APROBAT

Ordinul președintelui comisiei

Controlul medical și
activitate farmaceutică
Ministerul Sanatatii

Republica Kazahstan

Din „____” ______________20

№ ______________

Instructiuni de uz medical

medicament

Eufillin

Nume comercial

Eufillin

Denumire comună internațională

Aminofilină

Forma de dozare

Soluție pentru administrare intravenoasă 2,4% 5 ml

Compus

5 ml de soluție conțin

substanta activa- eufillin pentru preparate injectabile în termeni de substanță anhidră 120 mg,

excipient - apa pentru preparate injectabile.

Descriere

Lichid limpede incolor sau ușor gălbui

Grupa farmacoterapeutică

Alte medicamente pentru tratamentul bolii obstructive a căilor respiratorii de uz sistemic. Xantine.

Cod ATC R03DA05

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

După administrarea intravenoasă, 60% se află într-o stare asociată cu proteinele din sânge (cu ciroza hepatică, proporția fracției legate de proteine ​​scade la 35%, iar la nou-născuți această cifră este de 36%). Pătrunde bine prin barierele histohematice și este distribuit uniform în sânge, lichid extracelular și țesut muscular. Nu se acumulează în țesutul adipos. Pătrunde prin bariera placentară și în laptele matern. Volumul de distribuție este de 0,3-0,7 l/kg (în medie 0,45 l/kg).

Efectul bronhodilatator se manifestă menținându-și concentrația în plasma sanguină la un nivel de 10-20 μg/ml. Concentrația de aminofilină în plasmă peste 20 μg/ml este toxică.

Ea suferă un metabolism intens în ficat (aproximativ 90%), sub influența metilazelor și a citocromului P450, trece parțial în cofeină. La copiii cu vârsta sub 3 ani, concentrația de cofeină poate ajunge la 30% din concentrația de aminofilină. La adulți și copiii mai mari de 3 ani nu se observă fenomenul de acumulare a cofeinei.

Se excretă prin rinichi, 10% la adulți și aproximativ 50% la copii - nemodificat. Timpul de înjumătățire prin eliminare al aminofilinei (T1/2) la nou-născuți și copii sub 6 luni este > 24 de ore; la copiii mai mari de 6 luni - 3,7 ore; la adulții care nu suferă de patologie bronho-pulmonară - 8,7 ore.La persoanele care fumează 20-40 de țigări pe zi, T1 / 2 se scurtează la 4-5 ore.La persoanele cu boli pulmonare obstructive, insuficiență cardiacă și cor pulmonar, perioada de semieliminare națiune este extinsă la 24 de ore.

Farmacodinamica

Are efect bronhodilatator, vasodilatator, antispastic, tocolitic și diuretic.

Mecanismul de acțiune este asociat cu un efect de blocare a receptorilor de purină de tip A2 din celulele musculare netede. Eufillin determină relaxarea mușchilor netezi ai bronhiilor, a vaselor coronare, cerebrale și pulmonare, a mușchilor tractului gastrointestinal și a tractului biliar. Eufillin reduce hiperreactivitatea tractului respirator ca răspuns la intrarea alergenilor în acestea.

Eufillin crește contractilitatea scheletului (inclusiv mușchii respiratori - diafragma, mușchii intercostali) și încetinește dezvoltarea oboselii lor. Are efect stimulator asupra mușchiului inimii, crescând forța de contracție a acestuia (efect inotrop pozitiv). Expansiunea vaselor glomerulilor renali este însoțită de o creștere a filtrării sângelui în rinichi și o creștere pe termen scurt a diurezei. Stimulează centrul respirator al medulei oblongate, îmbunătățește ventilația alveolară și determină scăderea frecvenței și severității episoadelor de apnee în somn. Eufillin suprimă contracțiile ritmice ale uterului gravid, crește secreția de acid clorhidricîn stomac, reduce ușor capacitatea trombocitelor de a adera și de a se agrega.

Indicatii de utilizare

Sindrom bronho-obstructiv în astm bronșic, bronșită, emfizem pulmonar, astm cardiac (în principal pentru ameliorarea atacurilor)

Încălcarea circulației cerebrale de tip ischemic (ca parte a terapiei combinate)

Hipertensiune arterială în circulația pulmonară

Insuficiență ventriculară stângă cu bronhospasm și insuficiență respiratorie de tip Cheyne-Stokes (ca parte a terapiei combinate)

Stare astmatică (terapie adjuvantă)

Dozaj si administrare

Adulti:

Se introduc intravenos lent (în decurs de 4-6 minute), 5-10 ml dintr-o soluție de 24 mg/ml (0,12-0,24 g), care se diluează în prealabil în 10-20 ml soluție izotonică de clorură de sodiu. Când apar palpitații, amețeli, greață, viteza de administrare este încetinită sau se trece la administrarea picurată, pentru care se diluează 10-20 ml dintr-o soluție de 24 mg/ml (0,24-0,48 g) în 100-150 ml de sodiu izotonic. soluție de clorură; administrat cu o rată de 30-50 picături pe minut.

Eufillin se administrează parenteral de până la 3 ori pe zi, nu mai mult de 14 zile.

Cele mai mari doze de aminofilină pentru adulți: unică - 0,25 g, zilnic - 0,5 g.

În situații de urgență, adulții se administrează intravenos în doză de 6 mg/kg, diluată în 10-20 ml soluție de NaCl 0,9%, injectată lent timp de cel puțin 5 minute. Cu starea astmatică, este indicată picurarea intravenoasă - 720-750 mg. Medicamentul nu este recomandat copiilor sub 14 ani din cauza efecte secundare.

Doze mai mari pentru copii intravenos: unică - 3 mg / kg, zilnic - 0,25-0,5 g.

Efecte secundare

Ameţeală, durere de cap, neliniște, tulburări de somn, tremurături, convulsii, înroșirea feței, transpirație crescută

Dureri în piept, palpitații (tahipnee), aritmii cardiace, cu administrare rapidă intravenoasă - un atac de angină pectorală, o scădere bruscă a tensiunii arteriale

Anorexie, greață, vărsături, reflux gastroesofagian, arsuri la stomac, exacerbare a ulcerului peptic, diaree

Albuminurie, hematurie, diureză crescută

Reacții alergice cutanate: urticarie, dermatită exfoliativă, febră

În unele cazuri, hipoglicemie

Flebită la locul injectării.

Efectele secundare scad odată cu scăderea dozei de medicament.

Contraindicații

Hipersensibilitate la aminofilină și alte metilxantine

Faza acută a infarctului miocardic

Hipotensiune arterială severă și hipertensiune arterială

Tahiaritmie severă

Infarct hemoragic

Hemoragia retiniană

Disfuncție hepatică și/sau renală severă

Epilepsie

Efedrina (la copii)

Vârsta copiilor până la 14 ani

Interacțiuni medicamentoase

Efedrina, β-agoniştii, cofeina şi furosemidul sporesc efectul medicamentului.

În combinație cu fenobarbital, fenitoină, rifampicină, izoniazidă, carbamazepină și sulfinpirazonă, se observă o accelerare a metabolismului aminofilinei, care este însoțită de o scădere a efectului acesteia și poate necesita o creștere a dozelor de medicament utilizat.

La fumători (20-40 de țigări pe zi), se observă și o accelerare a metabolismului aminofilinei.

Atunci când este administrat în asociere cu antibiotice din grupa macrolidelor, lincomicină, alopurinol, cimetidină, izoprenalină, contraceptive orale combinate, disulfiram, fluvoxamină, viloxazină, vaccinuri gripale și beta-blocante, eliminarea medicamentului încetinește, care este însoțită de o creștere. în concentrația sa plasmatică și poate necesita o reducere a dozei.

Odată cu introducerea comună de xantine cu benzilpenicilină, are loc inactivarea chimică a acesteia.

Eufillin slăbește efectele terapeutice ale sărurilor de litiu, piridoxinei și beta-blocantelor. La rândul său, numirea beta-blocantelor slăbește efectul bronhodilatator al aminofilinei. Când luați aminofilină împreună cu β-agoniști, glucocorticosteroizi și diuretice, riscul de a dezvolta hipoglicemie crește.

Eufillin crește probabilitatea de a dezvolta efecte nedorite ale mineralocorticosteroizilor (hipernatremie), derivaților fluorurati ai anestezicelor (aritmii ventriculare), stimulentelor SNC (neurotoxicitate).

Numirea comună a xantinelor cu glicozide cardiace este periculoasă pentru dezvoltarea intoxicației de către acestea din urmă.

Compatibil cu antispastice, a nu se utiliza împreună cu alți derivați de xantină. Cu utilizarea concomitentă cu antibiotice din grupa macrolidelor, lincomicină, alopurinol, cimetidină, izoprenalină, enoxacină, doze mici de etanol, disulfiram, fluorochinolone, interferon alfa recombinant, metotrexat, mexiletină, propafenonă, tibeabendazol, ticlopidină și intensitatea vaccinării cu verapamil. acțiunea aminofilinei poate crește, ceea ce poate necesita o reducere a dozei acesteia.

Farmaceutic incompatibil cu soluții acide, soluții de glucoză, fructoză și levuloză. La pregătirea pentru perfuzie, trebuie luat în considerare pH-ul soluțiilor utilizate.

Instrucțiuni Speciale

Utilizare în geriatrie

Utilizarea aminofilinei la persoanele cu vârsta peste 60 de ani trebuie efectuată în doze mici.

Medicamentul este prescris cu prudență, sub supraveghere medicală constantă, pacienților:

Cu afectare severă a funcției hepatice și renale (hepatice și/sau

insuficiență renală)

Cu sângerare din tractul gastrointestinal într-o istorie recentă

Pentru insuficiență coronariană severă

Cu ateroscleroza larg răspândită a vaselor

Cu extrasistole ventriculare frecvente

Cu disponibilitate crescută la convulsii

Cu hipotiroidism necontrolat (posibilitate de cumul) sau

Tireotoxicoza

Cu hipertermie prelungită

Cu reflux gastroesofagian

Cu hipertrofie de prostată

Utilizarea cu precauție, sub supravegherea constantă a unui medic, este necesară la pacienții cu hipertensiune arterială severă, hipertiroidie, tahicardie, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, ulcer gastric și ulcer duodenal (antecedente). În insuficiență cardiacă cronică, insuficiență hepatică, infecții virale sau pneumonie, este necesară reducerea dozei de aminofilină.

Eufillin nu este utilizat concomitent cu alți derivați de xantină.

În timpul tratamentului, evitați utilizarea Produse alimentareși băuturi care conțin derivați de xantină (ceai tare, cafea, ciocolată, cacao, mate).

Sarcina și alăptarea

Utilizarea aminofilinei în timpul sarcinii poate duce la crearea de concentrații potențial periculoase de teofilină și cofeină în corpul nou-născutului și al fătului. Nou-născuții ale căror mame au primit aminofilină în timpul sarcinii (în special în al treilea trimestru) au nevoie de supraveghere medicală pentru a controla posibilele simptome ale intoxicației cu metilxantine. Numirea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării necesită o evaluare a riscului potențial pentru copil și se face numai pentru indicații vitale extreme. Alăptareaîn timp ce luați medicamentul trebuie întrerupt.

Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Având în vedere efectele secundare ale medicamentului, ar trebui să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și să vă implicați în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii în timpul perioadei de tratament.

Supradozaj

Simptome: apar atunci când concentrația de medicament în plasmă este mai mare de 20 mcg / ml. Caracterizat prin vărsături prelungite, diaree, înroșirea feței, aritmie, agitație, fotofobie, tremor și convulsii. La niveluri sanguine de peste 40 μg / ml, se dezvoltă comă.

Tratament: măsurile de asistență includ retragerea medicamentului, diureza forțată cu utilizarea diureticelor de ansă: furosemid, trosemid, la un nivel mai mare de 50 μg/ml - sunt indicate hemossorbția, plasmafereza. Hemodializa sau dializa peritoneală este ineficientă. Cu sindrom convulsiv - injectare intramusculară cu diazepam (barbituricele sunt contraindicate!). Pentru a opri aritmiile, se utilizează administrarea intravenoasă de lidocaină sau verapamil. În cazul vărsăturilor, se utilizează administrarea intravenoasă de metoclopramidă sau ondansetron. Utilizarea etaperazinei sau a altor antipsihotice ca antiemetice

Contraindicat! Ca antidot specific pentru intoxicația cu eufilină, se utilizează administrarea intravenoasă cu jet de riboxină (inozitol) în soluție izotonică de clorură de sodiu (soluțiile de glucoză sau dextroză nu trebuie utilizate pentru diluare).

Formular de eliberare și ambalaj

Soluție în fiole de 5 ml.

10 fiole fiecare cu instrucțiuni de utilizare în limbile de stat și rusă și un cuțit pentru deschiderea fiolelor într-o cutie de carton. Este permisă introducerea instrucțiunilor de uz medical în limbile de stat și rusă într-un pachet de grup în cantitatea corespunzătoare numărului de cutii. Se pun 5 fiole într-o inserție din folie de clorură de polivinil. 2 inserții cu fiole, împreună cu un cuțit pentru deschiderea fiolelor și cu instrucțiuni de utilizare medicală în limbile de stat și rusă, sunt puse într-un pachet de carton pentru ambalarea consumatorilor.

Picuratorul Eufillin în fiole este utilizat pentru a trata patologiile care sunt însoțite de obstrucția căilor respiratorii și alte boli cu spasme ale mușchilor netezi. Conține ingredientul activ teofilină. Forma de eliberare: soluție cu diferite concentrații ale acestui ingredient, ambalată în fiole de sticlă. Medicamentul este utilizat pentru injectare intramusculară. Când diluați medicamentul în apă, îl puteți utiliza pentru injecții intravenoase. Doza și durata tratamentului sunt prescrise de medicul curant.

Ce este acest medicament?

Eufillin este un antispastic care ajută la relaxarea mușchilor netezi ai uterului, bronhiilor și căilor biliare. După aplicare, medicamentul elimină spasmele și contracțiile musculare. De exemplu, în bolile bronhiilor, reduce spasmul, cu amenințarea de avort spontan, elimină contracțiile uterine excesive.

Medicamentul Eufillin este produs de mai mulți producători. Numele de marcă poate fi diferit, deoarece fabricile farmaceutice tind să-și înregistreze propria marcă. Acesta este Eufillin-Darnitsa și UBF. Cu toate acestea, compoziția soluției nu se modifică. Este produs după aceeași formulă care a fost patentată cu mulți ani în urmă.

Formular de eliberare

Medicamentul este disponibil sub formă de soluție injectabilă și tablete. Soluțiile sunt de două tipuri:

• pentru injectare intramusculară (concentrație de 24% aminofilină).
• pentru administrare intravenoasă (concentrație 2, 4% aminofilină).

În plus, compoziția soluției include apă și un conservant. Conservantul este determinat de formula fabricii de producție.

Acțiune asupra corpului

Cu utilizarea aminofilinei, se îmbunătățește munca mușchilor dintre coaste și ventilația spațiului alveolar. Medicamentul îmbunătățește apărarea imună locală a membranelor mucoase împotriva agenților patogeni agresivi (viruși, bacterii). Ea extinde lumenul vaselor de sânge, ameliorând tensiunea pereților acestora, reduce presiunea fluxului de sânge în plămâni. Medicamentul îmbunătățește funcționarea mușchiului inimii, crește producția de adrenalină și are un efect diuretic.

Picuratorul previne formarea cheagurilor de sânge și prelungește durata de viață a globulelor roșii din organism. Relaxează pereții uterului în timpul contracțiilor musculare, amenințând nașterea prematură și avortul.

Indicații pentru tratament

Eufillin este recomandat dacă pacientul are boală pulmonară obstructivă cronică, astm, bronșită și apnee în somn. Se foloseste pentru reducerea presiunii intracraniene mari, pentru eliminarea crizelor de astm, cu circulatia sanguina afectata in creier, care se dezvolta odata cu accidente vasculare cerebrale si edemul acestuia.

Injecțiile cu Eufillin sunt prescrise intravenos dacă pacientul dezvoltă insuficiență cardiacă în formă acută sau cronică. Astfel de injecții scad presiunea în vasele plămânilor, ameliorează umflarea în bolile de rinichi. Medicamentul ajută la nevralgie (cum ar fi Milgamma și înlocuitorii săi). Se foloseste in ginecologie cu risc de nastere prematura sau cu risc de avort spontan. Are un efect relaxant asupra mușchilor netezi ai uterului și ameliorează spasmele. Nu recomandați un picurător acasă.

Contraindicațiile medicamentului

Eufillin are o natură sintetică și o serie de contraindicații în care nu trebuie utilizat:

• Nu se recomandă administrarea de injecții cu aminofilină pentru atacuri de cord, aritmii, tahicardie.
• Nu le puneți cu crize de epilepsie, ulcer peptic al tractului gastrointestinal (fază acută), cu gastrită.
• Tratamentul cu o soluție injectabilă nu trebuie efectuat dacă pacientul are boală hepatică severă, boală renală, există riscul hemoragiei retiniene.
• Este interzis să se ia cu intoleranță la aminofilină.

Medicii recomandă utilizarea cu prudență pentru tratamentul copiilor sub 14 ani, pacienților vârstnici. Grupul de risc include și mamele care alăptează, femeile însărcinate, persoanele care suferă de ateroscleroză. Un astfel de tratament se efectuează numai sub supravegherea medicului curant, cu orice efecte secundare sau deteriorare a sănătății, medicamentul este anulat.

Instructiuni de folosire

Doza de medicament și durata cursului tratamentului sunt determinate în funcție de boala diagnosticată, vârsta, greutatea pacientului și alți factori:

• Dacă o persoană se află într-o stare de nevoie îngrijire de urgenţă, apoi soluția se administrează intravenos timp de 30 de minute la o doză de 5,6 mg pe kilogram de greutate.
• Pentru picuratoare, medicamentul este adus la concentrația necesară soluție apoasă NaCl și soluție salină.
• Pentru tratamentul de întreținere de rutină, injecțiile sunt administrate intravenos la o doză de 0,9 mg per kilogram de greutate corporală.
• Când luați teofilină înainte de tratamentul cu acest medicament, doza trebuie redusă la jumătate.
• Doza zilnică maximă variază de la 0,4 la 0,5 ml per kg de greutate a pacientului.
• Când se tratează copiii mici, este necesară consultarea unui medic. Nou-născuții și copiii cu vârsta sub 3 luni nu pot fi administrate mai mult de 60 mg de substanță activă pe zi. La copiii cu vârsta mai mare de 3 luni, doza variază de la 60 la 500 mg pe zi.
• Pentru tratamentul BPOC la copii, doza inițială nu trebuie să depășească 6 mg per kg de greutate corporală.
• Cursul tratamentului depinde de performanța pacientului, de diagnostic și de eficacitatea terapiei. Poate dura câteva luni.

Efectele secundare ale Eufillin

După administrarea medicamentului, pacienții pot prezenta anxietate, insomnie. Se simt amețiți, membrele le crampe și mușchii încep să tremure. În același timp, activitatea mușchiului inimii este perturbată, încep palpitațiile inimii. Dupa injectii apare o migrena, pacientul este agitat, rapid iritat.

Dacă o femeie este însărcinată, atunci când luați medicamentul în ultimele luni ale termenului pot apărea palpitații și aritmii cardiace. În plus, se dezvoltă angina pectorală, tensiunea arterială crește. Cu o cură lungă de tratament cu aminofilină, pofta de mâncare poate scădea, apar greață și există accese de vărsături. Uneori, medicamentul provoacă diaree sau dezvoltarea ulcerului stomacal și duodenal.

• Efectele secundare se pot manifesta ca o erupție pe piele, o persoană are febră și apare mâncărime.
• Se poate dezvolta durere în stern, crește diureza, persoana transpira puternic.
• Este adesea suficient să reduceți pur și simplu doza de medicament pentru a minimiza efectele secundare care au apărut.
• După o puncție a pielii, această zonă se poate răni, se poate umfla. Există foci și umflături.

Supradozaj: simptome și îngrijirea pacientului

După introducerea unei doze prea mari de medicament, apetitul se înrăutățește, se dezvoltă diaree, există vărsături cu sânge, greață. După supradozaj, poate începe tahicardia, se dezvoltă sângerare gastrică internă. Pot apărea probleme cu somnul, încep convulsii și tremor la nivelul membrelor, se dezvoltă fotofobia și tahicardia.

Când doza este crescută, pacientul poate fi agitat, începe să aibă crize epileptice, dezvoltă hipopotasemie, iar tensiunea arterială scade. O persoană începe adesea confuzie și insuficiență renală.

Pentru a opri simptomele și a îmbunătăți starea, este necesar să opriți medicamentul. Pacientului i se spală stomacul, i se administrează laxative și cărbune activat. Tratamentul simptomatic se efectuează și cu metoclopramidă și ondansetron dacă pacientul vărsă. Pentru convulsii, se recomandă oxigenoterapie cu sprijin pentru căile respiratorii.

În cazul crizelor epileptice, este necesar să se administreze pacientului o injecție intravenoasă de diazepam. Dacă o persoană vărsă puternic, atunci trebuie administrate injecții intravenoase cu metoclopramidă, ondansetron.

Nuanțe de aplicare

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență în atacuri de cord, angina pectorală, ateroscleroză. Sub supravegherea unui medic, tratamentul se efectuează pentru insuficiența renală și hepatică, cu ulcer gastric sau tractul gastrointestinal. Tratamentul trebuie monitorizat pentru hipotiroidism, tireotoxicoză și hipertrofie de prostată.

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență în tratamentul vârstnicilor și copiilor. Acest lucru este valabil mai ales atunci când luați pastile.

Reducerea dozei poate fi necesară în caz de afectare a funcției hepatice, cu dependență cronică de alcool, dacă o persoană are febră, cu boală respiratorie acută. Reducerea dozei este posibilă atunci când tratamentul este administrat unei persoane în vârstă. Dacă se alege un medicament cu aceeași substanță activă, atunci trebuie efectuate teste regulate pentru a determina concentrația acestuia în sânge.

1. În timpul tratamentului, nu trebuie să beți ceai și cafea puternic preparate, să luați derivați de teofilină și purină.
2. Nu combinați medicamentul cu beta-blocante.
3. Nu se recomandă injectarea dacă trebuie să conduceți o mașină sau alte mecanisme. Ingredientele medicamentului, fiind absorbite în sânge, împrăștie atenția, se pierde acuitatea reacțiilor.

Medicația în timpul sarcinii

Instrucțiunile de utilizare precizează că utilizarea sa în acest moment poate amenința sănătatea copilului. În sângele unui nou-născut, medicii detectează adesea o concentrație mare de cofeină și aminofilină.

Dacă mama urmează un curs de injecții cu acest remediu, dar copiii sunt observați de către medici după naștere pentru a exclude intoxicația cu xantină. Când iau aminofilină, medicii evaluează riscurile și posibilele consecințe. Medicamentul este prescris pentru semne vitale extreme.

De ce femeilor însărcinate li se prescrie aminofilină?

Indicații în perioada de gestație:

• Umflarea țesuturilor.
• insuficiență placentară.
• Preeclampsie.
• Amenințarea avortului spontan sau a nașterii premature.

Sarcina în adnotare este prescrisă ca contraindicație, deci nu există un regim de tratament clar. Medicul prescrie doza și programul de internare, pe baza diagnosticului femeii, a stării ei de sănătate. La femeile însărcinate, în timpul tratamentului, poate începe o bătaie puternică a inimii, se observă slăbiciune.

Electroforeza cu medicamentul

Această procedură este efectuată pentru persoanele de orice vârstă pentru a relaxa mușchii, a reduce presiunea intracraniană. Este utilizat în terapia complexă pentru boli ale articulațiilor. Electroforeza este folosită pentru a îmbunătăți circulația sângelui în anumite zone (gât, zona inferioară a spatelui). Acționează punctual, fără a avea un efect sistemic. Prin urmare, procedura este utilizată chiar și pentru sugari și este bine tolerată de toate grupurile de pacienți.

Pentru a efectua procedura, o bucată de tifon este umezită în medicament (la o concentrație de 2,4%), electrozi sunt aplicați în zona dorită. În timpul procedurii, pacientul simte căldură sau furnicături. Cursul de tratament este de 10 ședințe a câte 10-15 minute. Procedura se face o dată la două zile, apoi este necesară o pauză.

Eufillin și băuturi alcoolice

Medicamentul nu este combinat cu alcool, deoarece crește efectul toxic asupra organismului, sporind efectele medicamentului. Pe acest fond, presiunea scade, începe sufocarea, bătăile inimii se accelerează, se dezvoltă aritmia și tahicardia. Datorită relaxării mușchilor plămânilor, uneori are loc o oprire completă a respirației, cu vasele slăbite ale creierului, sunt posibile hemoragii. În cazuri rare, consumul de alcool și aminofilină în același timp provoacă un rezultat fatal.

Conditii de pastrare, conditii de vacanta

Medicamentul se eliberează pe bază de rețetă. Costul său depinde de forma de eliberare și variază de la 11 la 94 de ruble per pachet.

Eufillin, instrucțiuni de utilizare în fiole (intravenos) din care este prezent în fiecare pachet, aparține categoriei de bronhodilatatoare. Utilizarea soluției se efectuează parenteral (picurare, jet, intramuscular). Eufillin (injecții) este prescris pentru adulți, tabletele sunt mai potrivite pentru copii.

Eufillin este o soluție pentru administrare intravenoasă, care este un lichid transparent incolor turnat în fiole de sticlă. Ingredientul activ este aminofilina, concentrația sa nu depășește 24 mg / ml. Apa distilată acționează ca un aditiv. Fiolele sunt ambalate în cutii de carton (5 buc fiecare). Produs in Federația Rusă, Republica Belarus și Ucraina.

efect farmacologic

Eufillin (intravenos și pentru administrare intramusculară) are un efect diuretic, antispastic, tocolitic și bronhodilatator asupra organismului. Soluția injectabilă ajută la patologiile însoțite de obstrucția (obstrucția) căilor respiratorii. Eufillin intramuscular poate fi considerat un medicament pentru uz sistemic.

Principiul de acțiune al Eufillin în fiole se bazează pe capacitatea medicamentului de a bloca receptorii de adenozină (purină) ai celulelor bronșice și de a accelera acumularea de adenozin monofosfat ciclic în ei. Cu utilizarea regulată, există o scădere a ratei de intrare a ionilor de calciu prin canalele membranelor celulare și o scădere a activității contractile a mușchilor.

Efectul terapeutic al Eufillin:

• îmbunătățirea ventilației alveolare;
• stimularea respirației;
• sensibilitate crescută a centrului respirator;
• îmbunătățirea activității mușchilor respiratori și intercostali;
• creșterea coeficientului mucociliar;
• stimularea contracțiilor diafragmei;
• relaxare bronșică.

Medicamentul poate fi utilizat pentru apneea în somn: medicamentul normalizează respirația, oferă un aflux de oxigen și reduce concentrația de dioxid de carbon. Medicamentul este capabil să stimuleze activitatea mușchiului inimii, normalizând frecvența contracțiilor acestuia. Accelerează microcirculația sângelui, reduce tensiunea pereților vaselor de sânge.

Proprietățile diuretice se manifestă sub forma unei creșteri a volumului fluxului sanguin în rinichi. Eufillin în fiole extinde căile biliare, îmbunătățește proprietățile reologice ale sângelui și minimizează riscul de cheaguri de sânge. Efectul tocolitic se manifestă sub forma unei scăderi a contractilității și a excitabilității miometrului. Când se utilizează Eufillin în doze mari, se observă un efect epileptogen.

Când intră în circulația sistemică, ingredientul activ este legat în proporție de 60% de proteinele plasmatice. Metabolismul este efectuat de ficat. Timpul de înjumătățire este de 3-6 ore. Excretat de rinichi sau intestine (parțial).

Indicații și contraindicații de utilizare

În instrucțiunile prezente în fiecare cutie de Euphyllin, sunt prescrise posibile contraindicații și indicații de utilizare. Medicamentul este prescris pentru următoarele patologii:

• insuficiență ventriculară stângă (bronhospasm, respirație Cheyne-Stokes);
• migrene prelungite;
• hipertensiune arterială a cercului pulmonar;
• insuficiență cerebrovasculară a creierului;
• sindrom bronho-obstructiv cu emfizem, astm cardiac sau bronșită.

Principalele contraindicații sunt:

• boli severe ale ficatului și rinichilor;
• septicemie;
• porfirie;
• hipertiroidism;
• tireotoxicoză;
• hipotiroidism de tip necontrolat;
• reflux gastroesofagian;
• prag crescut de pregătire convulsivă;
• Crize de epilepsie;
• leziuni ulcerative ale stomacului și duodenului (în stadiul acut);
• hemoragii la nivelul retinei;
• sângerări (gastrice, intestinale în anamneză);
• infarct hemoragic;
• ateroscleroza vasculară;
• edem pulmonar;
• hipertensiune arterială severă;
• hipotensiune paroxistica;
• tahicardie;
• extrasistolă;
• angina pectorală;
• infarct miocardic;
• insuficiență cardiacă acută;
• intoleranță individuală la ingredientul activ sau la substanțe suplimentare.

Riscul ridicat de reacții adverse face imposibilă utilizarea Eufillin la copiii cu vârsta sub 14 ani. Alăptarea și sarcina sunt considerate contraindicații relative. Copiii sub 3 ani nu injectează soluția în venă. Picăturile cu Euphyllin pentru osteocondroză dilată vasele de sânge, ajutând la oprirea unui atac de durere. Indiferent de forma de eliberare, medicamentul poate fi luat cu astm bronșic.

Eufillin în timpul sarcinii

Eufillin este prescris femeilor aflate într-o poziție din motive de sănătate, în absența unei amenințări la adresa vieții mamei și copilului. Potrivit recenziilor, ritmul cardiac al unei femei însărcinate crește, apar amețeli și slăbiciune.

Copiii din uter, cărora li s-a prescris Eufillin în ultimul trimestru, ar trebui să fie sub supraveghere medicală în primele 28-30 de zile după naștere. În ginecologie, medicamentul este utilizat pentru edem, insuficiență placentară și gestoză ca parte a terapiei complexe. Nu există un regim de tratament clar, medicul curant selectează doza individual.

Eufillin: instrucțiuni de utilizare în fiole

Mulți sunt interesați de întrebarea dacă este posibil să beți medicamentul în fiole. Experții nu recomandă să luați soluția în interior. Eufillin poate fi administrat intramuscular și intravenos. Medicamentul poate fi prezent în compoziția microclisterilor și a soluției de inhalare.

Administrare intramusculară

Intramuscular, pacientului i se administrează cel mult 1 ml de medicament o dată. La fiolă, vârful este rupt cu grijă, soluția este trasă într-o seringă sterilă și excesul de aer este eliberat. Pentru injecții, acele groase și lungi sunt considerate cele mai potrivite: este problematic să le îndepărtați pe cele subțiri din mușchi, ele alunecă constant de pe suport. Medicamentul este injectat în colțul superior al fesei. Injecția cu Eufillin este dureroasă, disconfortul poate persista câteva ore. Un hematom se formează adesea la locul injectării. Medicamentul nu se administrează subcutanat.

Administrare intravenoasă

Administrarea intravenoasă asigură o absorbție mai rapidă a ingredientului activ. Pacienților aflați în stare gravă li se administrează o singură doză de încărcare a medicamentului: până la 5,5 mg / kg. Pentru a prepara un picurător, se injectează până la 20 ml de Eufillin într-o soluție de clorură de sodiu (0,9%, 15-20 ml). Amestecul rezultat este turnat în soluția salină rămasă (până la 500 ml), administrarea prin picurare se efectuează timp de 30-40 de minute.

Starea astmatică necesită administrarea intravenoasă a până la 720 mg de aminofilină. Norma zilnică nu este mai mare de 0,5 ml / kg. Pentru un pacient adult, o singură doză pentru pacient (cu condiția ca soluția să fie injectată într-o venă) este de 6-7 mg/kg. Medicamentul trebuie diluat cu clorură de sodiu. Durata injecției cu jet este de 2-4 minute.

Adolescenților li se prescrie medicamente în doză de 16 mg / kg pe zi. Este indicat să împărțiți norma terapeutică în mai multe introduceri. Dacă este necesar, poate fi mărită cu permisiunea unui specialist. Cursul tratamentului este de 10-14 zile.

Inserarea cu o sondă

Nou-născuții care sunt în stare gravă, medicamentul se administrează printr-o sondă nazogastrică. Un cateter cu orificiu îngust este trecut prin cavitatea nazală în stomac. Pentru introducerea medicamentului, utilizați cel mai adesea cateterul Levin. Sonda este instalată de un profesionist medical cu calificările corespunzătoare. Regimul de dozare este selectat de medic pediatru.

Microclisteri

Microclyster cu Eufillin poate fi preparat independent, acasă. Pentru a face acest lucru, luați 0,5 mg de medicament și dizolvați-l în 20 ml de apă fiartă la temperatura camerei. Soluția finită se colectează într-un bec de cauciuc (vârful este dezinfectat în prealabil) și se administrează pe cale rectală. Procedura se repetă la fiecare 3-4 ore. Clismele sunt contraindicate copiilor sub 16 ani.

Electroforeza cu utilizarea medicamentului este prescrisă pentru adulții care suferă de osteocondroză și artrită. Pentru copii, procedura este prescrisă pentru displazie sau pentru ameliorarea presiunii intracraniene. Electroforeza vă permite să obțineți concentrația dorită a componentei principale în țesuturile afectate.

Medicamentul acționează punctual, astfel încât efectele secundare sistemice sunt rare. Electroforeza este prescrisă nou-născuților mai mari de 30 de zile. Un șervețel înmuiat în soluție este aplicat pe locul dureros și electrozii sunt fixați. Durata procedurii nu depășește 15 minute, timp în care medicamentul pătrunde în zonele afectate. Cursul tratamentului este de 8-10 ședințe.

Pentru a restabili activitatea funcțională a organelor interne după leziuni la naștere, nou-născuții sunt supuși electroforezei conform lui Ratner. Copilului i se dau 2 servetele inmuiate in diverse medicamente: 1 - solutie de aminofilina (pe vertebrele cervicale), 2 - solutie de papaverina (pe coaste). Puterea curentului - nu mai mult de 2 mA. Durata - 15 minute. Procedura practic nu are contraindicații, în afară de boli de piele, hipertensiune arterială, aritmie și insuficiență cardiacă.

Inhalații

Inhalațiile cu Eufillin sunt prescrise pentru adulți și copii cu obstrucție bronșică și tuse uscată. Ingredientul activ pătrunde rapid în circulația sistemică și ajunge în organul afectat. Procedura se efectuează folosind un dispozitiv special - un nebulizator. Eufillin diluat în apă caldă se toarnă într-un compartiment special. Vaporii eliberați trebuie inhalați timp de 10 minute. Procedura se repetă de 2 ori pe zi.

Efecte secundare și supradozaj

Efectele secundare apar cu un regim de dozare selectat incorect. Acestea includ:

• tahipnee;
• durere în piept;
• fața îmbujorată;
• transpirație crescută;
• hematurie;
• nevoia frecventă de a urina;
• albuminurie;
• hipoglicemie;
• febră
• erupții cutanate pe piele;
• pierderea poftei de mâncare;
• modificarea preferințelor gustative;
• exacerbarea ulcerului;
• vărsături necontrolate;
• arsuri la stomac;
• durere în regiunea epigastrică;
• diaree
• crize de greață;
• angina pectorală de tip necontrolat;
• scăderea tensiunii arteriale;
• cardialgie;
• cardiopalmus;
• aritmie;
• tulburări de somn (somnolență/insomnie);
• tremor;
• supraexcitare psihoemoțională (anxietate, agresivitate, iritabilitate);
• ameţeală;
• durere de cap.

Afecțiunile sunt adesea dependente de doză, așa că experții recomandă ajustarea regimului de dozare în direcția scăderii acestuia dacă apar efecte secundare.

Simptomele de supradozaj se dezvoltă cu o creștere multiplă a dozei zilnice. Trăsăturile caracteristice sunt:

• convulsii, fobie la lumină sau sunet;
• tremor;
• aritmie;
• supraexcitare;
• hiperemie a pielii;
• vărsături necontrolate;
• diaree prelungită.

Eufillin nu are un antidot specific. Un pacient care are simptome de supradozaj trebuie dus la cea mai apropiată unitate medicală: lavajul gastric și administrarea de enterosorbente nu vor ajuta în acest caz. Eliminarea toxinelor se realizează prin intensificarea proceselor de detoxifiere naturală (diureza formată).

Dacă doza introdusă în organism depășește 0,5 mg/ml, atunci pacientului i se asigură suport respirator (ventilație artificială a plămânilor), se efectuează hemodializă, hemossorbție și plasmafereză. Medicul trebuie să monitorizeze parametrii hemodinamici. Dacă pacientul are convulsii, Diazepamul se administrează intramuscular. Barbituricele sunt strict interzise.

Instrucțiuni Speciale

Un efect toxic se dezvoltă dacă concentrația componentei principale din sânge ajunge la 0,03 mg / ml. Eufillin are un efect stimulator asupra organelor respiratorii numai dacă conținutul de substanță din sânge nu depășește 0,01 mg / ml. Copiii sub 3 ani și pacienții vârstnici necesită o utilizare atentă, medicația pentru această categorie de pacienți este prescrisă în ultimă instanță.

Medicamentul poate fi utilizat în geriatrie: este prescris în doze minime. În perioada de tratament, experții recomandă abandonarea completă a băuturilor care conțin cofeină și taurină. Ciocolata și iepurele negru tare trebuie excluse din dietă. Înainte de injectare, seringa cu soluția trebuie ținută în mâini pentru un timp, astfel încât să se încălzească.

Compatibilitate cu alcoolul

Medicamentul are o compatibilitate negativă cu alcoolul. Înainte de a începe tratamentul, pacientul este instruit să renunțe complet la utilizarea băuturilor care conțin etanol.

Interacțiunea cu alte medicamente

Beta-blocantele, cofeina, efedrina și furosemidul pot spori efectul Eufillin, astfel încât aceste componente sunt rareori combinate. Activitatea terapeutică a medicamentului este redusă de carbamazepină, sulfinpirazonă, rifampicină, izoniazidă, fenobarbital și fenitoină, astfel încât doza de bronhodilatator este crescută. La pacienții care fumează mai mult de 15-20 de țigări pe zi, există un metabolism accelerat al Eufillinei.

Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor antivirale, beta-blocante, disulfiram, fluvoxamină, viloxazine, lincomicină, cimetidină, izoprenalină, alopurină, antibiotice macrolide cu Eufillin, doza terapeutică a acestuia din urmă trebuie crescută. Dacă pacientului i s-a prescris un bronhodilatator în combinație cu antibiotice fluorochinolone, doza de Eufillin este redusă cu 25%.

Hipoglicemia se dezvoltă odată cu utilizarea combinată de diuretice, glucocorticosteroizi și un medicament cu efect bronhodilatator. Eufillin sporește efectul terapeutic al anticoagulantelor. Soluțiile de levuloză, glucoză și fructoză sunt incompatibile cu medicamentul. Medicamentul poate fi diluat numai cu clorură de sodiu.

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul, indiferent de forma de eliberare, necesită o rețetă din farmacii. Înainte de a cumpăra, pacientul trebuie să prezinte farmacistului un formular cu sigiliul medicului curant. Medicamentul este inclus în lista B. Costul aproximativ este de la 15 ruble.

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

Pachetele deschise sunt strict interzise a fi păstrate în domeniul public. Sunt depozitate într-un loc sigur pentru animale de companie și copii. În aceste scopuri se folosesc rafturi de dulap (de preferință cele de sus). Temperatura de depozitare - nu mai mult de 18 ° C. Perioada de valabilitate - 24 de luni.

Analogii (pe scurt)

Medicamentul are mai multe generice cu efect terapeutic similar. Acestea includ:

1. Teotard. Produs sub formă de capsule. Conține teofilină, un derivat al xantinei. Are efect bronhodilatator, eliminând rapid obstrucția canalelor bronșice. Costul este de 180-195 de ruble.
2. Teopak. Formular de eliberare - tablete. Componenta principală este un inhibitor de fosfodiesterază, un derivat de purină. Datorită capacității medicamentului de a avea un efect vasodilatator, fluxul sanguin în rinichi crește, mușchii netezi ai bronhiilor se relaxează. Preț - de la 200 de ruble.
3. Aerofillin. Ingredientul activ este doxofilina. Medicamentul este vândut sub formă de tablete. Antispasticul este capabil să aibă un efect bronhodilatator. Funcția contractilă a țesutului muscular neted al bronhiilor scade cu utilizarea sistematică. Costul este de 122 de ruble.
4. Neofilină. Tabletele cu acțiune prelungită conțin teofilină. Bronhodilatatorul este capabil să îmbunătățească activitatea funcțională a mușchilor respiratori și intercostali. Preț - 55 de ruble.

Medicamentele sunt în diferite categorii de preț. Fiecare dintre ele are o serie de contraindicații, astfel încât medicamentele sunt prescrise de un medic după o examinare detaliată. Auto-selectarea medicamentelor este strict interzisă.

Farmacodinamica
Eufillin este un complex de teofilină și etilendiamină. Datorită prezenței etilendiaminei, se realizează solubilitatea medicamentului în apă și posibilitatea administrării intravenoase.
Teofilina este un bronhodilatator din grupa metilxantinelor. Mecanismul de acțiune se datorează în principal blocării receptorilor de adenozină, inhibării fosfodiesterazei, creșterii conținutului de cAMP intracelular, scăderii concentrației intracelulare a ionilor de calciu, în urma căreia mușchii netezi ai bronhiilor, biliarii. tractului, vasele coronare, cerebrale și pulmonare se relaxează, iar rezistența vasculară periferică scade. Prin reducerea rezistenței vasculare în artera pulmonară, reduce presiunea în vasele circulației pulmonare și normalizează procesele de perfuzie în plămâni. Îmbunătățește contractilitatea mușchilor intercostali și a diafragmei, activează centrul respirator, îmbunătățește ventilația alveolară și saturația de oxigen din sânge, accelerează transportul mucociliar. Previne eliberarea mediatorilor inflamatori, inhibă agregarea trombocitelor. Îmbunătățește fluxul sanguin renal, are efect diuretic datorită scăderii reabsorbției tubulare a apei și electroliților. Crește frecvența și puterea contracțiilor inimii, crește fluxul sanguin coronarian și necesarul miocardic de oxigen.
Farmacocinetica
Legarea chimică de etilendiamină nu afectează farmacocinetica și biodisponibilitatea teofilinei. La adulți, aproximativ 60% din teofilină se leagă de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție al teofilinei este de aproximativ 0,5 l/kg. Teofilina este distribuită în sânge, în lichidul extracelular și în țesutul muscular.
Pătrunde prin bariera placentară și în laptele matern.
Metabolizat în ficat cu participarea enzimelor microzomale (CYP1A2 și într-o măsură mai mică CYP2E1). Principalii metaboliți sunt acidul 1,3-dimetiluric și 3-metilxantina. Excreția se realizează prin rinichi. Aproximativ 10% din doză este excretată prin urină nemodificată (la copii - până la 50%). Metabolismul teofilinei are diferențe individuale semnificative, astfel încât concentrația serică și timpul de înjumătățire pot varia semnificativ. Timpul de înjumătățire prin eliminare este în medie: la adulții nefumători - 7-9 ore; fumători - 4-5 ore; la copiii mai mari de 6 luni - 3-5 ore; la nou-născuți - mai mult de 24 de ore.
Clearance-ul teofilinei depinde de vârstă, greutate corporală, dietă, obiceiuri de fumat, utilizarea concomitentă a altor medicamente. La pacienții cu insuficiență cardiacă sau respiratorie, afectare a funcției hepatice, infectie virala, timpul de înjumătățire este prelungit.

Indicatii de utilizare

Sindromul bronho-obstructiv în astmul bronșic și boala pulmonară obstructivă cronică.

Contraindicații

Hipersensibilitate la etilendiamină sau alergie la teofiline, cofeină și teobromină,
- utilizarea concomitentă cu alte medicamente care conțin xantină. Atunci când se prescriu doze terapeutice de aminofilină și/sau teofilină simultan, în mai multe căi de administrare sau în mai multe medicamente, riscul de toxicitate gravă crește,
- copilărie până la 6 luni
- porfirie acută,
- perioada acută de infarct miocardic,
- tahicardie paroxistica.

Masuri de precautie

Pentru a reduce efectele de stimulare nedorite ale aminofilinei asupra sistemului nervos central și cardiovascular, administrarea intravenoasă a medicamentului trebuie să fie lentă, iar viteza nu trebuie să depășească 25 mg / min.
Eufillin are un indice terapeutic îngust și concentrațiile serice trebuie monitorizate în mod regulat, în special în timpul inițierii terapiei.
Medicamentul trebuie administrat cu prudență la pacienții cu vârsta peste 55 de ani.
Pacienții vârstnici cu boală cardiacă sau hepatică trebuie monitorizați cu atenție pentru semne de toxicitate a teofilinei.
Copiii sunt deosebit de sensibili la efectele teofilinei și este necesară prudență atunci când prescrieți medicamentul copiilor.
Au existat raportări de convulsii la copii cărora li sa prescris teofilină la concentrații plasmatice ale acesteia din urmă în intervalul terapeutic acceptat. Tratamentul alternativ trebuie luat în considerare la pacienții cu antecedente de activitate convulsivă și, dacă la acești pacienți se utilizează Eufillin, soluție intravenoasă 24 mg/ml, aceștia trebuie examinați cu atenție pentru posibile semne de hiperstimulare a SNC.
Datorită faptului că perioada mijlocie Timpul de înjumătățire al teofilinei este mai scurt la fumători decât la nefumători, primul grup poate necesita doze mari de aminofilină.
Se recomandă prudență la pacienții care au suferit imunizare antigripală, cei cu infecție gripală sau boli febrile acute.
Euphyllin trebuie administrat cu prudență la pacienții cu insuficiență cardiacă, boală pulmonară obstructivă cronică, disfuncție renală sau hepatică și alcoolism cronic, deoarece clearance-ul eufillinei este redus.
Nivelurile de potasiu seric trebuie monitorizate în timpul terapiei regulate. Acest lucru este foarte important în terapia combinată cu beta-2-agonişti, corticosteroizi sau diuretice sau în prezenţa hipoxiei.
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu ulcer peptic, hipertiroidism, glaucom, diabet zaharat, hipoxemie severă, hipertensiune arterială și tulburări ale funcției sau circulației cardiace, deoarece aceste condiții pot fi agravate.
Metilxantinele pot crește aciditatea gastrică și trebuie luate măsuri adecvate dacă sunt utilizate la pacienții cu antecedente de ulcer peptic.
Medicamentul Eufillin, soluție pentru administrare intravenoasă 24 mg / ml nu trebuie administrat simultan cu alte medicamente care conțin xantină.
Teofilina trebuie utilizată numai după evaluarea raportului beneficiu/risc la pacienții cu angină instabilă, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, aritmii cardiace (tahicardie, extrasistolă), accident vascular cerebral hemoragic, hemoragie retiniană.

Interacțiunea cu alte medicamente

Următoarele medicamente pot scădea clearance-ul aminofilinei care rezultă în concentrație crescută de teofilinăîn plasmă și creează potențialul de toxicitate crescută:
- fluvoxamină (în general trebuie evitată utilizarea simultană a teofilinei și fluvoxaminei. Acolo unde este posibil, pacienții trebuie să primească doza lor de teofilină (eventual redusă de 2 ori) iar concentrațiile plasmatice ale teofilinei trebuie monitorizate îndeaproape);
- cimetidină;
- macrolide (ex. eritromicină, claritromicină);
- chinolone (ex. ciprofloxacina, norfloxacina);
- fluconazol;
- izoniazidă;
- propranolol;
- alopurinol (de exemplu, doze mari de 600 mg pe zi);
- contraceptive orale;
- meksiletin, propafenonă;
- blocante ale canalelor de calciu, diltiazem, verapamil;
- medicamente pe bază de sunătoare;
- disulfiram;
- interferon alfa, vaccinuri gripale;
- metotrexat;
- zafirlukast;
- tacrină;
- tiabendazol;
- hormoni tiroidieni.
Următoarele medicamente poate scădea concentrațiateofilina in plasma:
- rifampicina;
- antiepileptice (de exemplu, carbamazepină, fenitoină, primidonă, fenobarbital);
- ritonavir;
- aminoglutetimidă;
- sulfpirazonă.
Alte interactiuni:
- xantine (utilizarea concomitentă a altor derivați xantinici, inclusiv teofilina și pentoxifilina, este contraindicată din cauza riscului de toxicitate);
- litiu (aminofilina crește excreția de litiu și poate reduce eficacitatea terapeutică a acestuia);
- benzodiazepine (teofilina poate reduce efectul benzodiazepinelor);
- chinolone (risc crescut de convulsii);
- anestezice generale (risc crescut de convulsii cu ketamina, risc crescut de aritmii cu halotan);
- pancuroniu (a fost raportată rezistenţă la blocul neuromuscular cu pancuroniu la pacienţii cărora li s-a administrat aminofilină);
- simpatomimetice (aminofilina poate prezenta toxicitate sinergică cu efedrina și alte simpatomimetice atunci când sunt utilizate împreună și poate duce la aritmii cardiace);
- β2-agonişti (risc crescut de aritmie cardiacă (vezi şi hipokaliemie);
- β-blocante (antagonism cu efectul bronhodilatator al eufillinei);
- glicozide cardiace (efectul direct de stimulare al aminofilinei asupra miocardului poate crește sensibilitatea și potențialul toxic al glicozidelor cardiace);
- adenozina (antagonismul efectului antiaritmic al adenozinei cu teofilina);
- antagonişti ai leucotrienelor (în studiile clinice, administrarea concomitentă cu teofilină a dus la o scădere a concentraţiilor plasmatice de zafirlukast, cu aproximativ 30%, dar nu afectează concentraţiile plasmatice ale teofilinei. Cu toate acestea, în timpul supravegherii după punerea pe piaţă, au existat cazuri rare de nivelurile de teofilină la pacienții care utilizează zafirlukast (vezi mai sus));
- doxapram (stimulare crescută a sistemului nervos central);
- hipokaliemie (efectul hipokaliemic al beta-2-agoniştilor poate fi intensificat prin tratamentul concomitent cu aminofilină. Există un risc crescut de hipokaliemie atunci când derivaţii de teofilină sunt prescrişi în asociere cu corticosteroizi şi diuretice (vezi Precauţii)).

Sarcina și alăptarea

Nu au fost efectuate studii privind efectul asupra funcției de reproducere la animale. Nu se știe dacă teofilina poate dăuna fătului atunci când este administrată femeilor însărcinate. Deși utilizarea în siguranță a teofilinei în timpul sarcinii nu a fost stabilită cu privire la riscul potențial pentru făt, teofilina a fost utilizată în timpul sarcinii fără efecte teratogene sau alte efecte adverse asupra fătului. Datorită riscului de astm bronșic necontrolat, siguranța în timpul sarcinii, când administrarea de aminofilină este cu adevărat necesară, nu este de obicei pusă la îndoială. Problema utilizării aminofilinei în timpul sarcinii este decisă de medic. Teofilina traversează placenta.
Teofilina este distribuită în laptele matern și poate provoca ocazional iritații sau alte semne de toxicitate la sugarii care alăptează și, prin urmare, nu trebuie utilizată de mamele care alăptează.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Medicamentul poate provoca amețeli și alte reacții adverse. În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și a mecanismelor de operare.

Mod de aplicare și dozare

Medicamentul este destinat pentru administrare intravenoasă lentă.
Soluția trebuie introdusă foarte lent timp de 4-6 minute, 5-10 ml de medicament (0,12-0,24 g), care este pre-diluat cu un volum mic (5-10 ml) de dextroză 5% sau soluție 0,9%. injecție cu clorură de sodiu.
Înainte de introducerea soluției trebuie încălzită la temperatura corpului. Eufillin se administrează parenteral de până la 3 ori pe zi, nu mai mult de 14 zile. Cele mai mari doze de aminofilină pentru adulți cu administrare intravenoasă: unică - 0,25 g, zilnic - 0,5 g.
Terapia de întreținere poate fi asigurată prin introducerea unor volume mari de soluții perfuzabile, viteza de administrare este ajustată astfel încât să se asigure cantitatea necesară de medicament în fiecare oră.
De obicei, prin picurare, 10-20 ml de medicament (0,24-0,48 g) se diluează în 100-150 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% și se administrează cu o rată de 30-50 picături pe minut.
Concentrațiile plasmatice terapeutice ale teofilinei sunt considerate a fi în intervalul 5 până la 20 µg/ml, iar nivelurile de peste 20 µg/ml sunt cel mai probabil asociate cu efect toxic. Există, de asemenea, variații individuale la fiecare pacient în parte în doza necesară pentru a atinge concentrațiile plasmatice de teofilină în intervalul terapeutic dorit.
În timpul terapiei, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru toxicitate și, acolo unde este posibil, trebuie monitorizat și conținutul de teofilină, dozele trebuie calculate pe baza masa ideala organism, medicamentul nu este recomandat copiilor sub 6 luni din cauza fluctuațiilor semnificative ale metabolismului teofilinei la copiii mici.
Pacienți care nu au fost tratați cu medicamente cu teofilină
A. O doză de încărcare de aminofilină 6 mg/kg greutate corporală poate fi administrată lent intravenos, la o viteză care nu depășește 25 mg/min.
B. În funcție de starea pacientului, doza de întreținere pentru următoarele 12 ore poate fi calculată după cum urmează:
- copii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 9 ani: 1,2 mg/kg/oră (până la 1 mg/kg/oră după 12 ore);
- copii cu vârsta cuprinsă între 9 și 16 ani și tineri fumători: 1 mg/kg/oră (până la 0,8 mg/kg/oră după 12 ore);
- adulți sănătoși nefumători: 0,7 mg/kg/oră (până la 0,5 mg/kg/oră după 12 ore);
- pacienţi vârstnici şi persoane cu cor pulmonar: 0,6 mg/kg/h (redusă la 0,3 mg/kg/h după 12 ore);
- Pacienți cu insuficiență cardiacă congestivă sau boală hepatică: 0,5 mg/kg/oră (până la 0,1-0,2 mg/kg/oră după 12 ore).
Pacienți deja tratați cu teofilină
Doza de încărcare poate fi calculată pe baza faptului că fiecare 0,5 mg/kg de teofilină administrată ca doză de încărcare poate duce la o creștere cu 1 pg/ml a concentrației serice de teofilină.
În mod ideal, administrarea ar trebui amânată până la determinarea teofilinei serice. Dacă acest lucru nu este posibil și dacă situația clinică impune administrarea medicamentului, atunci se administrează o doză de eufilină 3,1 mg/kg (echivalent cu 2,5 mg/kg teofilină anhidră) pe motiv că aceasta poate duce la o creștere a concentrația serică a teofilinei cu aproximativ 5 ug/ml atunci când este administrată ca doză de încărcare.
În viitor, doza de întreținere este aceeași cu cea descrisă mai sus.

Supradozaj

Eufillin are un indice terapeutic îngust. Toxicitatea teofilinei este cel mai probabil să apară la concentrații serice mai mari de 20 µg/mL și să devină progresiv mai severă la concentrații serice mari.
Dozele mai mari de 3 g pot avea consecințe grave la adulți (40 mg/kg la copil). Doza letală poate fi de până la 4,5 g la adulți (60 mg/kg la un copil), dar este în general mai mare.
Odată cu introducerea aminofilinei intravenoase în doze mari la pacienții cu insuficiență renală, hepatică sau cu complicații cardiovasculare, sau dacă injecția a fost făcută rapid, este posibil un rezultat letal.
Simptome: tahicardia, în absența hipoxiei, febrei sau cu administrarea concomitentă de medicamente simpatomimetice, poate fi un semn al toxicității teofilinei.
Simptome gastrointestinale: anorexie, greață, vărsături, diaree, vărsături de sânge.
Simptome neurologice: neliniște, insomnie, iritabilitate, cefalee, agitație, halucinații, sete intensă, febră ușoară, pupile dilatate și tinitus. Convulsiile pot apărea chiar și fără simptome anterioare de toxicitate și sunt adesea fatale. În cazuri foarte severe, se poate dezvolta comă.
Simptome cardiovasculare: palpitații, aritmii, hipotensiune arterială, aritmii supraventriculare și ventriculare.
Simptome metabolice: Hipokaliemia se poate dezvolta rapid și poate fi severă. De asemenea, pot apărea hiperglicemie, albuminurie, hipertermie, hipomagnezemie, hipofosfatemie, hipercalcemie, alcaloză respiratorie, acidoză metabolică și rabdomioliză.
Tratament: tratamentul supradozajului este de susținere și simptomatic.
Trebuie verificate nivelurile serice de teofilină și potasiu. Administrare orală repetată cărbune activ favorizează eliminarea teofilinei din organism chiar și după administrarea intravenoasă. Poate fi necesară o terapie antiemetică agresivă pentru a permite administrarea orală de cărbune activat.
Convulsiile pot fi oprite prin administrarea intravenoasă de diazepam 0,1-0,3 mg/kg până la 10 mg/kg. Restabilirea echilibrului fluidelor și electroliților este esențială. Hipokaliemia trebuie corectată prin perfuzie intravenoasă de clorură de potasiu. Sedarea cu diazepam poate fi necesară la pacienţii agitaţi.
Propranololul poate fi administrat intravenos pentru a corecta tahicardia, hipokaliemia și hiperglicemia, cu condiția ca pacientul să nu sufere de astm.
În general, teofilina este metabolizată rapid și hemodializa nu este justificată. La pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă sau boală hepatică, hemodializa poate crește clearance-ul teofilinei de 2 ori.
Hemosorbția trebuie luată în considerare dacă:
- obstrucția intestinală interferează cu introducerea mai multor doze de cărbune activat;
- concentratii plasmatice ale teofilinei >80 mg/l (acut) sau >60 mg/l (cronic). La vârstnici, hemossorbția trebuie luată în considerare la concentrații de teofilină > 40 mg/l. Semnele clinice, nu concentrația de teofilină, sunt cel mai bun ghid pentru tratament.

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare medicament Eufillin. Sunt prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatori ai acestui medicament, precum și opinii ale medicilor specialiștilor cu privire la utilizarea Eufillin în practica lor. O mare solicitare de a adăuga în mod activ recenziile dvs. despre medicament: a ajutat sau nu medicamentul să scăpați de boală, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nedeclarate de producător în adnotare. Analogii de eufilină în prezența analogilor structurali existenți. Utilizare pentru tratamentul stării astmatice și obstrucției bronșice la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

Eufillin- un bronhodilatator, un derivat de xantină. Inhibă fosfodiesteraza, crește acumularea de adenozin monofosfat ciclic în țesuturi, blochează receptorii de adenozină (purină); reduce fluxul ionilor de calciu prin canalele membranelor celulare, reduce activitatea contractilă a mușchilor netezi.

Relaxează mușchii bronhiilor, crește clearance-ul mucociliar, stimulează contracția diafragmei, îmbunătățește funcția mușchilor respiratori și intercostali, stimulează centrul respirator, crește sensibilitatea acestuia la dioxidul de carbon și îmbunătățește ventilația alveolară, ceea ce duce în cele din urmă la scăderea severitatea și frecvența episoadelor de apnee. Prin normalizarea funcției respiratorii, ajută la saturarea sângelui cu oxigen și la reducerea concentrației de dioxid de carbon.

Are un efect stimulator asupra activității inimii, crește puterea și numărul contracțiilor inimii, crește fluxul sanguin coronarian și necesarul miocardic de oxigen. Reduce tonusul vaselor de sânge (în principal al vaselor creierului, pielii și rinichilor). Are efect venodilatator periferic, reduce rezistența vasculară pulmonară, reduce presiunea în cercul „mic” al circulației sanguine. Crește fluxul sanguin renal, are un efect diuretic moderat.

Extinde căile biliare extrahepatice.

Inhibă agregarea plachetară (suprimă factorul de activare a trombocitelor și PgE2 alfa), crește rezistența eritrocitelor la deformare (îmbunătățește proprietățile reologice ale sângelui), reduce tromboza și normalizează microcirculația.

Are efect tocolitic, crește aciditatea sucului gastric.

Când este utilizat în doze mari, are un efect enileptogen.

Farmacocinetica

În organism, aminofilina (substanța activă a medicamentului Eufillin) este metabolizată la valori fiziologice ale pH-ului cu eliberarea de teofilină liberă. Proprietățile bronhodilatatoare se manifestă la concentrații de teofilină în plasma sanguină de 10-20 μg/ml. Concentrația peste 20 mg/ml este toxică. Efectul excitator asupra centrului respirator se realizează la o concentrație mai mică - 5-10 µg/ml. Pătrunde prin bariera placentară (concentrația în serul fătului este puțin mai mare decât în ​​serul mamei). Se remarcă din lapte matern. În formă nemodificată, 10% este excretat la adulți. La nou-născuți, o parte semnificativă este excretată sub formă de cofeină (datorită imaturității căilor de metabolizare ulterioară), neschimbată - 50%.

Indicatii

• status asthmaticus (terapie adjuvantă);
• apneea nou-născuților;
• încălcarea circulației cerebrale de tip ischemic (ca parte a terapiei combinate);
• insuficienta ventriculara stang cu bronhospasm si insuficienta respiratorie de tip Cheyne-Stokes;
• sindrom edematos al genezei renale (ca parte a terapiei complexe);
• insuficiență cardiacă acută și cronică (ca parte a terapiei combinate);
• sindrom bronho-obstructiv de diverse origini (inclusiv astm bronșic, BPOC, inclusiv emfizem pulmonar, bronșită cronică obstructivă);
• hipertensiune arterială în circulația pulmonară;
• inima „pulmonară”;
• apnee de somn.

Formulare de eliberare

Tablete 150 mg.

Soluție pentru administrare intravenoasă 24 mg/ml (injecții în fiole, în picături).

Soluție injectabilă intramusculară 240 mg/ml (injecții în fiole pentru injecție).

Instructiuni de utilizare si dozare

Tablete

În interior, adulților ar trebui să li se prescrie 150 mg pe doză de 1-3 ori pe zi după mese. Copiii din interior ar trebui să li se prescrie o doză de 7-10 mg / kg pe zi în 4 doze divizate. Durata cursului tratamentului este de la câteva zile la câteva luni, în funcție de evoluția bolii și de tolerabilitatea medicamentului.

Cele mai mari doze de aminofilină pentru adulți în interior: unică - 0,5 g, zilnic - 1,5 g. Cele mai mari doze pentru copii în interior: unică - 7 mg / kg, zilnic - 15 mg / kg.

Injecţie

Individual, in functie de indicatii, varsta, situatie clinica, calea si schema de administrare (intravenos, intramuscular, prin picurare), dependenta de nicotina.

Efect secundar

• ameţeală;
• durere de cap;
• insomnie;
• excitaţie;
• anxietate;
• iritabilitate;
• tremor;
• bătăile inimii;
• tahicardie (inclusiv la făt atunci când este luată de o femeie însărcinată în al 3-lea trimestru);
• dureri în piept;
• scăderea tensiunii arteriale;
• durere abdominală;
• greață, vărsături;
• arsuri la stomac;
• exacerbarea ulcerului peptic;
• diaree;
• pierderea poftei de mâncare;
• erupții cutanate;
• febră;
• senzație de înroșire pe față;
• hematurie;
• creșterea diurezei;
• transpirație crescută.

Contraindicații

• hipersensibilitate (inclusiv la alți derivați de xantină: cofeină, pentoxifilină, teobromină);
• epilepsie;
• ulcer peptic al stomacului și duodenului (în stadiul acut);
• gastrită cu aciditate ridicată;
• hiper- sau hipotensiune arterială severă;
• tahiaritmii;
• infarct hemoragic;
• hemoragie retiniană;
• vârsta copiilor (până la 3 ani).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Cu prudență, sarcină, alăptare.

Instrucțiuni Speciale

Fiți precauți atunci când consumați cantități mari de alimente sau băuturi cu cofeină în timpul tratamentului.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și să se angajeze în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

interacțiunea medicamentoasă

Crește probabilitatea efectelor secundare ale glucocorticosteroizilor, mineralocorticosteroizilor (hipernatremie), anesteziei generale (crește riscul de aritmii ventriculare), xantinelor și stimulentelor sistemului nervos central (crește neurotoxicitatea), beta-agoniştilor.

Medicamentele antidiareice și enterosorbanții reduc absorbția aminofilinei.

Rifampicina, fenobarbitalul, fenitoina, izoniazida, carbamazepina, sulfinpirazona, aminoglutetimida, contraceptivele orale care contin estrogeni si moracizina, fiind inductori ai enzimelor hepatice microzomale, cresc clearance-ul aminofilinei, care poate necesita o crestere a dozei acesteia.

Cu utilizarea concomitentă cu antibiotice macrolide, lincomicină, alopurinol, cimetidină, izoprenalină, enoxacină, doze mici de etanol (alcool), disulfiram, fluorochinolone, interferon-alfa recombinant, metotrexat, mexiletină, propafenonă, tiabendazol, ticlopidină, verapamil și vaccinare gripală de intensitate acțiunea Eufillin poate crește, ceea ce poate necesita o reducere a dozei acestuia.

Îmbunătățește acțiunea stimulentelor beta-adrenergice și a diureticelor (inclusiv prin creșterea filtrării glomerulare), reduce eficacitatea preparatelor cu litiu și a beta-blocantelor. Compatibil cu antispastice, a nu se utiliza împreună cu alți derivați de xantină.

Analogii lui Eufillin

Analogi structurali pentru substanța activă:

• Aminofilină;
• Aminofilin-Eskom;
• Eufillin-Darnitsa;
• Eufillin injectabil 2,4%;
• Eufillina soluție injectabilă 24%.

În absența analogilor medicamentului pentru substanța activă, puteți urma linkurile de mai jos către bolile cu care medicamentul corespunzător le ajută și puteți vedea analogii disponibili pentru efectul terapeutic.