Eufillin v kapátku návod k použití. Eufillin, roztok pro intravenózní podání

SCHVÁLENÝ

Příkaz předsedy výboru

Kontrola lékařských a
farmaceutická činnost
ministerstvo zdravotnictví

Kazašská republika

Od "____" ______________20

№ ______________

Pokyny pro lékařské použití

léčivý přípravek

Eufillin

Jméno výrobku

Eufillin

Mezinárodní nechráněný název

aminofylin

Léková forma

Roztok pro intravenózní podání 2,4% 5 ml

Sloučenina

5 ml roztoku obsahuje

účinná látka- eufillin pro injekci, pokud jde o bezvodou látku 120 mg,

pomocná látka - voda na injekci.

Popis

Čirá bezbarvá nebo mírně nažloutlá kapalina

Farmakoterapeutická skupina

Jiné léky pro léčbu obstrukčního onemocnění dýchacích cest pro systémové použití. xanthiny.

ATC kód R03DA05

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po intravenózním podání je 60 % ve stavu spojeném s krevními bílkovinami (při cirhóze jater se podíl frakce vázané na bílkoviny snižuje na 35 %, u novorozenců je to 36 %). Dobře proniká přes histohematické bariéry a je rovnoměrně distribuován v krvi, extracelulární tekutině a svalové tkáni. Nehromadí se v tukové tkáni. Proniká placentární bariérou do mateřského mléka. Distribuční objem je 0,3-0,7 l/kg (průměr 0,45 l/kg).

Bronchodilatační účinek se projevuje při zachování jeho koncentrace v krevní plazmě na úrovni 10-20 μg / ml. Koncentrace aminofylinu v plazmě nad 20 μg/ml je toxická.

Intenzivně se metabolizuje v játrech (asi z 90 %), vlivem metyláz a cytochromu P450 částečně přechází na kofein. U dětí do 3 let může koncentrace kofeinu dosáhnout 30 % koncentrace aminofylinu. U dospělých a dětí starších 3 let není fenomén akumulace kofeinu pozorován.

Vylučuje se ledvinami, 10 % u dospělých a asi 50 % u dětí – v nezměněné podobě. Eliminační poločas aminofylinu (T1/2) u novorozenců a dětí do 6 měsíců je > 24 hodin; u dětí starších 6 měsíců - 3,7 hodiny; u dospělých, kteří netrpí bronchopulmonální patologií - 8,7 hod. U osob, které kouří 20-40 cigaret denně, se T1/2 zkracuje na 4-5 hod. U osob s obstrukční plicní nemocí, srdečním selháním a cor pulmonale poloviční eliminační období národa se prodlužuje na 24 hodin.

Farmakodynamika

Má bronchodilatační, vazodilatační, antispasmodický, tokolytický a diuretický účinek.

Mechanismus účinku je spojen s blokujícím účinkem na purinové receptory typu A2 v buňkách hladkého svalstva. Eufillin způsobuje relaxaci hladkého svalstva průdušek, koronárních, mozkových a plicních cév, svalů trávicího traktu a žlučových cest. Eufillin snižuje hyperreaktivitu dýchacích cest v reakci na vstup alergenů do nich.

Eufillin zvyšuje kontraktilitu kosterních svalů (včetně dýchacích svalů - bránice, mezižeberních svalů) a zpomaluje rozvoj jejich únavy. Působí stimulačně na srdeční sval, zvyšuje sílu jeho stahu (pozitivní inotropní účinek). Rozšíření cév ledvinových glomerulů je doprovázeno zvýšením filtrace krve v ledvinách a krátkodobým zvýšením diurézy. Stimuluje dýchací centrum prodloužené míchy, zlepšuje alveolární ventilaci a způsobuje snížení frekvence a závažnosti epizod spánkové apnoe. Eufillin tlumí rytmické stahy těhotné dělohy, zvyšuje sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku mírně snižuje schopnost krevních destiček adherovat a agregovat.

Indikace pro použití

Broncho-obstrukční syndrom u bronchiálního astmatu, bronchitidy, plicního emfyzému, srdečního astmatu (hlavně k úlevě od záchvatů)

Porušení cerebrálního oběhu ischemickým typem (jako součást kombinované terapie)

Hypertenze v plicním oběhu

Selhání levé komory s bronchospasmem a respiračním selháním Cheyne-Stokesova typu (jako součást kombinované terapie)

Astmatický stav (doplňková terapie)

Dávkování a podávání

Dospělí:

Intravenózně pomalu (během 4–6 minut) podávejte 5–10 ml roztoku 24 mg/ml (0,12–0,24 g), který se předem zředí v 10–20 ml izotonického roztoku chloridu sodného. Když se objeví bušení srdce, závratě, nevolnost, rychlost podávání se zpomalí nebo přejde na kapání, pro které se 10-20 ml roztoku 24 mg / ml (0,24-0,48 g) zředí ve 100-150 ml izotonického sodíku. roztok chloridu; podává se rychlostí 30-50 kapek za minutu.

Eufillin se podává parenterálně až 3krát denně, ne déle než 14 dní.

Nejvyšší dávky aminofylinu pro dospělé: jednorázově - 0,25 g, denně - 0,5 g.

V naléhavých případech se dospělým podávají intravenózně v dávce 6 mg / kg, zředěné v 10-20 ml 0,9% roztoku NaCl, aplikované pomalu po dobu nejméně 5 minut. Při astmatickém stavu je indikováno intravenózní kapání - 720-750 mg. Droga se nedoporučuje dětem do 14 let z důvodu vedlejší efekty.

Vyšší dávky pro děti intravenózně: jednorázově - 3 mg / kg, denně - 0,25-0,5 g.

Vedlejší efekty

Závrať, bolest hlavy, neklid, poruchy spánku, třes, křeče, zčervenání obličeje, zvýšené pocení

Bolest na hrudi, palpitace (tachypnoe), srdeční arytmie, s rychlým intravenózním podáním - záchvat anginy pectoris, prudký pokles krevního tlaku

Anorexie, nauzea, zvracení, gastroezofageální reflux, pálení žáhy, exacerbace peptického vředu, průjem

Albuminurie, hematurie, zvýšená diuréza

Kožní alergické reakce: kopřivka, exfoliativní dermatitida, horečka

V některých případech hypoglykémie

Flebitida v místě vpichu.

Nežádoucí účinky se snižují s poklesem dávky léku.

Kontraindikace

Přecitlivělost na aminofylin a další methylxantiny

Akutní fáze infarktu myokardu

Těžká arteriální hypotenze a hypertenze

Těžká tachyarytmie

Hemoragická mrtvice

Retinální krvácení

Závažná dysfunkce jater a/nebo ledvin

Epilepsie

Efedrin (u dětí)

Věk dětí do 14 let

Lékové interakce

Efedrin, β-agonisté, kofein a furosemid zvyšují účinek léku.

V kombinaci s fenobarbitalem, fenytoinem, rifampicinem, isoniazidem, karbamazepinem a sulfinpyrazonem je pozorováno zrychlení metabolismu aminofylinu, které je doprovázeno snížením jeho účinku a může vyžadovat zvýšení dávek použitého léku.

U kuřáků (20-40 cigaret denně) je také pozorováno zrychlení metabolismu aminofylinu.

Při podávání v kombinaci s antibiotiky makrolidové skupiny, linkomycinem, alopurinolem, cimetidinem, isoprenalinem, kombinovanými perorálními kontraceptivy, disulfiramem, fluvoxaminem, viloxazinem, vakcínami proti chřipce a β-blokátory se eliminace léku zpomaluje, což je doprovázeno zvýšením v jeho plazmatické koncentraci a může vyžadovat snížení dávky.

Při společném zavedení xanthinů s benzylpenicilinem dochází k jeho chemické inaktivaci.

Eufillin oslabuje terapeutické účinky solí lithia, pyridoxinu a β-blokátorů. Jmenování β-blokátorů zase oslabuje bronchodilatační účinek aminofylinu. Při současném užívání aminofylinu s β-agonisty, glukokortikosteroidy a diuretiky se zvyšuje riziko vzniku hypoglykémie.

Eufillin zvyšuje pravděpodobnost rozvoje nežádoucích účinků mineralokortikosteroidů (hypernatremie), fluorovaných derivátů anestetik (komorové arytmie), stimulantů CNS (neurotoxicita).

Společné jmenování xanthinů se srdečními glykosidy je nebezpečné pro rozvoj intoxikace druhými.

Kompatibilní s antispasmodiky, nepoužívejte ve spojení s jinými deriváty xantinu. Při současném užívání s antibiotiky makrolidové skupiny, linkomycinem, allopurinolem, cimetidinem, isoprenalinem, enoxacinem, malými dávkami ethanolu, disulfiramem, fluorochinolony, rekombinantním interferonem alfa, methotrexátem, mexiletinem, propafenonem, tibeabendazolem, verapamil tilopidinem a intenzitou očkování může se zvýšit účinek aminofylinu, což může vyžadovat snížení jeho dávky.

Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky kyselin, roztoky glukózy, fruktózy a levulózy. Při přípravě na infuzi je třeba vzít v úvahu pH použitých roztoků.

speciální instrukce

Použití v geriatrii

Použití aminofylinu u osob starších 60 let by mělo být prováděno v nízkých dávkách.

Lék je předepisován opatrně, pod neustálým lékařským dohledem, pacientům:

Při závažném poškození funkce jater a ledvin (jater a/nebo

selhání ledvin)

S krvácením z gastrointestinálního traktu v nedávné historii

Pro těžkou koronární insuficienci

S rozšířenou aterosklerózou cév

S častými ventrikulárními extrasystoly

Se zvýšenou křečovitou připraveností

Při nekontrolované hypotyreóze (možnost kumulace) popř

Tyreotoxikóza

Při dlouhodobé hypertermii

S gastroezofageálním refluxem

S hypertrofií prostaty

Použití s opatrností, pod neustálým dohledem lékaře, je nutné u pacientů s těžkou arteriální hypertenzí, hypertyreózou, tachykardií, hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií, žaludečním vředem a duodenálním vředem (anamnéza). U chronického srdečního selhání, jaterního selhání, virových infekcí nebo pneumonie je nutné snížení dávky aminofylinu.

Eufillin se nepoužívá současně s jinými deriváty xanthinu.

Během léčby se vyhněte použití potravinářské výrobky a nápoje obsahující deriváty xantinu (silný čaj, káva, čokoláda, kakao, maté).

Těhotenství a kojení

Užívání aminofylinu během těhotenství může vést k vytvoření potenciálně nebezpečných koncentrací teofylinu a kofeinu v těle novorozence a plodu. Novorozenci, jejichž matky dostávaly aminofylin během těhotenství (zejména ve třetím trimestru), potřebují lékařský dohled ke kontrole možných příznaků intoxikace methylxantiny. Jmenování léku během těhotenství a kojení vyžaduje posouzení potenciálního rizika pro dítě a provádí se pouze u extrémních životně důležitých indikací. Kojení během užívání léku by mělo být přerušeno.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Vzhledem k vedlejším účinkům léku byste se během léčby měli zdržet řízení vozidel a zapojování se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Předávkovat

Příznaky: vyskytují se, když je koncentrace léčiva v plazmě vyšší než 20 mcg / ml. Charakterizované prodlouženým zvracením, průjmem, zrudnutím obličeje, arytmií, neklidem, fotofobií, třesem a křečemi. Při hladinách v krvi nad 40 μg / ml se rozvíjí kóma.

Léčba: asistenční opatření zahrnují vysazení léku, nucenou diurézu s použitím kličkových diuretik: furosemid, trosemid, při hladině více než 50 μg / ml - hemosorpce, plazmaferéza jsou indikovány. Hemodialýza nebo peritoneální dialýza jsou neúčinné. S konvulzivním syndromem - intramuskulární injekce diazepamu (barbituráty jsou kontraindikovány!). K zastavení arytmií se používá intravenózní podání lidokainu nebo verapamilu. Při zvracení se používá nitrožilní aplikace metoklopramidu nebo ondansetronu. Použití etaperazinu nebo jiných antipsychotik jako antiemetik

Kontraindikováno! Jako specifické antidotum při intoxikaci eufylinem se používá intravenózní tryskové podání riboxinu (inositolu) v izotonickém roztoku chloridu sodného (k ředění by se neměly používat roztoky glukózy nebo dextrózy).

Forma uvolnění a balení

Roztok v 5 ml ampulích.

10 ampulek každá s návodem k použití ve státním a ruském jazyce a nožem na otevírání ampulí v kartonové krabici. Je povoleno vložit pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce do skupinového balení v množství odpovídajícím počtu krabic. 5 ampulí je umístěno ve vložce vyrobené z polyvinylchloridové fólie. 2 vložky s ampulkami spolu s nožem na otevírání ampulí a návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou vloženy do kartonového obalu pro spotřebitelské balení.

Kapátko Eufillin v ampulích se používá k léčbě patologií, které jsou doprovázeny obstrukcí dýchacích cest a dalšími onemocněními se křečemi hladkých svalů. Obsahuje účinnou látku theofylin. Uvolňovací forma: roztok s různými koncentracemi této složky, balený ve skleněných ampulích. Lék se používá k intramuskulární injekci. Při ředění léku ve vodě jej můžete použít pro intravenózní injekce. Dávkování a trvání léčby předepisuje ošetřující lékař.

co je to za drogu?

Eufillin je antispasmodikum, které pomáhá uvolnit hladké svalstvo dělohy, průdušek a žlučových cest. Po aplikaci lék odstraňuje křeče a svalové kontrakce. Například při onemocněních průdušek snižuje křeče, při hrozbě potratu odstraňuje nadměrné děložní stahy.

Lék Eufillin vyrábí několik výrobců. Název značky se může lišit, protože farmaceutické továrny mají tendenci registrovat svou vlastní značku. To je Eufillin-Darnitsa a UBF. Složení roztoku se však nemění. Vyrábí se podle stejného vzorce, který byl patentován před mnoha lety.

Formulář vydání

Lék je dostupný ve formě injekčního roztoku a tablet. Řešení jsou dvou typů:

pro intramuskulární injekci (koncentrace 24% aminofylinu).
k intravenóznímu podání (koncentrace 2,4% aminofylin).

Kromě toho složení roztoku zahrnuje vodu a konzervační činidlo. Konzervační prostředek je určen recepturou výrobního závodu.

Působení na tělo

Při použití aminofylinu se zlepšuje práce svalů mezi žebry a ventilace alveolárního prostoru. Lék zvyšuje lokální imunitní obranu sliznic před agresivními patogenními agens (viry, bakterie). Rozšiřuje lumen krevních cév, uvolňuje napětí jejich stěn, snižuje tlak průtoku krve v plicích. Droga zlepšuje činnost srdečního svalu, zvyšuje produkci adrenalinu a má diuretický účinek.

Kapátko zabraňuje tvorbě krevních sraženin a prodlužuje životnost červených krvinek v těle. Uvolňuje stěny dělohy při svalových kontrakcích, hrozí předčasný porod a potrat.

Indikace k léčbě

Eufillin se doporučuje, pokud má pacient chronickou obstrukční plicní nemoc, astma, bronchitidu a spánkovou apnoe. Používá se ke snížení vysokého intrakraniálního tlaku, k eliminaci astmatických záchvatů, s narušenou cirkulací mozku, která se rozvíjí při mrtvicích a jeho otocích.

Injekce Eufillinu jsou předepsány intravenózně, pokud se u pacienta rozvine srdeční selhání v akutní nebo chronické formě. Takové injekce snižují tlak v cévách plic, zmírňují otoky při onemocněních ledvin. Lék pomáhá při neuralgii (jako Milgamma a její náhražky). Používá se v gynekologii při riziku předčasného porodu nebo při riziku potratu. Působí relaxačně na hladké svalstvo dělohy a uvolňuje křeče. Doma kapátko nedoporučujte.

Kontraindikace léku

Eufillin má syntetickou povahu a řadu kontraindikací, při kterých by se neměl používat:

Nedoporučuje se podávat injekce s aminofylinem při srdečních záchvatech, arytmiích, tachykardii.
Nepokládejte je s záchvaty epilepsie, peptickým vředem trávicího traktu (akutní fáze), s gastritidou.
Léčba injekčním roztokem by se neměla provádět, pokud má pacient závažné onemocnění jater, ledvin, existuje riziko krvácení do sítnice.
Je zakázáno užívat jej s nesnášenlivostí aminofylinu.

Lékaři jej doporučují používat s opatrností pro léčbu dětí do 14 let, starších pacientů. Do rizikové skupiny patří také kojící matky, těhotné ženy, lidé trpící aterosklerózou. Taková léčba se provádí pouze pod dohledem ošetřujícího lékaře, s jakýmikoli vedlejšími účinky nebo zhoršením zdraví je lék zrušen.

Návod k použití

Dávkování léku a doba trvání léčby se stanoví na základě diagnostikovaného onemocnění, věku, hmotnosti pacienta a dalších faktorů:

Pokud je člověk ve stavu nouze neodkladná péče Potom se roztok podává intravenózně po dobu 30 minut v dávce 5,6 mg na kilogram hmotnosti.
U kapátků se léčivo přivede na požadovanou koncentraci vodný roztok NaCl a fyziologický roztok.
Pro běžnou udržovací léčbu se injekce podávají intravenózně v dávce 0,9 mg na kilogram tělesné hmotnosti.
Při užívání teofylinu před léčbou tímto lékem by měla být dávka snížena na polovinu.
Maximální denní dávka se pohybuje od 0,4 do 0,5 ml na kg hmotnosti pacienta.
Při léčbě malých dětí je nutná konzultace s lékařem. Novorozencům a dětem do 3 měsíců lze podávat nejvýše 60 mg účinné látky denně. U dětí starších 3 měsíců se dávka pohybuje od 60 do 500 mg denně.
Při léčbě CHOPN u dětí by počáteční dávka neměla překročit 6 mg na kg tělesné hmotnosti.
Průběh léčby závisí na výkonnosti pacienta, diagnóze a účinnosti terapie. Může to trvat několik měsíců.

Nežádoucí účinky Eufillinu

Po užití léku mohou pacienti pociťovat úzkost, nespavost. Pociťují závratě, křeče v končetinách a svaly se začnou třást. Současně je narušena práce srdečního svalu, začínají palpitace srdce. Po injekcích nastává migréna, pacient je rozrušený, rychle podrážděný.

Pokud je žena těhotná, může se při užívání léku v posledních měsících termínu objevit bušení srdce a arytmie. Kromě toho se rozvíjí angina pectoris, stoupá krevní tlak. Při dlouhém průběhu léčby aminofylinem se může snížit chuť k jídlu, objeví se nevolnost a záchvaty zvracení. Někdy droga vyvolává průjem nebo rozvoj žaludečních a dvanáctníkových vředů.

Nežádoucí účinky se mohou projevit jako vyrážka na kůži, člověk má horečku, objeví se svědění.
Může se vyvinout bolest v hrudní kosti, zvyšuje se diuréza, člověk se silně potí.
Často stačí jednoduše snížit dávku léku, aby se minimalizovaly vedlejší účinky, které se objevily.
Po kožní punkci může tato oblast bolet, otékat. Existují těsnění a otoky.

Předávkování: příznaky a péče o pacienta

Po zavedení příliš velké dávky léku se zhoršuje chuť k jídlu, rozvíjí se průjem, objevuje se zvracení s krví, nevolnost. Po předávkování může začít tachykardie, rozvine se vnitřní žaludeční krvácení. Mohou se objevit problémy se spánkem, začínají křeče a třes v končetinách, rozvíjí se fotofobie a tachykardie.

Při zvýšení dávky může být pacient rozrušený, začne mít epileptické záchvaty, rozvíjí se hypokalémie a klesá krevní tlak. Člověk často začíná zmatenost a selhání ledvin.

K zastavení příznaků a zlepšení stavu je nutné lék vysadit. Pacientovi se vypláchne žaludek, podají se mu projímadla a aktivní uhlí. Symptomatická léčba se také provádí metoklopramidem a ondansetronem, pokud pacient zvrací. U křečí se doporučuje oxygenoterapie s podporou dýchacích cest.

Při epileptických záchvatech je nutné podat pacientovi nitrožilní injekci diazepamu. Pokud osoba silně zvrací, měla by být podána intravenózní injekce metoklopramidu, ondansetronu.

Nuance aplikace

Lék by měl být používán s opatrností při srdečních záchvatech, angíně pectoris, ateroskleróze. Pod dohledem lékaře se provádí léčba renální a jaterní insuficience, žaludečního vředu nebo gastrointestinálního traktu. Léčba by měla být sledována pro hypotyreózu, tyreotoxikózu a hypertrofii prostaty.

Lék by měl být používán s opatrností při léčbě starších osob a dětí. To platí zejména při užívání pilulek.

Snížení dávkování může být nutné při zhoršené funkci jater, s chronickou závislostí na alkoholu, pokud má člověk horečku, s akutním respiračním onemocněním. Snížení dávky je možné, pokud je léčba podávána starší osobě. Pokud je vybrán lék se stejnou účinnou látkou, měly by být prováděny pravidelné testy ke stanovení jeho koncentrace v krvi.

Během léčby byste neměli pít silný vařený čaj a kávu, užívat teofylin a deriváty purinů.
Nekombinujte lék s beta-blokátory.
Nedoporučuje se aplikovat injekci, pokud musíte řídit auto nebo jiné mechanismy. Složky léku, které se vstřebávají do krve, rozptylují pozornost, ztrácí se ostrost reakcí.

Léky během těhotenství

Návod k použití uvádí, že jeho použití v této době může ohrozit zdraví dítěte. V krvi novorozence lékaři často zjistí vysokou koncentraci kofeinu a aminofylinu.

Pokud matka podstoupí injekce s tímto lékem, ale děti jsou po narození sledovány lékaři, aby se vyloučila intoxikace xantinem. Při užívání aminofylinu lékaři posuzují rizika a možné následky. Lék je předepsán pro extrémní životní funkce.

Proč je těhotným ženám předepisován aminofylin?

Indikace během těhotenství:

Otok tkáně.
placentární nedostatečnost.
Preeklampsie.
Hrozba potratu nebo předčasného porodu.

Těhotenství v anotaci je předepsáno jako kontraindikace, takže neexistuje jasný léčebný režim. Lékař předepisuje dávkování a schéma přijetí na základě diagnózy ženy, jejího zdravotního stavu. U těhotných žen může v průběhu léčby začít silný srdeční tep, je pozorována slabost.

Elektroforéza s lékem

Tento postup se provádí u lidí jakéhokoli věku, aby se uvolnily svaly, snížil se intrakraniální tlak. Používá se v komplexní terapii onemocnění kloubů. Elektroforéza se používá ke zlepšení krevního oběhu v určitých oblastech (krk, spodní část zad). Působí bodově, bez systémového účinku. Zákrok se proto používá i u kojenců a je dobře snášen všemi skupinami pacientů.

K provedení postupu se v léku namočí kus gázy (v koncentraci 2,4%), na požadovanou oblast se přiloží elektrody. Během procedury pacient pociťuje teplo nebo mravenčení. Průběh ošetření je 10 sezení po 10-15 minutách. Procedura se provádí každý druhý den, poté je nutná přestávka.

Eufillin a alkoholické nápoje

Droga se nekombinuje s alkoholem, protože zvyšuje toxický účinek na tělo a zvyšuje účinky drogy. Na tomto pozadí klesá tlak, začíná dušení, zrychluje se srdeční tep, rozvíjí se arytmie a tachykardie. V důsledku uvolnění svalů plic někdy dochází k úplnému zastavení dýchání, při oslabených cévách mozku jsou možné krvácení. Ve vzácných případech může současné užívání alkoholu a aminofylinu vést k smrtelnému výsledku.

Podmínky skladování, podmínky dovolené

Lék je vydáván na předpis. Jeho cena závisí na formě vydání a pohybuje se od 11 do 94 rublů na balení.

Eufillin, návod k použití v ampulích (intravenózně), který je obsažen v každém balení, patří do kategorie bronchodilatancií. Použití roztoku se provádí parenterálně (kapání, tryska, intramuskulárně). Dospělým se předepisuje Eufillin (injekce), pro děti jsou vhodnější tablety.

Eufillin je roztok pro intravenózní podání, což je bezbarvá průhledná kapalina nalitá do skleněných ampulí. Aktivní složkou je aminofylin, jeho koncentrace nepřesahuje 24 mg / ml. Destilovaná voda působí jako přísada. Ampulky jsou baleny v kartonových krabicích (po 5 ks). Vyrobeno v Ruská Federace, Běloruská republika a Ukrajina.

farmakologický účinek

Eufillin (intravenózně a pro intramuskulární podání) má na tělo diuretický, antispasmodický, tokolytický a bronchodilatační účinek. Injekční roztok pomáhá s patologiemi doprovázenými obstrukcí (obstrukcí) dýchacího traktu. Eufillin intramuskulárně lze považovat za lék pro systémové použití.

Princip účinku Eufillinu v ampulích je založen na schopnosti léčiva blokovat adenosinové (purinové) receptory bronchiálních buněk a urychlit akumulaci cyklického adenosinmonofosfátu v nich. Při pravidelném užívání dochází ke snížení rychlosti vstupu vápenatých iontů přes kanály buněčných membrán a ke snížení svalové kontraktilní aktivity.

Terapeutický účinek Eufillinu:

zlepšení alveolární ventilace;
stimulace dýchání;
zvýšená citlivost dýchacího centra;
zlepšení činnosti dýchacích a mezižeberních svalů;
zvýšení mukociliárního koeficientu;
stimulace kontrakcí bránice;
bronchiální relaxace.

Lék lze použít při spánkové apnoe: lék normalizuje dýchání, zajišťuje příliv kyslíku a snižuje koncentraci oxidu uhličitého. Lék je schopen stimulovat činnost srdečního svalu a normalizovat frekvenci jeho kontrakcí. Urychluje mikrocirkulaci krve, snižuje napětí stěn cév.

Diuretické vlastnosti se projevují ve formě zvýšení objemu průtoku krve v ledvinách. Eufillin v ampulích rozšiřuje žlučové cesty, zlepšuje reologické vlastnosti krve a minimalizuje riziko vzniku krevních sraženin. Tokolytický účinek se projevuje ve formě snížení kontraktility a excitability myometria. Při použití Eufillinu ve vysokých dávkách je pozorován epileptogenní účinek.

Když se účinná látka dostane do systémového oběhu, je z 60 % vázána na plazmatické proteiny. Metabolismus je prováděn játry. Poločas rozpadu je 3-6 hodin. Vylučuje se ledvinami nebo střevy (částečně).

Indikace a kontraindikace pro použití

V pokynech v každé krabici Euphyllinu jsou předepsány možné kontraindikace a indikace pro použití. Lék je předepsán pro následující patologie:

selhání levé komory (bronchospasmus, dýchání Cheyne-Stokes);
prodloužené migrény;
hypertenze plicního kruhu;
cerebrovaskulární nedostatečnost mozku;
broncho-obstrukční syndrom s emfyzémem, srdečním astmatem nebo bronchitidou.

Hlavní kontraindikace jsou:

těžké onemocnění jater a ledvin;
sepse;
porfyrie;
hypertyreóza;
tyreotoxikóza;
hypotyreóza nekontrolovaného typu;
gastroezofageální reflux;
zvýšený práh konvulzivní připravenosti;
epileptické záchvaty;
ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku (v akutní fázi);
krvácení v sítnici;
krvácení (žaludeční, střevní v anamnéze);
hemoragická mrtvice;
vaskulární ateroskleróza;
plicní otok;
těžká arteriální hypertenze;
paroxysmální hypotenze;
tachykardie;
extrasystol;
angina pectoris;
infarkt myokardu;
akutní srdeční selhání;
individuální nesnášenlivost účinné látky nebo dalších látek.

Vysoké riziko nežádoucích účinků znemožňuje použití přípravku Eufillin u dětí mladších 14 let. Kojení a těhotenství jsou považovány za relativní kontraindikace. Děti do 3 let nepodávají roztok do žíly. Kapátka s Euphyllinem na osteochondrózu rozšiřují krevní cévy a pomáhají zastavit záchvat bolesti. Bez ohledu na formu uvolňování lze lék užívat s bronchiálním astmatem.

Eufillin během těhotenství

Eufillin je předepsán ženám v pozici ze zdravotních důvodů při absenci ohrožení života matky a dítěte. Podle recenzí se srdeční frekvence těhotné ženy zvyšuje, objevují se závratě a slabost.

Děti v děloze, kterým byl Eufillin předepsán v posledním trimestru, by měly být pod lékařským dohledem prvních 28–30 dnů po porodu. V gynekologii se lék používá při otocích, placentární insuficienci a gestóze jako součást komplexní terapie. Neexistuje jasný léčebný režim, ošetřující lékař volí dávkování individuálně.

Eufillin: návod k použití v ampulích

Mnozí se zajímají o otázku, zda je možné pít drogu v ampulích. Odborníci nedoporučují brát roztok dovnitř. Eufillin lze podávat intramuskulárně a intravenózně. Léčivo může být přítomno ve složení mikroklysterů a inhalačního roztoku.

Intramuskulární podání

Intramuskulárně se pacientovi podává ne více než 1 ml léku jednou. U ampule se opatrně odlomí hrot, roztok se natáhne do sterilní stříkačky a přebytečný vzduch se uvolní. Pro injekce jsou za nejvhodnější považovány tlusté a dlouhé jehly: je problematické odstranit tenké ze svalu, neustále sklouzávají z držáku. Lék se injikuje do horního rohu hýždí. Injekce Eufillinu je bolestivá, nepohodlí může přetrvávat několik hodin. V místě vpichu se často tvoří hematom. Lék se nepodává subkutánně.

Intravenózní podání

Intravenózní podání zajišťuje rychlejší vstřebávání účinné látky. Pacientům ve vážném stavu se podává jednorázová nárazová dávka léku: až 5,5 mg/kg. Pro přípravu kapátka se až 20 ml Eufillinu vstříkne do roztoku chloridu sodného (0,9%, 15-20 ml). Výsledná směs se nalije do zbývajícího fyziologického roztoku (do 500 ml), kapání se provádí po dobu 30-40 minut.

Astmatický stav vyžaduje intravenózní podání až 720 mg aminofylinu. Denní norma není větší než 0,5 ml / kg. Pro dospělého pacienta je jedna dávka pro pacienta (za předpokladu, že je roztok injikován do žíly) 6-7 mg/kg. Lék musí být zředěn chloridem sodným. Doba trvání tryskové injekce je 2-4 minuty.

Dospívajícím jsou předepsány léky v dávce 16 mg / kg denně. Je vhodné rozdělit terapeutickou normu do několika úvodů. V případě potřeby může být zvýšena se souhlasem specialisty. Průběh léčby je 10-14 dní.

Vložení pomocí sondy

Novorozencům, kteří jsou ve vážném stavu, se lék podává nazogastrickou sondou. Nosní dutinou se do žaludku zavede katétr s úzkým otvorem. Pro zavedení léku se nejčastěji používá Levinův katétr. Sondu instaluje lékař s příslušnou kvalifikací. Dávkovací režim volí pediatr.

Microclysters

Microclyster s Eufillinem lze připravit samostatně, doma. K tomu vezměte 0,5 mg drogy a rozpusťte ji ve 20 ml vařené vody při pokojové teplotě. Hotový roztok se shromažďuje v gumové baňce (špička se předem vydezinfikuje) a podává se rektálně. Postup se opakuje každé 3-4 hodiny. Klystýr je kontraindikován u dětí do 16 let.

Elektroforéza s použitím léku je předepsána pro dospělé trpící osteochondrózou a artritidou. U dětí je postup předepsán pro dysplazii nebo pro zmírnění intrakraniálního tlaku. Elektroforéza umožňuje dosáhnout požadované koncentrace hlavní složky v postižených tkáních.

Lék působí bodově, takže systémové nežádoucí účinky jsou vzácné. Elektroforéza je předepsána pro novorozence starší 30 dnů. Na bolavé místo se přiloží ubrousek namočený v roztoku a elektrody se zafixují. Doba trvání procedury nepřesahuje 15 minut, během této doby lék proniká do postižených oblastí. Průběh léčby je 8-10 sezení.

Pro obnovení funkční činnosti vnitřních orgánů po porodních poraněních podstupují novorozenci elektroforézu podle Ratnera. Dítě dostane 2 ubrousky namočené v různých lécích: 1 - roztok aminofylinu (na krční obratle), 2 - roztok papaverinu (na žebra). Síla proudu - ne více než 2 mA. Doba trvání - 15 minut. Zákrok nemá prakticky žádné kontraindikace, kromě kožních onemocnění, arteriální hypertenze, arytmie a srdečního selhání.

Inhalace

Inhalace s Eufillinem jsou předepsány pro dospělé a děti s bronchiální obstrukcí a suchým kašlem. Účinná látka rychle proniká do systémového oběhu a dostává se do postiženého orgánu. Postup se provádí pomocí speciálního zařízení - nebulizéru. Eufillin zředěný v teplé vodě se nalije do speciální přihrádky. Uvolněné páry je nutné vdechovat po dobu 10 minut. Postup se opakuje 2x denně.

Nežádoucí účinky a předávkování

Nežádoucí účinky se objevují při nesprávně zvoleném dávkovacím režimu. Tyto zahrnují:

tachypnoe;
bolest na hrudi;
zarudlý obličej;
zvýšené pocení;
hematurie;
časté nutkání močit;
albuminurie;
hypoglykémie;
horečka
vyrážky na kůži;
ztráta chuti k jídlu;
změna chuťových preferencí;
exacerbace vředu;
nekontrolované zvracení;
pálení žáhy;
bolest v epigastrické oblasti;
průjem
záchvaty nevolnosti;
angina pectoris nekontrolovaného typu;
snížení krevního tlaku;
kardialgie;
kardiopalmus;
arytmie;
poruchy spánku (ospalost/insomnie);
třes;
psychoemotional overexcitation (úzkost, agresivita, podrážděnost);
závrať;
bolest hlavy.

Neduhy jsou často závislé na dávce, proto odborníci doporučují upravit dávkovací režim ve směru jejího snižování, pokud se objeví nežádoucí účinky.

Příznaky předávkování se rozvíjejí s vícenásobným zvýšením denní dávky. Charakteristické rysy jsou:

křeče, světelná nebo zvuková fobie;
třes;
arytmie;
přebuzení;
hyperémie kůže;
nekontrolované zvracení;
prodloužený průjem.

Eufillin nemá specifické antidotum. Pacient, který má příznaky předávkování, musí být převezen do nejbližšího zdravotnického zařízení: výplach žaludku a užívání enterosorbentů v tomto případě nepomůže. Odstranění toxinů se provádí posílením procesů přirozené detoxikace (formovaná diuréza).

Pokud dávka zavedená do těla překročí 0,5 mg / ml, je pacientovi poskytnuta podpora dýchání (umělá ventilace plic), provede se hemodialýza, hemosorpce a plazmaferéza. Lékař by měl sledovat hemodynamické parametry. Pokud má pacient křeče, podává se Diazepam intramuskulárně. Barbituráty jsou přísně zakázány.

speciální instrukce

Toxický účinek se vyvíjí, pokud koncentrace hlavní složky v krvi dosáhne 0,03 mg / ml. Eufillin má stimulační účinek na dýchací orgány pouze tehdy, pokud obsah látky v krvi nepřesahuje 0,01 mg / ml. Děti do 3 let a starší pacienti vyžadují pečlivé užívání, léky pro tuto kategorii pacientů jsou předepisovány jako poslední možnost.

Lék lze použít v geriatrii: předepisuje se v minimálních dávkách. Během období léčby odborníci doporučují zcela opustit nápoje obsahující kofein a taurin. Z jídelníčku je třeba vyloučit čokoládu a silného černého zajíce. Před injekcí je třeba stříkačku s roztokem chvíli držet v rukou, aby se zahřála.

Kompatibilita s alkoholem

Droga má negativní kompatibilitu s alkoholem. Před zahájením léčby je pacient instruován, aby zcela opustil používání nápojů obsahujících etanol.

Interakce s jinými léky

Beta-blokátory, kofein, efedrin a Furosemid mohou zesílit účinek Eufillinu, proto se tyto složky kombinují jen zřídka. Terapeutická aktivita léčiva je snížena karbamazepinem, sulfinpyrazonem, rifampicinem, isoniazidem, fenobarbitalem a fenytoinem, takže se dávka bronchodilatátoru zvyšuje. U pacientů, kteří kouří více než 15-20 cigaret denně, dochází ke zrychlení metabolismu Eufillinu.

Při současném použití antivirotik, beta-blokátorů, disulfiramu, fluvoxaminu, viloxazinu, linkomycinu, cimetidinu, isoprenalinu, alopurinu, makrolidových antibiotik s Eufillinem by se měla zvýšit terapeutická dávka posledně jmenovaných. Pokud byl pacientovi předepsán bronchodilatátor v kombinaci s fluorochinolonovými antibiotiky, dávka Eufillinu se snižuje o 25 %.

Hypoglykémie se vyvíjí při kombinovaném použití diuretik, glukokortikosteroidů a léku s bronchodilatačním účinkem. Eufillin zvyšuje terapeutický účinek antikoagulancií. Roztoky levulózy, glukózy a fruktózy jsou nekompatibilní s lékem. Lék lze ředit pouze chloridem sodným.

Podmínky výdeje z lékáren

Lék, bez ohledu na formu uvolňování, vyžaduje předpis z lékáren. Před nákupem musí pacient předložit lékárníkovi formulář s pečetí ošetřujícího lékaře. Lék je zařazen do seznamu B. Přibližné náklady jsou od 15 rublů.

Podmínky skladování a trvanlivost

Otevřené balíčky je přísně zakázáno uchovávat ve veřejné doméně. Jsou uloženy na bezpečném místě pro domácí mazlíčky a děti. K těmto účelům slouží skříňové police (nejlépe ty horní). Skladovací teplota - ne více než 18 ° C. Skladovatelnost - 24 měsíců.

Analogy (krátce)

Lék má několik generik s podobným terapeutickým účinkem. Tyto zahrnují:

Theotard. Vyrábí se ve formě kapslí. Obsahuje theofylin, derivát xanthinu. Má bronchodilatační účinek, rychle odstraňuje ucpání bronchiálních kanálků. Cena je 180-195 rublů.
Teopak. Uvolňovací forma - tablety. Hlavní složkou je inhibitor fosfodiesterázy, derivát purinu. Vzhledem ke schopnosti léku mít vazodilatační účinek se zvyšuje průtok krve v ledvinách, uvolňují se hladké svaly průdušek. Cena - od 200 rublů.
Aerofillin. Aktivní složkou je doxofylin. Lék se prodává ve formě tablet. Antispasmodikum je schopné mít bronchodilatační účinek. Při systematickém používání se snižuje kontraktilní funkce tkáně hladkého svalstva průdušek. Cena je 122 rublů.
neophyllin. Dlouhodobě působící tablety obsahují theofylin. Bronchodilatátor je schopen zlepšit funkční aktivitu dýchacích a mezižeberních svalů. Cena - 55 rublů.

Léky jsou v různých cenových kategoriích. Každý z nich má řadu kontraindikací, takže léky předepisuje lékař po podrobném vyšetření. Vlastní výběr léků je přísně zakázán.

Farmakodynamika
Eufillin je komplex teofylinu a ethylendiaminu. Díky přítomnosti ethylendiaminu je dosaženo rozpustnosti léčiva ve vodě a možnosti intravenózního podání.
Theofylin je bronchodilatátor ze skupiny methylxanthinů. Mechanismus účinku je způsoben především blokádou adenosinových receptorů, inhibicí fosfodiesterázy, zvýšením obsahu intracelulárního cAMP, snížením intracelulární koncentrace vápenatých iontů, v důsledku čehož hladké svaly průdušek, žlučových cest traktu, koronární, mozkové a plicní cévy se uvolňují a periferní cévní odpor klesá. Snížením cévního odporu v plicní tepně snižuje tlak v cévách plicního oběhu a normalizuje perfuzní procesy v plicích. Zlepšuje kontraktilitu mezižeberních svalů a bránice, aktivuje dechové centrum, zlepšuje alveolární ventilaci a saturaci krve kyslíkem, urychluje mukociliární transport. Zabraňuje uvolňování zánětlivých mediátorů, inhibuje agregaci krevních destiček. Zvyšuje průtok krve ledvinami, má diuretický účinek v důsledku snížení tubulární reabsorpce vody a elektrolytů. Zvyšuje frekvenci a sílu srdečních kontrakcí, zvyšuje koronární průtok krve a myokardiální potřebu kyslíku.
Farmakokinetika
Chemická vazba na ethylendiamin neovlivňuje farmakokinetiku a biologickou dostupnost theofylinu. U dospělých se asi 60 % theofylinu váže na plazmatické proteiny. Distribuční objem theofylinu je asi 0,5 l/kg. Theofylin je distribuován v krvi, extracelulární tekutině a svalové tkáni.
Proniká placentární bariérou a do mateřského mléka.
Metabolizováno v játrech za účasti mikrozomálních enzymů (CYP1A2 a v menší míře CYP2E1). Hlavními metabolity jsou kyselina 1,3-dimethylurová a 3-methylxanthin. Vylučování se provádí ledvinami. Asi 10 % dávky se vylučuje močí v nezměněné podobě (u dětí – až 50 %). Metabolismus theofylinu má výrazné individuální rozdíly, takže sérová koncentrace a poločas se mohou výrazně lišit. Průměrný eliminační poločas: u dospělých nekuřáků - 7-9 hodin; kuřáci - 4-5 hodin; u dětí starších 6 měsíců - 3-5 hodin; u novorozenců - více než 24 hodin.
Clearance theofylinu závisí na věku, tělesné hmotnosti, dietě, kuřáckých návycích a současném užívání jiných léků. U pacientů se srdečním nebo respiračním selháním, poruchou funkce jater, virová infekce, poločas je prodloužen.

Indikace pro použití

Broncho-obstrukční syndrom u bronchiálního astmatu a chronické obstrukční plicní nemoci.

Kontraindikace

přecitlivělost na ethylendiamin nebo alergie na teofyliny, kofein a theobromin,
- současné užívání s jinými léky obsahujícími xantin. Při předepisování terapeutických dávek aminofylinu a/nebo theofylinu současně, více než jedním způsobem podání nebo více než jedním lékem se zvyšuje riziko závažné toxicity,
- dětství až 6 měsíců
- akutní porfyrie,
- akutní období infarktu myokardu,
- paroxysmální tachykardie.

Preventivní opatření

Aby se snížily nežádoucí stimulační účinky aminofylinu na centrální nervový a kardiovaskulární systém, intravenózní podávání léku by mělo být pomalé a rychlost by neměla překročit 25 mg / min.
Eufillin má úzký terapeutický index a sérové koncentrace by měly být pravidelně monitorovány, zejména na začátku léčby.
U pacientů starších 55 let by měl být lék podáván s opatrností.
Starší pacienti s onemocněním srdce nebo jater by měli být pečlivě sledováni z hlediska známek toxicity theofylinu.
Děti jsou zvláště citlivé na účinky theofylinu a při předepisování léku dětem je nutná opatrnost.
Byly hlášeny záchvaty u dětí, kterým byl předepsán theofylin v plazmatických koncentracích teofylinu v přijatelném terapeutickém rozmezí. U pacientů s anamnézou záchvatové aktivity je třeba zvážit alternativní léčbu, a pokud je u těchto pacientů použit Eufillin, intravenózní roztok 24 mg/ml, měli by být pečlivě vyšetřeni na možné známky hyperstimulace CNS.
Vzhledem k tomu že střední období Poločas teofylinu je u kuřáků kratší než u nekuřáků, první skupina může vyžadovat velké dávky aminofylinu.
Opatrnosti je třeba u pacientů, kteří podstoupili imunizaci proti chřipce, u pacientů s chřipkovou infekcí nebo akutním horečnatým onemocněním.
Eufillin by měl být podáván s opatrností pacientům se srdečním selháním, chronickou obstrukční plicní nemocí, renální nebo jaterní dysfunkcí a chronickým alkoholismem, protože clearance eufillinu je snížena.
Hladiny draslíku v séru by měly být během pravidelné léčby monitorovány. To je velmi důležité při kombinované léčbě s beta-2-agonisty, kortikosteroidy nebo diuretiky nebo v přítomnosti hypoxie.
Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s peptickým vředem, hypertyreózou, glaukomem, diabetes mellitus, těžkou hypoxémií, arteriální hypertenzí a poruchou srdeční funkce nebo krevního oběhu, protože tyto stavy mohou být zhoršeny.
Methylxantiny mohou zvýšit žaludeční kyselost a pokud jsou používány u pacientů s peptickým vředem v anamnéze, je třeba přijmout vhodná opatření.
Lék Eufillin, roztok pro intravenózní podání 24 mg / ml by neměl být podáván současně s jinými léky obsahujícími xantin.
Teofylin by měl být použit pouze po zhodnocení poměru přínos/riziko u pacientů s nestabilní anginou pectoris, hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií, srdečními arytmiemi (tachykardie, extrasystoly), hemoragickou mrtvicí, retinálním krvácením.

Interakce s jinými léky

Následující léky mohou snížit clearance aminofylinu, což má za následek zvýšená koncentrace theofylinu v plazmě a vytváří potenciál pro zvýšenou toxicitu:
- fluvoxamin (obvykle je třeba se vyhnout současnému užívání theofylinu a fluvoxaminu. Pokud je to možné, pacienti by měli dostávat svou dávku theofylinu (případně sníženou 2krát) a hladiny teofylinu v plazmě by měly být pečlivě sledovány);
- cimetidin;
- makrolidy (např. erythromycin, klarithromycin);
- chinolony (např. ciprofloxacin, norfloxacin);
- flukonazol;
- isoniazid;
- propranolol;
- alopurinol (například vysoké dávky 600 mg denně);
- perorální antikoncepce;
- meksiletin, propafenon;
- blokátory kalciových kanálů, diltiazem, verapamil;
- léky na bázi třezalky tečkované;
- disulfiram;
- interferon alfa, vakcíny proti chřipce;
- methotrexát;
- zafirlukast;
- takrin;
- thiabendazol;
- hormony štítné žlázy.
Následující léky může snížit koncentracitheofylin v plazmě:
- rifampicin;
- antiepileptika (například karbamazepin, fenytoin, primidon, fenobarbital);
- ritonavir;
- aminoglutethimid;
- sulfpyrazon.
Další interakce:
- xantiny (současné užívání jiných xanthinových derivátů, včetně theofylinu a pentoxifylinu, je kontraindikováno z důvodu rizika toxicity);
- lithium (aminofillin zvyšuje vylučování lithia a může snížit jeho terapeutickou účinnost);
- benzodiazepiny (teofylin může snižovat účinek benzodiazepinů);
- chinolony (zvýšené riziko záchvatů);
- celková anestetika (zvýšené riziko záchvatů u ketaminu, zvýšené riziko arytmií u halotanu);
- pankuronium (u pacientů užívajících aminofylin byla hlášena rezistence k neuromuskulární blokádě s pankuroniem);
- sympatomimetika (aminofylin může vykazovat synergickou toxicitu s efedrinem a jinými sympatomimetiky, pokud jsou užívány společně a může vést k srdečním arytmiím);
- β2-agonisté (zvýšené riziko srdeční arytmie (viz také hypokalémie);
- β-blokátory (antagonismus s bronchodilatačním účinkem eufillinu);
- srdeční glykosidy (přímý stimulační účinek aminofylinu na myokard může zvýšit citlivost a toxický potenciál srdečních glykosidů);
- adenosin (antagonismus antiarytmického účinku adenosinu s teofylinem);
- antagonisté leukotrienů (v klinických studiích vedlo současné podávání s theofylinem ke snížení plazmatických hladin zafirlukastu, přibližně o 30 %, ale neovlivňuje plazmatické koncentrace theofylinu. Během postmarketingového sledování se však vzácně vyskytly případy zvýšené hladiny teofylinu u pacientů užívajících zafirlukast (viz výše));
- doxapram (zvýšená stimulace centrálního nervového systému);
- hypokalémie (hypokalemický účinek beta-2-agonistů může být zvýšen současnou léčbou aminofylinem. Pokud jsou deriváty theofylinu předepisovány společně s kortikosteroidy a diuretiky, existuje zvýšené riziko hypokalemie (viz Upozornění)).

Těhotenství a kojení

Studie vlivu na reprodukční funkce u zvířat nebyly provedeny. Není známo, zda teofylin může poškodit plod při podávání těhotným ženám. Přestože bezpečné použití theofylinu během těhotenství nebylo stanoveno s ohledem na potenciální riziko pro plod, theofylin byl během těhotenství používán bez teratogenních nebo jiných nežádoucích účinků na plod. Vzhledem k riziku nekontrolovaného bronchiálního astmatu o bezpečnosti v těhotenství, kdy je podávání aminofylinu opravdu nutné, většinou není pochyb. Otázku použití aminofylinu během těhotenství rozhoduje lékař. Theofylin prochází placentou.
Theofylin je distribuován do mateřského mléka a může příležitostně způsobit podráždění nebo jiné známky toxicity u kojených dětí, a proto by neměl být používán kojícími matkami.

Vliv na schopnost řídit vozidla a ovládací mechanismy

Lék může způsobit závratě a další nežádoucí účinky. Po dobu léčby je nutné zdržet se řízení vozidel a obslužných mechanismů.

Způsob aplikace a dávkování

Lék je určen k pomalému intravenóznímu podání.
Roztok by měl být zaváděn velmi pomalu během 4-6 minut, 5-10 ml léčiva (0,12-0,24 g), které je předem zředěno malým objemem (5-10 ml) 5% dextrózy nebo 0,9% roztoku injekce chloridu sodného.
Před zavedením musí být roztok zahřát na tělesnou teplotu. Eufillin se podává parenterálně až 3krát denně, ne déle než 14 dní. Nejvyšší dávky aminofylinu pro dospělé s intravenózním podáním: jednorázově - 0,25 g, denně - 0,5 g.
Udržovací terapii lze zajistit zaváděním velkých objemů infuzních roztoků, rychlost podávání je upravena tak, aby bylo zajištěno požadované množství léčiva každou hodinu.
Obvykle se při aplikaci po kapkách 10-20 ml léčiva (0,24-0,48 g) zředí ve 100-150 ml 0,9% roztoku chloridu sodného a podává se rychlostí 30-50 kapek za minutu.
Předpokládá se, že terapeutické koncentrace theofylinu v plazmě jsou v rozmezí 5 až 20 µg/ml a hladiny nad 20 µg/ml jsou s největší pravděpodobností spojeny s toxický účinek. Existuje také individuální variace u každého jednotlivého pacienta v dávce potřebné k dosažení plazmatických koncentrací theofylinu v požadovaném terapeutickém rozmezí.
Během léčby by měli být pacienti pečlivě sledováni z hlediska toxicity, a pokud je to možné, měl by být sledován také obsah theofylinu, dávky by měly být vypočteny na základě ideální hmotnost těle se lék nedoporučuje dětem do 6 měsíců věku z důvodu výrazného kolísání metabolismu theofylinu u malých dětí.
Pacienti neléčení teofylinovými léčivými přípravky
A. Nasycovací dávka aminofylinu 6 mg/kg tělesné hmotnosti může být podávána pomalu intravenózně rychlostí nepřesahující 25 mg/min.
B. V závislosti na stavu pacienta lze udržovací dávku na následujících 12 hodin vypočítat následovně:
- děti ve věku od 6 měsíců do 9 let: 1,2 mg/kg/hod (snížení na 1 mg/kg/hod po 12 hodinách);
- děti ve věku 9 až 16 let a mladí dospělí kuřáci: 1 mg/kg/hod (snížení na 0,8 mg/kg/hod po 12 hodinách);
- zdraví dospělí nekuřáci: 0,7 mg/kg/hod (snížení na 0,5 mg/kg/hod po 12 hodinách);
- starší pacienti a osoby s cor pulmonale: 0,6 mg/kg/h (sníženo na 0,3 mg/kg/h po 12 hodinách);
- Pacienti s městnavým srdečním selháním nebo onemocněním jater: 0,5 mg/kg/hod (snížení na 0,1-0,2 mg/kg/hod po 12 hodinách).
Pacienti již užívají teofylin
Nasycovací dávku lze vypočítat na základě toho, že každých 0,5 mg/kg theofylinu podaných jako nasycovací dávka může vést ke zvýšení koncentrace theofylinu v séru o 1 ug/ml.
V ideálním případě by mělo být podávání odloženo, dokud není stanoven sérový theofylin. Není-li to možné a vyžaduje-li klinická situace podání léku, podává se dávka eufylinu 3,1 mg/kg (odpovídá 2,5 mg/kg bezvodého theofylinu) s odůvodněním, že to může vést ke zvýšení sérovou koncentraci theofylinu o přibližně 5 ug/ml při podání jako nasycovací dávka.
V budoucnu je udržovací dávka stejná, jak je popsáno výše.

Předávkovat

Eufillin má úzký terapeutický index. Toxicita theofylinu se s největší pravděpodobností vyskytuje při sérových koncentracích vyšších než 20 µg/ml a při vysokých sérových koncentracích se stává postupně závažnější.
Dávky vyšší než 3 g mohou mít vážné následky u dospělých (40 mg/kg u dítěte). Smrtelná dávka může být u dospělých pouhých 4,5 g (60 mg/kg u dítěte), ale obecně je vyšší.
Zavedením intravenózního aminofylinu ve vysokých dávkách u pacientů s renální, jaterní insuficiencí nebo s kardiovaskulárními komplikacemi nebo při rychlém podání injekce je možný fatální konec.
Příznaky: tachykardie, při absenci hypoxie, horečka nebo při současném podávání sympatomimetik, může být známkou toxicity theofylinu.
Gastrointestinální příznaky: anorexie, nevolnost, zvracení, průjem, zvracení krve.
Neurologické příznaky: neklid, nespavost, podrážděnost, bolest hlavy, neklid, halucinace, intenzivní žízeň, mírná horečka, rozšířené zorničky a tinitus. Záchvaty se mohou objevit i bez předchozích příznaků toxicity a jsou často smrtelné. Ve velmi závažných případech se může vyvinout kóma.
Kardiovaskulární příznaky: palpitace, arytmie, arteriální hypotenze, supraventrikulární a ventrikulární arytmie.
Metabolické příznaky: Hypokalémie se může vyvinout rychle a může být závažná. Může se také rozvinout hyperglykémie, albuminurie, hypertermie, hypomagnezémie, hypofosfatemie, hyperkalcémie, respirační alkalóza, metabolická acidóza a rhabdomyolýza.
Léčba: léčba předávkování je podpůrná a symptomatická.
Je třeba kontrolovat sérové hladiny teofylinu a draslíku. Opakované perorální podání aktivní uhlí podporuje odstranění theofylinu z těla i po intravenózním podání. K umožnění perorálního podání aktivního uhlí může být nutná agresivní antiemetická terapie.
Křeče lze zastavit intravenózním podáním diazepamu 0,1-0,3 mg/kg až do 10 mg/kg. Obnovení rovnováhy tekutin a elektrolytů je nezbytné. Hypokalémie by měla být korigována intravenózní infuzí chloridu draselného. U agitovaných pacientů může být vyžadována sedace diazepamem.
Propranolol může být podáván intravenózně ke korekci tachykardie, hypokalemie a hyperglykémie za předpokladu, že pacient netrpí astmatem.
Obecně je theofylin rychle metabolizován a hemodialýza není opodstatněná. U pacientů s městnavým srdečním selháním nebo onemocněním jater může hemodialýza zvýšit clearance theofylinu dvojnásobně.
Hemosorpce by měla být zvážena, pokud:
- střevní obstrukce narušuje podávání několika dávek aktivního uhlí;
- plazmatické koncentrace theofylinu >80 mg/l (akutní) nebo >60 mg/l (chronické). U starších pacientů je třeba zvážit hemosorpci při koncentracích theofylinu > 40 mg/l. Nejlepším vodítkem léčby jsou klinické příznaky, nikoli koncentrace teofylinu.

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léčivý přípravek Eufillin. Prezentovány jsou recenze návštěvníků stránek - spotřebitelů tohoto léku, jakož i názory lékařů specialistů na používání Eufillinu v jejich praxi. Žádáme vás, abyste aktivně přidali své recenze o léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná výrobce neuvedl v anotaci. Analogy eufylinu v přítomnosti existujících strukturních analogů. Použití k léčbě astmatického stavu a bronchiální obstrukce u dospělých, dětí a také během těhotenství a kojení.

Eufillin- bronchodilatátor, derivát xantinu. Inhibuje fosfodiesterázu, zvyšuje akumulaci cyklického adenosinmonofosfátu v tkáních, blokuje adenosinové (purinové) receptory; snižuje tok vápenatých iontů kanálky buněčných membrán, snižuje kontraktilní aktivitu hladkých svalů.

Uvolňuje svaly průdušek, zvyšuje mukociliární clearance, stimuluje kontrakci bránice, zlepšuje funkci dýchacích a mezižeberních svalů, stimuluje dechové centrum, zvyšuje jeho citlivost na oxid uhličitý a zlepšuje alveolární ventilaci, což v konečném důsledku vede ke snížení závažnost a četnost epizod apnoe. Normalizací dechové funkce pomáhá nasytit krev kyslíkem a snížit koncentraci oxidu uhličitého.

Působí stimulačně na činnost srdce, zvyšuje sílu a počet srdečních kontrakcí, zvyšuje koronární prokrvení a potřebu kyslíku myokardem. Snižuje tonus krevních cév (hlavně cév mozku, kůže a ledvin). Má periferní venodilatační účinek, snižuje odpor plicních cév, snižuje tlak v „malém“ okruhu krevního oběhu. Zvyšuje průtok krve ledvinami, má mírný diuretický účinek.

Rozšiřuje extrahepatální žlučovody.

Inhibuje agregaci krevních destiček (potlačuje destičkový aktivační faktor a PgE2 alfa), zvyšuje odolnost erytrocytů vůči deformaci (zlepšuje reologické vlastnosti krve), snižuje trombózu a normalizuje mikrocirkulaci.

Působí tokolyticky, zvyšuje kyselost žaludeční šťávy.

Při použití ve vysokých dávkách má enileptogenní účinek.

Farmakokinetika

V těle je aminofylin (účinná látka léku Eufillin) metabolizován při fyziologických hodnotách pH za uvolňování volného teofylinu. Bronchodilatační vlastnosti se projevují při koncentracích theofylinu v krevní plazmě 10-20 μg/ml. Koncentrace nad 20 mg/ml je toxická. Excitační účinek na dýchací centrum je realizován při nižší koncentraci - 5-10 µg/ml. Proniká placentární bariérou (koncentrace v séru plodu je o něco vyšší než v séru matky). Vyčnívá z mateřské mléko. V nezměněné formě se u dospělých vyloučí 10 %. U novorozenců je značná část vylučována ve formě kofeinu (vzhledem k nezralosti drah pro jeho další metabolismus), nezměněná – 50 %.

Indikace

status astmaticus (přídavná terapie);
apnoe u novorozenců;
porušení cerebrálního oběhu ischemickým typem (jako součást kombinované terapie);
selhání levé komory s bronchospasmem a respiračním selháním typu Cheyne-Stokes;
edematózní syndrom renální geneze (jako součást komplexní terapie);
akutní a chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie);
broncho-obstrukční syndrom různého původu (včetně bronchiálního astmatu, COPD, včetně plicního emfyzému, chronické obstrukční bronchitidy);
hypertenze v plicním oběhu;
"plicní" srdce;
spánková apnoe.

Formulář vydání

Tablety 150 mg.

Roztok pro intravenózní podání 24 mg / ml (injekce v ampulích, v kapátcích).

Roztok pro intramuskulární injekci 240 mg / ml (injekce v ampulích pro injekci).

Návod k použití a dávkování

Tablety

Uvnitř by měli být dospělí předepsáni 150 mg na dávku 1-3krát denně po jídle. Děti uvnitř by měly být předepisovány rychlostí 7-10 mg / kg denně ve 4 dílčích dávkách. Doba trvání léčby je od několika dnů do několika měsíců v závislosti na průběhu onemocnění a snášenlivosti léku.

Nejvyšší dávky aminofylinu pro dospělé uvnitř: jednotlivě - 0,5 g, denně - 1,5 g. Nejvyšší dávky pro děti uvnitř: jednotlivě - 7 mg / kg, denně - 15 mg / kg.

Injekce

Individuální, v závislosti na indikacích, věku, klinické situaci, cestě a schématu podání (intravenózně, intramuskulárně, kapačkou), závislost na nikotinu.

Vedlejší účinek

závrať;
bolest hlavy;
nespavost;
excitace;
úzkost;
podrážděnost;
třes;
tlukot srdce;
tachykardie (včetně u plodu při užívání těhotnou ženou ve 3. trimestru);
bolest na hrudi;
snížení krevního tlaku;
bolest břicha;
nevolnost, zvracení;
pálení žáhy;
exacerbace peptického vředu;
průjem;
ztráta chuti k jídlu;
vyrážka;
horečka;
pocit návalů na obličeji;
hematurie;
zvýšená diuréza;
zvýšené pocení.

Kontraindikace

přecitlivělost (včetně dalších xanthinových derivátů: kofein, pentoxifylin, theobromin);
epilepsie;
peptický vřed žaludku a dvanáctníku (v akutní fázi);
gastritida s vysokou kyselostí;
těžká arteriální hyper- nebo hypotenze;
tachyarytmie;
hemoragická mrtvice;
retinální krvácení;
dětský věk (do 3 let).

Použití během těhotenství a kojení

S opatrností, těhotenství, laktace.

speciální instrukce

Při konzumaci velkého množství kofeinových potravin nebo nápojů během léčby buďte opatrní.

Vliv na schopnost řídit vozidla a ovládací mechanismy

Je nutné zdržet se řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

léková interakce

Zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků glukokortikosteroidů, mineralokortikosteroidů (hypernatremie), celkové anestezie (zvyšuje riziko komorových arytmií), xantinů a stimulantů centrálního nervového systému (zvyšuje neurotoxicitu), beta-agonistů.

Léky proti průjmu a enterosorbenty snižují absorpci aminofylinu.

Rifampicin, fenobarbital, fenytoin, isoniazid, karbamazepin, sulfinpyrazon, aminoglutethimid, perorální antikoncepce obsahující estrogen a moracizin, které jsou induktory mikrozomálních jaterních enzymů, zvyšují clearance aminofylinu, což může vyžadovat zvýšení jeho dávky.

Při současném užívání s antibiotiky makrolidové skupiny, linkomycinem, allopurinolem, cimetidinem, isoprenalinem, enoxacinem, malými dávkami ethanolu (alkohol), disulfiramem, fluorochinolony, rekombinantním interferonem-alfa, methotrexátem, mexiletinem, propafenonem, thiaptamilopiazolem a očkováním proti chřipce se může zvýšit intenzita působení Eufillinu, což může vyžadovat snížení jeho dávky.

Posiluje působení beta-adrenergních stimulancií a diuretik (včetně zvýšením glomerulární filtrace), snižuje účinnost lithiových přípravků a betablokátorů. Kompatibilní s antispasmodiky, nepoužívejte ve spojení s jinými deriváty xantinu.

Eufillinovy analogy

Strukturní analogy účinné látky:

aminofylin;
Aminophyllin-Eskom;
Eufillin-Darnitsa;
Eufillin injekce 2,4 %;
Eufillina injekční roztok 24%.

Pokud neexistují analogy léčiva pro účinnou látku, můžete se řídit níže uvedenými odkazy na onemocnění, s nimiž odpovídající léčivo pomáhá, a zobrazit dostupné analogy pro terapeutický účinek.