, има ускорен метаболизъм на Eufillin.

При едновременната употреба на антивирусни лекарства, бета-блокери, дисулфирам, флувоксамин, вилоксазин, линкомицин, циметидин, изопреналин, алопурин, макролидни антибиотици с еуфилин, терапевтичната доза на последния трябва да се увеличи. Ако на пациента е предписан бронходилататор в комбинация с флуорохинолонови антибиотици, дозата на Eufillin се намалява с 25%.

Хипогликемия се развива при комбинирана употреба на диуретици, глюкокортикостероиди и лекарство с бронходилататорен ефект. Eufillin подобрява терапевтичния ефект на антикоагулантите. Разтворите на левулоза, глюкоза и фруктоза са несъвместими с лекарството. Лекарството може да се разрежда само с натриев хлорид.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството, независимо от формата на освобождаване, изисква рецепта от аптеките. Преди закупуване пациентът трябва да представи на фармацевта формуляр с печата на лекуващия лекар. Лекарството е включено в списък Б. Приблизителната цена е от 15 рубли.

Условия на съхранение и срок на годност

Отворените пакети са строго забранени да бъдат публично достояние. Съхраняват се на безопасно място за домашни любимци и деца. За тези цели се използват рафтове за шкафове (за предпочитане горните). Температура на съхранение - не повече от 18 ° C. Срок на годност - 24 месеца.

Аналози (накратко)

Лекарството има няколко генерични лекарства с подобен терапевтичен ефект. Те включват:

1. Теотард. Произвежда се под формата на капсули. Съдържа теофилин, производно на ксантина. Има бронходилатиращ ефект, бързо премахва обструкцията на бронхиалните канали. Цената е 180-195 рубли.
2. Теопак. Форма на освобождаване - таблетки. Основният компонент е инхибитор на фосфодиестераза, производно на пурин. Поради способността на лекарството да има съдоразширяващ ефект, кръвният поток в бъбреците се увеличава, гладката мускулатура на бронхите се отпуска. Цена - от 200 рубли.
3. Аерофилин. Активната съставка е доксофилин. Лекарството се продава под формата на таблетки. Спазмолитичното средство има бронходилататорен ефект. Съкратителната функция на гладката мускулна тъкан на бронхите намалява при системна употреба. Цената е 122 рубли.
4. Неофилин. Таблетките с продължително действие съдържат теофилин. Бронходилататорът е в състояние да подобри функционалната активност на дихателните и междуребрените мускули. Цена - 55 рубли.

Лекарствата са в различни ценови категории. Всеки от тях има редица противопоказания, така че лекарствата се предписват от лекар след подробен преглед. Самостоятелният избор на лекарства е строго забранен.

Фармакодинамика
Eufillin е комплекс от теофилин и етилендиамин. Благодарение на наличието на етилендиамин се постига разтворимост на лекарството във вода и възможност за интравенозно приложение.
Теофилинът е бронходилататор от групата на метилксантините. Механизмът на действие се дължи главно на блокиране на аденозиновите рецептори, инхибиране на фосфодиестераза, повишаване на съдържанието на вътреклетъчен сАМР, намаляване на вътреклетъчната концентрация на калциеви йони, в резултат на което гладките мускули на бронхите, жлъчните пътища тракт, коронарните, церебралните и белодробните съдове се отпускат и периферното съдово съпротивление намалява. Чрез намаляване на съдовото съпротивление в белодробната артерия, той намалява налягането в съдовете на белодробната циркулация и нормализира перфузионните процеси в белите дробове. Подобрява контрактилитета на междуребрените мускули и диафрагмата, активира дихателния център, подобрява алвеоларната вентилация и насищането на кръвта с кислород, ускорява мукоцилиарния транспорт. Предотвратява освобождаването на възпалителни медиатори, инхибира агрегацията на тромбоцитите. Подобрява бъбречния кръвоток, има диуретичен ефект поради намаляване на тубулната реабсорбция на вода и електролити. Увеличава честотата и силата на сърдечните контракции, увеличава коронарния кръвоток и нуждата на миокарда от кислород.
Фармакокинетика
Химичното свързване с етилендиамин не повлиява фармакокинетиката и бионаличността на теофилин. При възрастни около 60% от теофилин се свързва с плазмените протеини. Обемът на разпределение на теофилин е около 0,5 l/kg. Теофилинът се разпределя в кръвта, извънклетъчната течност и мускулната тъкан.
Прониква през плацентарната бариера и в кърмата.
Метаболизира се в черния дроб с участието на микрозомални ензими (CYP1A2 и в по-малка степен CYP2E1). Основните метаболити са 1,3-диметилуринова киселина и 3-метилксантин. Екскрецията се осъществява през бъбреците. Около 10% от дозата се екскретира в урината непроменена (при деца - до 50%). Метаболизмът на теофилин има значителни индивидуални различия, така че серумната концентрация и полуживотът могат да варират значително. Елиминационният полуживот е средно: при възрастни непушачи - 7-9 часа; пушачи - 4-5 часа; при деца на възраст над 6 месеца - 3-5 часа; при новородени - повече от 24 часа.
Клирънсът на теофилин зависи от възрастта, телесното тегло, диетата, тютюнопушенето, едновременната употреба на други лекарства. При пациенти със сърдечна или дихателна недостатъчност, увредена чернодробна функция, вирусна инфекция, полуживотът се удължава.

Показания за употреба

Бронхообструктивен синдром при бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест.

Противопоказания

Свръхчувствителност към етилендиамин или алергия към теофилини, кофеин и теобромин,
- едновременна употреба с други лекарства, съдържащи ксантин. При предписване на терапевтични дози аминофилин и/или теофилин едновременно, по повече от един начин на приложение или в повече от едно лекарство, рискът от сериозна токсичност се увеличава,
- детстводо 6 месеца
- остра порфирия,
- остър период на миокарден инфаркт,
- пароксизмална тахикардия.

Предпазни мерки

За да се намалят нежеланите стимулиращи ефекти на аминофилин върху централната нервна и сърдечно-съдовата система, интравенозното приложение на лекарството трябва да бъде бавно и скоростта не трябва да надвишава 25 mg / min.
Eufillin има тесен терапевтичен индекс и серумните концентрации трябва да се проследяват редовно, особено в началото на терапията.
Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти на възраст над 55 години.
Пациенти в старческа възраст със сърдечно или чернодробно заболяване трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на теофилинова токсичност.
Децата са особено податливи на ефектите на теофилин и е необходимо повишено внимание при предписване на лекарството на деца.
Има съобщения за гърчове при деца, на които е предписан теофилин при плазмени концентрации на последния в рамките на приетия терапевтичен диапазон. Трябва да се обмисли алтернативно лечение при пациенти с анамнеза за гърчове и ако Eufillin, интравенозен разтвор 24 mg/ml се използва при такива пациенти, те трябва да бъдат внимателно изследвани за възможни признаци на хиперстимулация на ЦНС.
Поради факта че среден периодПолуживотът на теофилин е по-кратък при пушачи, отколкото при непушачи, първата група може да изисква големи дози аминофилин.
Трябва да се внимава при пациенти, които са били подложени на имунизация срещу грип, такива с грипна инфекция или остро фебрилно заболяване.
Еуфилин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност, хронична обструктивна белодробна болест, бъбречна или чернодробна дисфункция и хроничен алкохолизъм, тъй като клирънсът на еуфилин е намален.
Нивата на серумния калий трябва да се проследяват по време на редовната терапия. Това е много важно при комбинирана терапия с бета-2-агонисти, кортикостероиди или диуретици или при наличие на хипоксия.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с пептична язва, хипертиреоидизъм, глаукома, захарен диабет, тежка хипоксемия, артериална хипертония и нарушена сърдечна функция или кръвообращение, тъй като тези състояния могат да се влошат.
Метилксантините могат да повишат стомашната киселинност и трябва да се вземат подходящи мерки, ако се използват при пациенти с анамнеза за пептична язва.
Лекарството Eufillin, разтвор за интравенозно приложение 24 mg / ml не трябва да се прилага едновременно с други лекарства, съдържащи ксантин.
Теофилин трябва да се използва само след оценка на съотношението полза/риск при пациенти с нестабилна стенокардия, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, сърдечни аритмии (тахикардия, екстрасистоли), хеморагичен инсулт, кръвоизлив в ретината.

Взаимодействие с други лекарства

Следните лекарства могат да намалят клирънса на аминофилин, което води до повишена концентрация на теофилинв плазмата и създава потенциал за повишена токсичност:
- флувоксамин (едновременната употреба на теофилин и флувоксамин обикновено трябва да се избягва. Когато е възможно, пациентите трябва да получат своята доза теофилин (евентуално намалена 2 пъти) и плазмените нива на теофилин трябва да се проследяват внимателно);
- циметидин;
- макролиди (напр. еритромицин, кларитромицин);
- хинолони (напр. ципрофлоксацин, норфлоксацин);
- флуконазол;
- изониазид;
- пропранолол;
- алопуринол (например високи дози от 600 mg на ден);
- орални контрацептиви;
- мексилетин, пропафенон;
- блокери на калциевите канали, дилтиазем, верапамил;
- лекарства на базата на жълт кантарион;
- дисулфирам;
- интерферон алфа, противогрипни ваксини;
- метотрексат;
- зафирлукаст;
- такрин;
- тиабендазол;
- хормони на щитовидната жлеза.
Следните лекарства може да намали концентрациятатеофилин в плазмата:
- рифампицин;
- антиепилептични средства (например карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал);
- ритонавир;
- аминоглутетимид;
- сулфпиразон.
Други взаимодействия:
- ксантини (едновременната употреба на други ксантинови производни, включително теофилин и пентоксифилин, е противопоказана поради риск от токсичност);
- литий (аминофилин повишава екскрецията на литий и може да намали неговата терапевтична ефикасност);
- бензодиазепини (теофилинът може да намали ефекта на бензодиазепините);
- хинолони (повишен риск от гърчове);
- общи анестетици (повишен риск от гърчове с кетамин, повишен риск от аритмии с халотан);
- панкурониум (съобщава се за резистентност към невромускулна блокада с панкурониум при пациенти, приемащи аминофилин);
- симпатикомиметици (аминофилинът може да прояви синергична токсичност с ефедрин и други симпатикомиметици, когато се използват заедно и може да доведе до сърдечни аритмии);
- β2-агонисти (повишен риск от сърдечна аритмия (виж също хипокалиемия);
- β-блокери (антагонизъм с бронходилататорния ефект на еуфилин);
- сърдечни гликозиди (директният стимулиращ ефект на аминофилин върху миокарда може да повиши чувствителността и токсичния потенциал на сърдечните гликозиди);
- аденозин (антагонизъм на антиаритмичния ефект на аденозин с теофилин);
- левкотриенови антагонисти (при клинични проучвания, едновременното приложение с теофилин води до намаляване на плазмените нива на зафирлукаст, приблизително 30%, но не повлиява плазмените концентрации на теофилин. Въпреки това, по време на постмаркетинговото наблюдение, има редки случаи на повишени нива на теофилин при пациенти, използващи зафирлукаст (вижте по-горе));
- доксапрам (повишена стимулация на централната нервна система);
- хипокалиемия (хипокалиемичният ефект на бета-2-агонистите може да се засили при едновременно лечение с аминофилин. Съществува повишен риск от хипокалиемия, когато производните на теофилина се предписват заедно с кортикостероиди и диуретици (вижте Предпазни мерки)).

Бременност и кърмене

Не са провеждани проучвания за ефекта върху репродуктивната функция при животни. Не е известно дали теофилинът може да увреди плода, когато се прилага на бременни жени. Въпреки че безопасната употреба на теофилин по време на бременност не е установена по отношение на потенциалния риск за плода, теофилин е използван по време на бременност без тератогенни или други неблагоприятни ефекти върху плода. Поради риска от неконтролирана бронхиална астма, безопасността по време на бременност, когато приложението на аминофилин наистина е необходимо, обикновено не е под съмнение. Въпросът за употребата на аминофилин по време на бременност се решава от лекаря. Теофилин преминава през плацентата.
Теофилинът се разпределя в кърмата и понякога може да причини дразнене или други признаци на токсичност при кърмачета и следователно не трябва да се използва от кърмачки.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Лекарството може да причини световъртеж и други нежелани реакции. По време на лечението е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и работа с механизми.

Начин на приложение и дозировка

Лекарството е предназначено за бавно интравенозно приложение.
Разтворът трябва да се въведе много бавно в продължение на 4-6 минути, 5-10 ml от лекарството (0,12-0,24 g), което е предварително разредено с малък обем (5-10 ml) 5% декстроза или 0,9% разтвор инжектиране на натриев хлорид.
Преди въвеждането разтворът трябва да се загрее до телесна температура. Eufillin се прилага парентерално до 3 пъти на ден, не повече от 14 дни. Най-високите дози аминофилин за възрастни с интравенозно приложение: еднократно - 0,25 g, дневно - 0,5 g.
Поддържащата терапия може да се осигури чрез въвеждане на големи обеми инфузионни разтвори, скоростта на приложение се регулира така, че да се осигури необходимото количество от лекарството на всеки час.
Обикновено при капково приложение 10-20 ml от лекарството (0,24-0,48 g) се разреждат в 100-150 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид и се прилагат със скорост 30-50 капки в минута.
Счита се, че терапевтичните концентрации на теофилин в плазмата са в диапазона от 5 до 20 µg/mL, а нива над 20 µg/mL най-вероятно са свързани с токсичен ефект. Съществува също така индивидуална вариация при всеки отделен пациент в дозата, необходима за постигане на плазмени концентрации на теофилин в желания терапевтичен диапазон.
По време на терапията пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за токсичност и, когато е възможно, съдържанието на теофилин също трябва да се наблюдава, дозите трябва да се изчисляват въз основа на идеална масатялото, лекарството не се препоръчва за деца под 6-месечна възраст поради значителни колебания в метаболизма на теофилина при малки деца.
Пациенти, които не са лекувани с теофилинови лекарствени продукти
A. Натоварваща доза аминофилин от 6 mg/kg телесно тегло може да се приложи бавно интравенозно със скорост, която не надвишава 25 mg/min.
Б. В зависимост от състоянието на пациента, поддържащата доза за следващите 12 часа може да се изчисли, както следва:
- деца на възраст от 6 месеца до 9 години: 1,2 mg/kg/час (до 1 mg/kg/час след 12 часа);
- деца от 9 до 16 години и млади възрастни пушачи: 1 mg/kg/час (до 0,8 mg/kg/час след 12 часа);
- здрави възрастни непушачи: 0,7 mg/kg/час (до 0,5 mg/kg/час след 12 часа);
- пациенти в старческа възраст и лица с белодробно сърце: 0,6 mg/kg/h (намалена до 0,3 mg/kg/h след 12 часа);
- Пациенти със застойна сърдечна недостатъчност или чернодробно заболяване: 0,5 mg/kg/час (до 0,1-0,2 mg/kg/час след 12 часа).
Пациенти, които вече са на теофилин
Натоварващата доза може да се изчисли въз основа на това, че всеки 0,5 mg/kg теофилин, приложен като натоварваща доза, може да доведе до повишаване с 1 µg/ml на серумната концентрация на теофилин.
В идеалния случай приложението трябва да се отложи, докато се определи серумен теофилин. Ако това не е възможно и ако клиничната ситуация изисква лекарството да бъде приложено, тогава се прилага доза еуфилин 3,1 mg/kg (еквивалентна на 2,5 mg/kg безводен теофилин) на основание, че това може да доведе до повишаване на серумната концентрация на теофилин с около 5 µg/ml, когато се прилага като натоварваща доза.
В бъдеще поддържащата доза е същата, както е описано по-горе.

Предозиране

Eufillin има тесен терапевтичен индекс. Токсичността на теофилина е най-вероятно да се прояви при серумни концентрации над 20 µg/mL и да стане прогресивно по-тежка при високи серумни концентрации.
Дози над 3 g могат да имат сериозни последствия при възрастни (40 mg/kg при дете). Смъртоносната доза може да бъде само 4,5 g при възрастни (60 mg/kg при дете), но обикновено е по-висока.
При въвеждането на интравенозен аминофилин във високи дози при пациенти с бъбречна, чернодробна недостатъчност или със сърдечно-съдови усложнения, или ако инжекцията е направена бързо, е възможен фатален изход.
Симптоми:тахикардия, при липса на хипоксия, треска или при едновременно приложение на симпатикомиметични лекарства, може да е признак на токсичност на теофилина.
Стомашно-чревни симптоми: анорексия, гадене, повръщане, диария, повръщане на кръв.
Неврологични симптоми: безпокойство, безсъние, раздразнителност, главоболие, възбуда, халюцинации, силна жажда, лека треска, разширени зеници и шум в ушите. Припадъците могат да възникнат дори без предшестващи симптоми на токсичност и често са фатални. В много тежки случаи може да се развие кома.
Сърдечно-съдови симптоми: сърцебиене, аритмии, артериална хипотония, суправентрикуларни и камерни аритмии.
Метаболитни симптоми: Хипокалиемията може да се развие бързо и може да бъде тежка. Хипергликемия, албуминурия, хипертермия, хипомагнезиемия, хипофосфатемия, хиперкалцемия, респираторна алкалоза, метаболитна ацидоза и рабдомиолиза също могат да се развият.
Лечение:лечението на предозирането е поддържащо и симптоматично.
Трябва да се проверят серумните нива на теофилин и калий. Многократно перорално приложение активен въгленнасърчава отстраняването на теофилин от тялото дори след интравенозно приложение. Може да е необходима агресивна антиеметична терапия, за да се позволи перорално приложение на активен въглен.
Конвулсиите могат да бъдат спрени чрез интравенозно приложение на диазепам от 0,1-0,3 mg/kg до 10 mg/kg. Възстановяването на баланса на течности и електролити е от съществено значение. Хипокалиемията трябва да се коригира чрез интравенозна инфузия на калиев хлорид. При възбудени пациенти може да се наложи седация с диазепам.
Пропранолол може да се прилага интравенозно за коригиране на тахикардия, хипокалиемия и хипергликемия, при условие че пациентът не страда от астма.
По принцип теофилинът се метаболизира бързо и хемодиализата не е оправдана. При пациенти със застойна сърдечна недостатъчност или чернодробно заболяване хемодиализата може да повиши клирънса на теофилин 2 пъти.
Хемосорбцията трябва да се има предвид, ако:
- чревна обструкция пречи на въвеждането на няколко дози активен въглен;
- плазмени концентрации на теофилин >80 mg/l (остри) или >60 mg/l (хронични). При пациенти в напреднала възраст трябва да се има предвид хемосорбция при концентрации на теофилин >40 mg/l. Клиничните признаци, а не концентрацията на теофилин, са най-доброто ръководство за лечение.

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба лекарствен продукт Еуфилин. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на Eufillin в тяхната практика. Учтиво ви молим активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са декларирани от производителя в анотацията. Аналози на еуфилин в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на астматичен статус и бронхиална обструкция при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене.

Еуфилин- бронходилататор, ксантиново производно. Инхибира фосфодиестераза, увеличава натрупването на цикличен аденозин монофосфат в тъканите, блокира аденозиновите (пуриновите) рецептори; намалява потока на калциеви йони през каналите на клетъчните мембрани, намалява контрактилната активност на гладките мускули.

Отпуска мускулите на бронхите, повишава мукоцилиарния клирънс, стимулира контракцията на диафрагмата, подобрява функцията на дихателните и междуребрените мускули, стимулира дихателния център, повишава чувствителността му към въглероден диоксид и подобрява алвеоларната вентилация, което в крайна сметка води до намаляване на тежестта и честотата на епизодите на апнея. Като нормализира дихателната функция, помага за насищане на кръвта с кислород и намаляване на концентрацията на въглероден диоксид.

Има стимулиращ ефект върху дейността на сърцето, увеличава силата и броя на сърдечните съкращения, повишава коронарния кръвоток и кислородната нужда на миокарда. Намалява тонуса на кръвоносните съдове (главно съдовете на мозъка, кожата и бъбреците). Има периферен венодилатиращ ефект, намалява белодробното съдово съпротивление, намалява налягането в "малкия" кръг на кръвообращението. Повишава бъбречния кръвоток, има умерен диуретичен ефект.

Разширява екстрахепаталните жлъчни пътища.

Той инхибира тромбоцитната агрегация (потиска тромбоцитния активиращ фактор и PgE2 алфа), повишава устойчивостта на еритроцитите към деформация (подобрява реологичните свойства на кръвта), намалява тромбозата и нормализира микроциркулацията.

Има токолитичен ефект, повишава киселинността на стомашния сок.

Когато се използва във високи дози, има енилептогенен ефект.

Фармакокинетика

В тялото аминофилинът (активното вещество на лекарството Eufillin) се метаболизира при физиологични стойности на рН с освобождаване на свободен теофилин. Бронходилататорните свойства се проявяват при концентрации на теофилин в кръвната плазма от 10-20 μg / ml. Концентрация над 20 mg/ml е токсична. Възбуждащият ефект върху дихателния център се осъществява при по-ниска концентрация - 5-10 µg/ml. Прониква през плацентарната бариера (концентрацията в серума на плода е малко по-висока, отколкото в серума на майката). Отличава се от кърма. В непроменена форма 10% се екскретират при възрастни. При новородените значителна част се екскретира под формата на кофеин (поради незрялостта на пътищата за по-нататъшния му метаболизъм), непроменен - ​​50%.

Показания

• астматичен статус (допълнителна терапия);
• апнея при новородени;
• нарушение на церебралната циркулация от исхемичен тип (като част от комбинирана терапия);
• левокамерна недостатъчност с бронхоспазъм и дихателна недостатъчност от типа на Cheyne-Stokes;
• едематозен синдром на бъбречна генеза (като част от комплексната терапия);
• остра и хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия);
• бронхообструктивен синдром от различен произход (включително бронхиална астма, ХОББ, включително белодробен емфизем, хроничен обструктивен бронхит);
• хипертония в белодробната циркулация;
• "белодробно" сърце;
• сънна апнея.

Формуляри за освобождаване

Таблетки 150 мг.

Разтвор за интравенозно приложение 24 mg / ml (инжекции в ампули, в капкомери).

Разтвор за интрамускулно инжектиране 240 mg / ml (инжекции в ампули за инжекции).

Инструкции за употреба и дозировка

Таблетки

Вътре, възрастни трябва да се предписват 150 mg на доза 1-3 пъти на ден след хранене. Децата вътре трябва да се предписват в размер на 7-10 mg / kg на ден в 4 разделени дози. Продължителността на курса на лечение е от няколко дни до няколко месеца, в зависимост от хода на заболяването и поносимостта на лекарството.

Най-високите дози аминофилин за възрастни вътре: еднократно - 0,5 g, дневно - 1,5 г. Най-високите дози за деца вътре: единично - 7 mg / kg, дневно - 15 mg / kg.

Инжектиране

Индивидуално, в зависимост от показанията, възрастта, клиничната ситуация, начина и схемата на приложение (интравенозно, интрамускулно, капково), никотинова зависимост.

Страничен ефект

• световъртеж;
• главоболие;
• безсъние;
• възбуда;
• безпокойство;
• раздразнителност;
• тремор;
• сърдечен пулс;
• тахикардия (включително в плода, когато се приема от бременна жена през 3-ти триместър);
• болка в гърдите;
• понижаване на кръвното налягане;
• болка в корема;
• гадене, повръщане;
• киселини в стомаха;
• обостряне на пептична язва;
• диария;
• загуба на апетит;
• кожен обрив;
• висока температура;
• усещане за зачервяване на лицето;
• хематурия;
• повишена диуреза;
• повишено изпотяване.

Противопоказания

• свръхчувствителност (включително към други ксантинови производни: кофеин, пентоксифилин, теобромин);
• епилепсия;
• пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (в острия стадий);
• гастрит с висока киселинност;
• тежка артериална хипер- или хипотония;
• тахиаритмии;
• хеморагичен инсулт;
• кръвоизлив в ретината;
• детска възраст (до 3 години).

Употреба по време на бременност и кърмене

С повишено внимание, бременност, кърмене.

специални инструкции

Бъдете внимателни, когато консумирате големи количества храни или напитки с кофеин по време на лечението.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Необходимо е да се въздържате от шофиране на превозни средства и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

лекарствено взаимодействие

Увеличава вероятността от странични ефекти на глюкокортикостероиди, минералокортикостероиди (хипернатремия), обща анестезия (увеличава риска от камерни аритмии), ксантини и стимуланти на централната нервна система (увеличава невротоксичността), бета-агонисти.

Антидиарейните лекарства и ентеросорбентите намаляват абсорбцията на аминофилин.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сулфинпиразон, аминоглутетимид, орални естроген-съдържащи контрацептиви и морацизин, като индуктори на микрозомални чернодробни ензими, повишават клирънса на аминофилин, което може да наложи увеличаване на дозата му.

При едновременна употреба с антибиотици от групата на макролидите, линкомицин, алопуринол, циметидин, изопреналин, еноксацин, малки дози етанол (алкохол), дисулфирам, флуорохинолони, рекомбинантен интерферон-алфа, метотрексат, мексилетин, пропафенон, тиабендазол, тиклопидин, верапамил и ваксинация срещу грип интензивността на действието на Eufillin може да се увеличи, което може да наложи намаляване на дозата му.

Подобрява действието на бета-адренергичните стимуланти и диуретиците (включително чрез увеличаване на гломерулната филтрация), намалява ефективността на литиевите препарати и бета-блокерите. Съвместим със спазмолитици, не използвайте заедно с други ксантинови производни.

Аналози на Eufillin

Структурни аналози на активното вещество:

• аминофилин;
• Аминофилин-Еском;
• Еуфилин-Дарница;
• Eufillin инжектиране 2,4%;
• Eufillina инжекционен разтвор 24%.

При липса на аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, при които съответното лекарство помага, и да видите наличните аналози за терапевтичния ефект.