APPROVATO

Ordine del Presidente del Comitato

Controllo di medici e
attività farmaceutica
ministero della Salute

Repubblica del Kazakistan

Da "____" ______________20

№ ______________

Istruzioni per uso medico

medicinale

Eufillin

Nome depositato

Eufillin

Nome internazionale non proprietario

Aminofillina

Forma di dosaggio

Soluzione per amministrazione endovenosa 2,4% 5 ml

Composizione

5 ml di soluzione contengono

sostanza attiva- eufillina per preparazioni iniettabili in termini di sostanza anidra 120 mg,

eccipiente - acqua per preparazioni iniettabili.

Descrizione

Liquido limpido incolore o leggermente giallastro

Gruppo farmacoterapeutico

Altri farmaci per il trattamento della malattia ostruttiva delle vie aeree per uso sistemico. Xantine.

Codice ATC R03DA05

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione endovenosa, il 60% è in uno stato associato alle proteine ​​​​del sangue (con cirrosi epatica, la percentuale della frazione legata alle proteine ​​​​diminuisce al 35% e nei neonati questa cifra è del 36%). Penetra bene attraverso le barriere istoematiche ed è uniformemente distribuito nel sangue, nel liquido extracellulare e nel tessuto muscolare. Non si accumula nel tessuto adiposo. Penetra attraverso la barriera placentare e nel latte materno. Il volume di distribuzione è di 0,3-0,7 l/kg (media 0,45 l/kg).

L'effetto broncodilatatore si manifesta mantenendo la sua concentrazione nel plasma sanguigno a un livello di 10-20 μg / ml. La concentrazione di aminofillina nel plasma superiore a 20 μg / ml è tossica.

Subisce un intenso metabolismo nel fegato (circa il 90%), sotto l'influenza delle metilasi e del citocromo P450, passa parzialmente alla caffeina. Nei bambini sotto i 3 anni, la concentrazione di caffeina può raggiungere il 30% della concentrazione di aminofillina. Negli adulti e nei bambini di età superiore ai 3 anni non si osserva il fenomeno dell'accumulo di caffeina.

Viene escreto dai reni, il 10% negli adulti e circa il 50% nei bambini - invariato. L'emivita di eliminazione dell'aminofillina (T1/2) nei neonati e nei bambini sotto i 6 mesi è > 24 ore; nei bambini di età superiore a 6 mesi - 3,7 ore; negli adulti che non soffrono di patologia bronco-polmonare - 8,7 ore Nelle persone che fumano 20-40 sigarette al giorno, T1 / 2 è ridotto a 4-5 ore Nelle persone con malattie polmonari ostruttive, insufficienza cardiaca e cuore polmonare, il periodo di mezza eliminazione nazione è esteso a 24 ore.

Farmacodinamica

Ha un effetto broncodilatatore, vasodilatatore, antispasmodico, tocolitico e diuretico.

Il meccanismo d'azione è associato a un effetto bloccante sul tipo A2 dei recettori delle purine nelle cellule muscolari lisce. L'eufillina provoca il rilassamento della muscolatura liscia dei bronchi, dei vasi coronarici, cerebrali e polmonari, dei muscoli del tratto gastrointestinale e delle vie biliari. L'eufillina riduce l'iperreattività delle vie respiratorie in risposta all'ingresso di allergeni in esse.

Eufillin aumenta la contrattilità dello scheletro (compresi i muscoli respiratori - diaframma, muscoli intercostali) e rallenta lo sviluppo della loro fatica. Ha un effetto stimolante sul muscolo cardiaco, aumentando la forza della sua contrazione (effetto inotropo positivo). L'espansione dei vasi dei glomeruli renali è accompagnata da un aumento della filtrazione del sangue nei reni e da un aumento a breve termine della diuresi. Stimola il centro respiratorio del midollo allungato, migliora la ventilazione alveolare e provoca una diminuzione della frequenza e della gravità degli episodi di apnea notturna. L'eufillina sopprime le contrazioni ritmiche dell'utero gravido, aumenta la secrezione di acido cloridrico nello stomaco, riduce leggermente la capacità delle piastrine di aderire e aggregarsi.

Indicazioni per l'uso

Sindrome bronco-ostruttiva nell'asma bronchiale, bronchite, enfisema polmonare, asma cardiaco (principalmente per alleviare gli attacchi)

Violazione della circolazione cerebrale per tipo ischemico (come parte della terapia di combinazione)

Ipertensione nella circolazione polmonare

Insufficienza ventricolare sinistra con broncospasmo e insufficienza respiratoria di tipo Cheyne-Stokes (come parte della terapia di combinazione)

Stato asmatico (terapia aggiuntiva)

Dosaggio e somministrazione

Adulti:

Immettere per via endovenosa lentamente (entro 4-6 minuti) 5-10 ml di una soluzione da 24 mg / ml (0,12-0,24 g), che viene precedentemente diluita in 10-20 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio. Quando compaiono palpitazioni, vertigini, nausea, la velocità di somministrazione viene rallentata o passata alla somministrazione a goccia, per la quale 10-20 ml di una soluzione da 24 mg / ml (0,24-0,48 g) vengono diluiti in 100-150 ml di sodio isotonico soluzione di cloruro; somministrato ad una velocità di 30-50 gocce al minuto.

Eufillin viene somministrato per via parenterale fino a 3 volte al giorno, non più di 14 giorni.

Le dosi più alte di aminofillina per adulti: singola - 0,25 g, giornaliera - 0,5 g.

In caso di emergenza, gli adulti vengono somministrati per via endovenosa alla dose di 6 mg/kg, diluiti in 10-20 ml di una soluzione di NaCl allo 0,9%, iniettata lentamente nell'arco di almeno 5 minuti. Con lo stato asmatico, è indicata la fleboclisi endovenosa - 720-750 mg. Il farmaco non è raccomandato per i bambini sotto i 14 anni a causa di effetti collaterali.

Dosi più elevate per i bambini per via endovenosa: singolo - 3 mg / kg, ogni giorno - 0,25-0,5 g.

Effetti collaterali

Vertigini, mal di testa, irrequietezza, disturbi del sonno, tremori, convulsioni, rossore al viso, aumento della sudorazione

Dolore toracico, palpitazioni (tachipnea), aritmie cardiache, con rapida somministrazione endovenosa - un attacco di angina pectoris, un forte calo della pressione sanguigna

Anoressia, nausea, vomito, reflusso gastroesofageo, bruciore di stomaco, esacerbazione dell'ulcera peptica, diarrea

Albuminuria, ematuria, aumento della diuresi

Reazioni allergiche cutanee: orticaria, dermatite esfoliativa, febbre

In alcuni casi, ipoglicemia

Flebite nel sito di iniezione.

Gli effetti collaterali diminuiscono con una diminuzione della dose del farmaco.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'aminofillina e ad altre metilxantine

Fase acuta dell'infarto del miocardio

Grave ipotensione arteriosa e ipertensione

Tachiaritmia grave

Ictus emorragico

Emorragia retinica

Grave disfunzione epatica e/o renale

Epilessia

Efedrina (nei bambini)

Età da bambini fino a 14 anni

Interazioni farmacologiche

L'efedrina, i β-agonisti, la caffeina e la furosemide aumentano l'effetto del farmaco.

In combinazione con fenobarbital, fenitoina, rifampicina, isoniazide, carbamazepina e sulfinpirazone, si osserva un'accelerazione del metabolismo dell'aminofillina, che è accompagnata da una diminuzione del suo effetto e può richiedere un aumento delle dosi del farmaco utilizzato.

Nei fumatori (20-40 sigarette al giorno) si osserva anche un'accelerazione del metabolismo dell'aminofillina.

Quando somministrato in combinazione con antibiotici del gruppo macrolidico, lincomicina, allopurinolo, cimetidina, isoprenalina, contraccettivi orali combinati, disulfiram, fluvoxamina, viloxazina, vaccini influenzali e β-bloccanti, l'eliminazione del farmaco rallenta, che è accompagnata da un aumento nella sua concentrazione plasmatica e può richiedere una riduzione della dose.

Con l'introduzione congiunta di xantine con benzilpenicillina, si verifica la sua inattivazione chimica.

L'eufillina indebolisce gli effetti terapeutici dei sali di litio, della piridossina e dei β-bloccanti. A sua volta, la nomina di β-bloccanti indebolisce l'effetto broncodilatatore dell'aminofillina. Quando si assume aminofillina insieme a β-agonisti, glucocorticosteroidi e diuretici, aumenta il rischio di sviluppare ipoglicemia.

L'eufillina aumenta la probabilità di sviluppare effetti indesiderati di mineralcorticosteroidi (ipernatriemia), derivati ​​fluorurati di anestetici (aritmie ventricolari), stimolanti del SNC (neurotossicità).

L'appuntamento congiunto di xantine con glicosidi cardiaci è pericoloso per lo sviluppo di intossicazione da parte di quest'ultimo.

Compatibile con antispasmodici, non utilizzare in combinazione con altri derivati ​​xantinici. Con l'uso simultaneo di antibiotici del gruppo macrolidico, lincomicina, allopurinolo, cimetidina, isoprenalina, enoxacina, piccole dosi di etanolo, disulfiram, fluorochinoloni, interferone alfa ricombinante, metotrexato, mexiletina, propafenone, tibeabendazolo, ticlopidina, verapamil e vaccinazione antinfluenzale l'intensità della l'azione dell'aminofillina può aumentare, il che può richiedere una riduzione della sua dose.

Farmaceuticamente incompatibile con soluzioni acide, soluzioni di glucosio, fruttosio e levulosio. Quando si prepara per l'infusione, deve essere preso in considerazione il pH delle soluzioni utilizzate.

istruzioni speciali

Uso in geriatria

L'uso di aminofillina nelle persone di età superiore ai 60 anni deve essere effettuato a basse dosi.

Il farmaco viene prescritto con cautela, sotto costante controllo medico, ai pazienti:

Con grave compromissione della funzionalità epatica e renale (epatica e / o

insufficienza renale)

Con sanguinamento dal tratto gastrointestinale in una storia recente

Per grave insufficienza coronarica

Con diffusa aterosclerosi dei vasi

Con frequenti extrasistoli ventricolari

Con una maggiore prontezza convulsiva

Con ipotiroidismo non controllato (possibilità di cumulo) o

Tireotossicosi

Con ipertermia prolungata

Con reflusso gastroesofageo

Con ipertrofia prostatica

L'uso con cautela, sotto la costante supervisione di un medico, è necessario nei pazienti con grave ipertensione arteriosa, ipertiroidismo, tachicardia, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, ulcera gastrica e ulcera duodenale (storia). In caso di insufficienza cardiaca cronica, insufficienza epatica, infezioni virali o polmonite, è necessaria una riduzione della dose di aminofillina.

L'eufillina non viene utilizzata contemporaneamente ad altri derivati ​​xantinici.

Durante il trattamento evitare l'uso prodotti alimentari e bevande contenenti derivati ​​xantinici (tè forte, caffè, cioccolato, cacao, mate).

Gravidanza e allattamento

L'uso di aminofillina durante la gravidanza può portare alla creazione di concentrazioni potenzialmente pericolose di teofillina e caffeina nel corpo del neonato e del feto. I neonati le cui madri hanno ricevuto aminofillina durante la gravidanza (in particolare il terzo trimestre) necessitano di supervisione medica per controllare i possibili sintomi di intossicazione da metilxantine. La nomina del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento richiede una valutazione del potenziale rischio per il bambino ed è fatta solo per indicazioni vitali estreme. Allattamento al seno durante l'assunzione del farmaco deve essere interrotto.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Dati gli effetti collaterali del farmaco, durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dal guidare veicoli e intraprendere attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: si verificano quando la concentrazione del farmaco nel plasma è superiore a 20 mcg / ml. Caratterizzato da vomito prolungato, diarrea, arrossamento del viso, aritmia, agitazione, fotofobia, tremore e convulsioni. A livelli ematici superiori a 40 μg / ml, si sviluppa il coma.

Trattamento: le misure di assistenza comprendono la sospensione del farmaco, la diuresi forzata con l'uso di diuretici dell'ansa: furosemide, trosemide, a un livello superiore a 50 μg / ml - sono indicati emosorbimento, plasmaferesi. L'emodialisi o la dialisi peritoneale sono inefficaci. Con sindrome convulsiva - iniezione intramuscolare di diazepam (i barbiturici sono controindicati!). Per fermare le aritmie, viene utilizzata la somministrazione endovenosa di lidocaina o verapamil. Quando si vomita, viene utilizzata la somministrazione endovenosa di metoclopramide o ondansetron. L'uso di etaperazina o altri antipsicotici come antiemetici

Controindicato! Come antidoto specifico per l'intossicazione da eufillina, viene utilizzata la somministrazione endovenosa a getto di riboxina (inositolo) in soluzione isotonica di cloruro di sodio (per la diluizione non devono essere utilizzate soluzioni di glucosio o destrosio).

Modulo di rilascio e confezione

Soluzione in fiale da 5 ml.

10 fiale ciascuna con istruzioni per l'uso in lingua statale e russa e un coltello per aprire le fiale in una scatola di cartone. È consentito inserire istruzioni per uso medico in lingua statale e russa in un pacchetto di gruppo per un importo corrispondente al numero di scatole. 5 fiale sono poste in un inserto in pellicola di cloruro di polivinile. 2 inserti con fiale, insieme a un coltello per aprire le fiale e alle istruzioni per uso medico nelle lingue statale e russa, vengono inseriti in una confezione di cartone per l'imballaggio di consumo.

Il contagocce Eufillin in fiale è usato per trattare patologie accompagnate da ostruzione delle vie aeree e altre malattie con spasmi della muscolatura liscia. Contiene il principio attivo teofillina. Forma di rilascio: soluzione con diverse concentrazioni di questo ingrediente, confezionata in fiale di vetro. Il farmaco viene utilizzato per l'iniezione intramuscolare. Quando si diluisce il farmaco in acqua, è possibile utilizzarlo per iniezioni endovenose. Il dosaggio e la durata del trattamento sono prescritti dal medico curante.

Cos'è questo farmaco?

L'eufillina è un antispasmodico che aiuta a rilassare la muscolatura liscia dell'utero, dei bronchi e dei dotti biliari. Dopo l'applicazione, il farmaco elimina lo spasmo e le contrazioni muscolari. Ad esempio, nelle malattie dei bronchi, riduce lo spasmo, con la minaccia di aborto spontaneo, elimina le eccessive contrazioni uterine.

Il medicinale Eufillin è prodotto da diversi produttori. Il nome del marchio può essere diverso perché le fabbriche farmaceutiche tendono a registrare il proprio marchio. Questo è Eufillin-Darnitsa e UBF. Tuttavia, la composizione della soluzione non cambia. È prodotto secondo la stessa formula brevettata molti anni fa.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di soluzione iniettabile e compresse. Le soluzioni sono di due tipi:

• per iniezione intramuscolare (concentrazione del 24% di aminofillina).
• per somministrazione endovenosa (concentrazione 2, 4% aminofillina).

Inoltre, la composizione della soluzione include acqua e un conservante. Il conservante è determinato dalla formula dell'impianto di produzione.

Azione sul corpo

Con l'uso dell'aminofillina migliorano il lavoro dei muscoli tra le costole e la ventilazione dello spazio alveolare. Il farmaco migliora la difesa immunitaria locale delle mucose da agenti patogeni aggressivi (virus, batteri). Espande il lume dei vasi sanguigni, alleviando la tensione delle loro pareti, riduce la pressione del flusso sanguigno nei polmoni. Il farmaco migliora il funzionamento del muscolo cardiaco, aumenta la produzione di adrenalina e ha un effetto diuretico.

Il contagocce previene la formazione di coaguli di sangue e prolunga la vita dei globuli rossi nel corpo. Rilassa le pareti dell'utero durante le contrazioni muscolari, minacciando la nascita prematura e l'aborto.

Indicazioni per il trattamento

Eufillin è raccomandato se il paziente ha una malattia polmonare ostruttiva cronica, asma, bronchite e apnea notturna. Viene utilizzato per ridurre l'elevata pressione intracranica, per eliminare gli attacchi di asma, con ridotta circolazione del cervello, che si sviluppa con ictus e il suo edema.

Le iniezioni di Eufillin vengono prescritte per via endovenosa se il paziente sviluppa insufficienza cardiaca in forma acuta o cronica. Tali iniezioni abbassano la pressione nei vasi polmonari, alleviano il gonfiore nelle malattie renali. La medicina aiuta con la nevralgia (come Milgamma e i suoi sostituti). Viene utilizzato in ginecologia a rischio di parto prematuro oa rischio di aborto spontaneo. Ha un effetto rilassante sulla muscolatura liscia dell'utero e allevia gli spasmi. Non raccomandare un contagocce a casa.

Controindicazioni del farmaco

Eufillin ha una natura sintetica e una serie di controindicazioni in cui non dovrebbe essere usato:

• Non è consigliabile somministrare iniezioni con aminofillina per infarti, aritmie, tachicardia.
• Non metterli con attacchi di epilessia, ulcera peptica del tratto gastrointestinale (fase acuta), con gastrite.
• Il trattamento con una soluzione per iniezione non deve essere effettuato se il paziente ha una grave malattia del fegato, malattia renale, c'è il rischio di emorragia retinica.
• È vietato prenderlo con intolleranza all'aminofillina.

I medici raccomandano di usarlo con cautela per il trattamento di bambini sotto i 14 anni, pazienti anziani. Il gruppo di rischio comprende anche madri che allattano, donne incinte, persone che soffrono di aterosclerosi. Tale trattamento viene effettuato solo sotto la supervisione del medico curante, con eventuali effetti collaterali o deterioramento della salute, il medicinale viene annullato.

Istruzioni per l'uso

Il dosaggio del farmaco e la durata del ciclo di trattamento sono determinati in base alla malattia diagnosticata, all'età, al peso del paziente e ad altri fattori:

• Se una persona è in uno stato di bisogno cure urgenti, quindi la soluzione viene somministrata per via endovenosa nell'arco di 30 minuti alla dose di 5,6 mg per chilogrammo di peso.
• Per i contagocce, il farmaco viene portato alla concentrazione richiesta soluzione acquosa NaCl e soluzione salina.
• Per il trattamento di mantenimento di routine, le iniezioni vengono somministrate per via endovenosa alla dose di 0,9 mg per chilogrammo di peso corporeo.
• Quando si assume teofillina prima del trattamento con questo farmaco, il dosaggio deve essere dimezzato.
• La dose massima giornaliera varia da 0,4 a 0,5 ml per kg di peso del paziente.
• Quando si trattano bambini piccoli, è necessaria la consultazione di un medico. Ai neonati e ai bambini di età inferiore ai 3 mesi non possono essere somministrati più di 60 mg di principio attivo al giorno. Nei bambini di età superiore a 3 mesi, il dosaggio varia da 60 a 500 mg al giorno.
• Per il trattamento della BPCO nei bambini, la dose iniziale non deve superare i 6 mg per kg di peso corporeo.
• Il corso del trattamento dipende dalle prestazioni del paziente, dalla diagnosi e dall'efficacia della terapia. Potrebbero essere necessari diversi mesi.

Effetti collaterali di Eufillin

Dopo aver assunto il medicinale, i pazienti possono provare ansia, insonnia. Sentono vertigini, gli arti hanno crampi e i loro muscoli iniziano a tremare. Allo stesso tempo, il lavoro del muscolo cardiaco viene interrotto, iniziano le palpitazioni cardiache. Dopo le iniezioni si verifica un'emicrania, il paziente è agitato, rapidamente irritato.

Se una donna è incinta, durante l'assunzione del medicinale negli ultimi mesi del termine possono verificarsi palpitazioni cardiache e aritmie. Inoltre, si sviluppa l'angina pectoris, la pressione sanguigna aumenta. Con un lungo ciclo di trattamento con aminofillina, l'appetito può diminuire, si verificano nausea e ci sono attacchi di vomito. A volte il farmaco provoca diarrea o lo sviluppo di ulcere gastriche e duodenali.

• Gli effetti collaterali possono manifestarsi come un'eruzione cutanea, una persona ha la febbre e appare prurito.
• Il dolore allo sterno può svilupparsi, la diuresi aumenta, la persona suda molto.
• Spesso è sufficiente ridurre semplicemente la dose del farmaco per minimizzare gli effetti collaterali che si sono verificati.
• Dopo una puntura della pelle, quest'area può ferire, gonfiarsi. Ci sono sigilli e gonfiore.

Overdose: sintomi e cura del paziente

Dopo l'introduzione di una dose troppo grande del farmaco, l'appetito peggiora, si sviluppa la diarrea, c'è vomito con sangue, nausea. Dopo un sovradosaggio, può iniziare la tachicardia, si sviluppa sanguinamento gastrico interno. Potrebbero esserci problemi con il sonno, iniziano le convulsioni e i tremori agli arti, si sviluppano fotofobia e tachicardia.

Quando la dose viene aumentata, il paziente può essere agitato, inizia ad avere crisi epilettiche, sviluppa ipokaliemia e la pressione sanguigna scende. Una persona spesso inizia confusione e insufficienza renale.

Per fermare i sintomi e migliorare la condizione, è necessario interrompere il farmaco. Al paziente viene lavato lo stomaco, vengono somministrati lassativi e carbone attivo. Il trattamento sintomatico viene effettuato anche con metoclopramide e ondansetron se il paziente vomita. Per le convulsioni si raccomanda l'ossigenoterapia con supporto delle vie aeree.

Con crisi epilettiche, è necessario somministrare al paziente un'iniezione endovenosa di diazepam. Se una persona vomita fortemente, devono essere somministrate iniezioni endovenose di metoclopramide, ondansetron.

Sfumature di applicazione

Il farmaco deve essere usato con cautela in caso di infarto, angina pectoris, aterosclerosi. Sotto la supervisione di un medico, il trattamento viene effettuato per insufficienza renale ed epatica, con ulcera gastrica o tratto gastrointestinale. Il trattamento deve essere monitorato per ipotiroidismo, tireotossicosi e ipertrofia prostatica.

Il farmaco deve essere usato con cautela nel trattamento di anziani e bambini. Questo è particolarmente vero quando si prendono le pillole.

La riduzione del dosaggio può essere necessaria in caso di funzionalità epatica compromessa, con dipendenza cronica da alcol, se una persona ha la febbre, con malattia respiratoria acuta. La riduzione della dose è possibile quando il trattamento viene somministrato a una persona anziana. Se viene scelto un farmaco con lo stesso principio attivo, è necessario eseguire test regolari per determinarne la concentrazione nel sangue.

1. Durante il trattamento, non dovresti bere tè e caffè preparati con forza, assumere teofillina e derivati ​​​​della purina.
2. Non combinare il farmaco con i beta-bloccanti.
3. Non è consigliabile iniettare se devi guidare un'auto o altri meccanismi. Gli ingredienti del farmaco, essendo assorbiti nel sangue, disperdono l'attenzione, la nitidezza delle reazioni si perde.

Farmaci durante la gravidanza

Le istruzioni per l'uso affermano che il suo utilizzo in questo momento può minacciare la salute del bambino. Nel sangue di un neonato, i medici rilevano spesso un'alta concentrazione di caffeina e aminofillina.

Se la madre si sottopone a un ciclo di iniezioni con questo rimedio, ma i bambini vengono osservati dai medici dopo la nascita per escludere l'intossicazione da xantina. Durante l'assunzione di aminofillina, i medici valutano i rischi e le possibili conseguenze. Il medicinale è prescritto per segni vitali estremi.

Perché alle donne incinte viene prescritta l'aminofillina?

Indicazioni durante il periodo di gestazione:

• Gonfiore dei tessuti.
• insufficienza placentare.
• Preeclampsia.
• La minaccia di aborto spontaneo o parto prematuro.

La gravidanza nell'annotazione è prescritta come controindicazione, quindi non esiste un regime di trattamento chiaro. Il medico prescrive il dosaggio e il programma di ammissione, in base alla diagnosi della donna, al suo stato di salute. Nelle donne in gravidanza, durante il trattamento, può iniziare un forte battito cardiaco, si osserva debolezza.

Elettroforesi con il farmaco

Questa procedura viene eseguita per persone di qualsiasi età per rilassare i muscoli, ridurre la pressione intracranica. È usato nella terapia complessa per le malattie delle articolazioni. L'elettroforesi viene utilizzata per migliorare la circolazione sanguigna in determinate aree (collo, parte bassa della schiena). Agisce in modo puntuale, senza avere un effetto sistemico. Pertanto, la procedura viene utilizzata anche per i neonati ed è ben tollerata da tutti i gruppi di pazienti.

Per eseguire la procedura, un pezzo di garza viene inumidito nel medicinale (a una concentrazione del 2,4%), gli elettrodi vengono applicati nell'area desiderata. Durante la procedura, il paziente avverte calore o formicolio. Il corso del trattamento è di 10 sessioni di 10-15 minuti. La procedura viene eseguita a giorni alterni, quindi è necessaria una pausa.

Eufillina e bevande alcoliche

Il farmaco non è combinato con l'alcol, perché aumenta l'effetto tossico sul corpo, potenziando gli effetti del farmaco. In questo contesto, la pressione scende, inizia il soffocamento, il battito cardiaco accelera, si sviluppano aritmia e tachicardia. A causa del rilassamento dei muscoli dei polmoni, a volte c'è una completa cessazione della respirazione, con vasi cerebrali indeboliti, sono possibili emorragie. In rari casi, l'assunzione simultanea di alcol e aminofillina provoca un esito fatale.

Condizioni di conservazione, condizioni di vacanza

Il medicinale viene dispensato su prescrizione medica. Il suo costo dipende dalla forma di rilascio e varia da 11 a 94 rubli per confezione.

Eufillin, le cui istruzioni per l'uso in fiale (per via endovenosa) sono presenti in ogni confezione, appartiene alla categoria dei broncodilatatori. L'uso della soluzione viene effettuato per via parenterale (flebo, getto, intramuscolare). Eufillin (colpi) è prescritto per gli adulti, le compresse sono più adatte ai bambini.

Eufillin è una soluzione per somministrazione endovenosa, che è un liquido trasparente incolore versato in fiale di vetro. Il principio attivo è l'aminofillina, la sua concentrazione non supera i 24 mg / ml. L'acqua distillata funge da additivo. Le fiale sono confezionate in scatole di cartone (5 pezzi ciascuna). Prodotto in Federazione Russa, la Repubblica di Bielorussia e l'Ucraina.

effetto farmacologico

L'eufillina (per via endovenosa e per somministrazione intramuscolare) ha un effetto diuretico, antispasmodico, tocolitico e broncodilatatore sul corpo. La soluzione iniettabile aiuta con patologie accompagnate da ostruzione (ostruzione) delle vie respiratorie. Eufillin intramuscolare può essere considerato un medicinale per uso sistemico.

Il principio di azione di Eufillin in fiale si basa sulla capacità del farmaco di bloccare i recettori dell'adenosina (purina) delle cellule bronchiali e di accelerare l'accumulo di adenosina monofosfato ciclico in essi. Con l'uso regolare, si verifica una diminuzione della velocità di ingresso degli ioni calcio attraverso i canali delle membrane cellulari e una diminuzione dell'attività contrattile muscolare.

Effetto terapeutico di Eufillin:

• miglioramento della ventilazione alveolare;
• stimolazione della respirazione;
• aumento della sensibilità del centro respiratorio;
• migliorare l'attività dei muscoli respiratori e intercostali;
• aumento del coefficiente mucociliare;
• stimolazione delle contrazioni del diaframma;
• rilassamento bronchiale.

Il farmaco può essere utilizzato per l'apnea notturna: il farmaco normalizza la respirazione, fornisce un afflusso di ossigeno e riduce la concentrazione di anidride carbonica. Il farmaco è in grado di stimolare l'attività del muscolo cardiaco, normalizzando la frequenza delle sue contrazioni. Accelera la microcircolazione sanguigna, riduce la tensione delle pareti dei vasi sanguigni.

Le proprietà diuretiche si manifestano sotto forma di un aumento del volume del flusso sanguigno nei reni. L'eufillina in fiale espande i dotti biliari, migliora le proprietà reologiche del sangue e riduce al minimo il rischio di coaguli di sangue. L'effetto tocolitico si manifesta sotto forma di una diminuzione della contrattilità e dell'eccitabilità del miometrio. Quando si utilizza Eufillin in dosi elevate, si osserva un effetto epilettogeno.

Quando entra nella circolazione sistemica, il principio attivo è legato per il 60% alle proteine ​​plasmatiche. Il metabolismo è effettuato dal fegato. L'emivita è di 3-6 ore. Escreto dai reni o dall'intestino (parzialmente).

Indicazioni e controindicazioni per l'uso

Nelle istruzioni presenti in ogni confezione di Euphyllin sono prescritte eventuali controindicazioni e indicazioni per l'uso. Il farmaco è prescritto per le seguenti patologie:

• insufficienza ventricolare sinistra (broncospasmo, respiro di Cheyne-Stokes);
• emicranie prolungate;
• ipertensione del circolo polmonare;
• insufficienza cerebrovascolare del cervello;
• sindrome bronco-ostruttiva con enfisema, asma cardiaco o bronchite.

Le principali controindicazioni sono:

• grave malattia del fegato e dei reni;
• sepsi;
• porfiria;
• ipertiroidismo;
• tireotossicosi;
• ipotiroidismo di tipo incontrollato;
• reflusso gastroesofageo;
• aumento della soglia di prontezza convulsiva;
• crisi epilettiche;
• lesioni ulcerative dello stomaco e del duodeno (nella fase acuta);
• emorragie nella retina;
• sanguinamento (gastrico, intestinale nell'anamnesi);
• ictus emorragico;
• aterosclerosi vascolare;
• edema polmonare;
• grave ipertensione arteriosa;
• ipotensione parossistica;
• tachicardia;
• extrasistole;
• angina;
• infarto miocardico;
• insufficienza cardiaca acuta;
• intolleranza individuale al principio attivo o sostanze aggiuntive.

L'alto rischio di effetti collaterali rende impossibile l'uso di Eufillin nei bambini di età inferiore ai 14 anni. L'allattamento e la gravidanza sono considerate controindicazioni relative. I bambini di età inferiore a 3 anni non iniettano la soluzione in vena. I contagocce con eufillina per l'osteocondrosi dilatano i vasi sanguigni, aiutando a fermare un attacco di dolore. Indipendentemente dalla forma di rilascio, il farmaco può essere assunto con l'asma bronchiale.

Eufillina durante la gravidanza

Eufillin è prescritto per le donne in posizione per motivi di salute in assenza di una minaccia per la vita della madre e del bambino. Secondo le recensioni, la frequenza cardiaca di una donna incinta aumenta, compaiono vertigini e debolezza.

I bambini nel grembo materno, ai quali è stato prescritto Eufillin nell'ultimo trimestre, dovrebbero essere sotto controllo medico per i primi 28-30 giorni dopo la nascita. In ginecologia, il farmaco viene utilizzato per edema, insufficienza placentare e gestosi come parte di una terapia complessa. Non esiste un regime di trattamento chiaro, il medico curante seleziona il dosaggio individualmente.

Eufillina: istruzioni per l'uso in fiale

Molti sono interessati alla domanda se sia possibile bere il farmaco in fiale. Gli esperti non consigliano di portare la soluzione all'interno. L'eufillina può essere somministrata per via intramuscolare ed endovenosa. Il farmaco può essere presente nella composizione di microclittri e soluzione per inalazione.

Somministrazione intramuscolare

Per via intramuscolare, al paziente viene somministrato non più di 1 ml del farmaco una volta. All'ampolla, la punta viene accuratamente rotta, la soluzione viene aspirata in una siringa sterile e l'aria in eccesso viene rilasciata. Per le iniezioni, gli aghi spessi e lunghi sono considerati i più adatti: è problematico rimuovere quelli sottili dal muscolo, scivolano costantemente via dal supporto. Il farmaco viene iniettato nell'angolo superiore del gluteo. L'iniezione di Eufillin è dolorosa, il disagio può persistere per diverse ore. Un ematoma si forma spesso nel sito di iniezione. Il farmaco non viene somministrato per via sottocutanea.

Somministrazione endovenosa

La somministrazione endovenosa fornisce un assorbimento più rapido del principio attivo. Ai pazienti in condizioni gravi viene somministrata una singola dose di carico del farmaco: fino a 5,5 mg / kg. Per preparare un contagocce, fino a 20 ml di Eufillin vengono iniettati in una soluzione di cloruro di sodio (0,9%, 15-20 ml). La miscela risultante viene versata nella restante soluzione salina (fino a 500 ml), la somministrazione a goccia viene effettuata per 30-40 minuti.

Lo stato asmatico richiede la somministrazione endovenosa fino a 720 mg di aminofillina. La norma giornaliera non è superiore a 0,5 ml / kg. Per un paziente adulto, una singola dose per paziente (a condizione che la soluzione sia iniettata in una vena) è di 6-7 mg/kg. Il farmaco deve essere diluito con cloruro di sodio. La durata dell'iniezione a getto è di 2-4 minuti.

Agli adolescenti vengono prescritti farmaci alla dose di 16 mg / kg al giorno. È consigliabile suddividere la norma terapeutica in più introduzioni. Se necessario, può essere aumentato con il permesso di uno specialista. Il corso del trattamento è di 10-14 giorni.

Inserimento con una sonda

Neonati che sono in gravi condizioni, il farmaco viene somministrato attraverso un sondino nasogastrico. Un catetere a foro stretto viene fatto passare attraverso la cavità nasale nello stomaco. Per l'introduzione del farmaco il più delle volte usa il catetere Levin. La sonda viene installata da un professionista medico con le qualifiche appropriate. Il regime di dosaggio è selezionato dal pediatra.

Microclisteri

Microclyster con Eufillin può essere preparato indipendentemente, a casa. Per fare questo, prendi 0,5 mg del farmaco e sciogliilo in 20 ml di acqua bollita a temperatura ambiente. La soluzione finita viene raccolta in un bulbo di gomma (la punta viene disinfettata in anticipo) e somministrata per via rettale. La procedura viene ripetuta ogni 3-4 ore. I clisteri sono controindicati nei bambini sotto i 16 anni di età.

L'elettroforesi con l'uso del farmaco è prescritta per gli adulti che soffrono di osteocondrosi e artrite. Per i bambini, la procedura è prescritta per la displasia o per alleviare la pressione intracranica. L'elettroforesi consente di raggiungere la concentrazione desiderata del componente principale nei tessuti interessati.

Il farmaco agisce in modo puntuale, quindi gli effetti collaterali sistemici sono rari. L'elettroforesi è prescritta per i neonati di età superiore a 30 giorni. Un tovagliolo imbevuto di soluzione viene applicato sul punto dolente e gli elettrodi vengono fissati. La durata della procedura non supera i 15 minuti, durante i quali il medicinale penetra nelle aree interessate. Il corso del trattamento è di 8-10 sessioni.

Per ripristinare l'attività funzionale degli organi interni dopo le lesioni alla nascita, i neonati vengono sottoposti a elettroforesi secondo Ratner. Al bambino vengono dati 2 tovaglioli imbevuti di vari farmaci: 1 - una soluzione di aminofillina (sulle vertebre cervicali), 2 - una soluzione di papaverina (sulle costole). Forza attuale - non più di 2 mA. Durata - 15 minuti. La procedura non ha praticamente controindicazioni, a parte le malattie della pelle, l'ipertensione arteriosa, l'aritmia e l'insufficienza cardiaca.

Inalazioni

Le inalazioni con Eufillin sono prescritte per adulti e bambini con ostruzione bronchiale e tosse secca. Il principio attivo penetra rapidamente nella circolazione sistemica e raggiunge l'organo interessato. La procedura viene eseguita utilizzando un dispositivo speciale: un nebulizzatore. Eufillin diluito in acqua calda viene versato in uno scomparto speciale. I vapori rilasciati devono essere inalati per 10 minuti. La procedura viene ripetuta 2 volte al giorno.

Effetti collaterali e sovradosaggio

Gli effetti collaterali si verificano con un regime di dosaggio selezionato in modo errato. Questi includono:

• tachipnea;
• dolore al petto;
• viso arrossato;
• aumento della sudorazione;
• ematuria;
• frequente bisogno di urinare;
• albuminuria;
• ipoglicemia;
• febbre
• eruzioni cutanee;
• perdita di appetito;
• cambiamento nelle preferenze di gusto;
• inasprimento di un'ulcera;
• vomito incontrollato;
• bruciore di stomaco;
• dolore nella regione epigastrica;
• diarrea
• attacchi di nausea;
• angina pectoris di tipo incontrollato;
• abbassare la pressione sanguigna;
• cardialgia;
• palpitazioni;
• aritmia;
• disturbi del sonno (sonnolenza/insonnia);
• tremore;
• sovraeccitazione psicoemotiva (ansia, aggressività, irritabilità);
• vertigini;
• mal di testa.

I disturbi sono spesso dose-dipendenti, quindi gli esperti raccomandano di regolare il regime di dosaggio nella direzione di ridurlo se compaiono effetti collaterali.

I sintomi di sovradosaggio si sviluppano con un aumento multiplo dell'indennità giornaliera. I tratti caratteristici sono:

• convulsioni, fobia leggera o sonora;
• tremore;
• aritmia;
• sovraeccitazione;
• iperemia della pelle;
• vomito incontrollato;
• diarrea prolungata.

Eufillin non ha un antidoto specifico. Un paziente che presenta sintomi di sovradosaggio deve essere portato alla struttura medica più vicina: la lavanda gastrica e l'assunzione di enterosorbenti non aiuteranno in questo caso. La rimozione delle tossine viene effettuata potenziando i processi di disintossicazione naturale (diuresi formata).

Se la dose introdotta nel corpo supera 0,5 mg / ml, al paziente viene fornito supporto respiratorio (ventilazione artificiale dei polmoni), vengono eseguite emodialisi, emosorbimento e plasmaferesi. Il medico dovrebbe monitorare i parametri emodinamici. Se il paziente ha convulsioni, Diazepam viene somministrato per via intramuscolare. I barbiturici sono severamente vietati.

istruzioni speciali

Un effetto tossico si sviluppa se la concentrazione del componente principale nel sangue raggiunge 0,03 mg / ml. L'eufillina ha un effetto stimolante sugli organi respiratori solo se il contenuto della sostanza nel sangue non supera 0,01 mg / ml. I bambini sotto i 3 anni e i pazienti anziani richiedono un uso attento, il farmaco per questa categoria di pazienti è prescritto come ultima risorsa.

Il farmaco può essere utilizzato in geriatria: è prescritto in dosi minime. Durante il periodo di trattamento, gli esperti raccomandano di abbandonare completamente le bevande contenenti caffeina e taurina. Il cioccolato e la lepre nera forte sono da escludere dalla dieta. Prima dell'iniezione, la siringa con la soluzione deve essere tenuta tra le mani per un po 'in modo che si riscaldi.

Compatibilità con l'alcol

Il farmaco ha una compatibilità negativa con l'alcol. Prima di iniziare il trattamento, al paziente viene chiesto di abbandonare completamente l'uso di bevande contenenti etanolo.

Interazione con altri farmaci

I beta-bloccanti, la caffeina, l'efedrina e la furosemide possono potenziare l'effetto di Eufillin, quindi questi componenti sono raramente combinati. L'attività terapeutica del farmaco è ridotta da carbamazepina, sulfinpirazone, rifampicina, isoniazide, fenobarbital e fenitoina, quindi la dose del broncodilatatore è aumentata. Nei pazienti che fumano più di 15-20 sigarette al giorno, c'è un metabolismo accelerato di Eufillin.

Con l'uso simultaneo di farmaci antivirali, beta-bloccanti, disulfiram, fluvoxamina, viloxazina, lincomicina, cimetidina, isoprenalina, allopurina, antibiotici macrolidi con eufillina, la dose terapeutica di quest'ultimo dovrebbe essere aumentata. Se al paziente è stato prescritto un broncodilatatore in combinazione con antibiotici fluorochinolonici, la dose di Eufillin è ridotta del 25%.

L'ipoglicemia si sviluppa con l'uso combinato di diuretici, glucocorticosteroidi e un farmaco con effetto broncodilatatore. L'eufillina potenzia l'effetto terapeutico degli anticoagulanti. Le soluzioni di levulosio, glucosio e fruttosio sono incompatibili con il farmaco. Il farmaco può essere diluito solo con cloruro di sodio.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Il farmaco, indipendentemente dalla forma di rilascio, richiede una prescrizione da parte delle farmacie. Prima dell'acquisto, il paziente deve presentare al farmacista un modulo con il sigillo del medico curante. Il farmaco è incluso nell'elenco B. Il costo approssimativo è di 15 rubli.

Condizioni di conservazione e durata di conservazione

È severamente vietato mantenere i pacchetti aperti nel pubblico dominio. Sono conservati in un luogo sicuro per animali domestici e bambini. A tale scopo vengono utilizzati i ripiani dell'armadio (preferibilmente quelli superiori). Temperatura di conservazione - non più di 18 ° C. Periodo di validità - 24 mesi.

Analoghi (brevemente)

Il farmaco ha diversi generici con un effetto terapeutico simile. Questi includono:

1. Teotard. Prodotto sotto forma di capsule. Contiene teofillina, un derivato della xantina. Ha un effetto broncodilatatore, eliminando rapidamente l'ostruzione dei canali bronchiali. Il costo è di 180-195 rubli.
2. Teopak. Modulo di rilascio - compresse. Il componente principale è un inibitore della fosfodiesterasi, un derivato della purina. A causa della capacità del farmaco di avere un effetto vasodilatatore, il flusso sanguigno nei reni aumenta, la muscolatura liscia dei bronchi si rilassa. Prezzo - da 200 rubli.
3. Aerofillin. Il principio attivo è la doxofillina. Il farmaco viene venduto sotto forma di compresse. L'antispasmodico è in grado di avere un effetto broncodilatatore. La funzione contrattile del tessuto muscolare liscio dei bronchi diminuisce con l'uso sistematico. Il costo è di 122 rubli.
4. Neofillina. Le compresse ad azione prolungata contengono teofillina. Il broncodilatatore è in grado di migliorare l'attività funzionale dei muscoli respiratori e intercostali. Prezzo - 55 rubli.

I farmaci sono in diverse categorie di prezzo. Ognuno di loro ha una serie di controindicazioni, quindi i farmaci vengono prescritti da un medico dopo un esame dettagliato. L'autoselezione dei farmaci è severamente vietata.

Farmacodinamica
L'eufillina è un complesso di teofillina ed etilendiammina. A causa della presenza di etilendiammina, si ottiene la solubilità del farmaco in acqua e la possibilità di somministrazione endovenosa.
La teofillina è un broncodilatatore del gruppo delle metilxantine. Il meccanismo d'azione è dovuto principalmente al blocco dei recettori dell'adenosina, all'inibizione della fosfodiesterasi, all'aumento del contenuto di cAMP intracellulare, alla diminuzione della concentrazione intracellulare di ioni calcio, a seguito della quale la muscolatura liscia dei bronchi, delle vie biliari si rilassano i vasi circolatori, coronarici, cerebrali e polmonari e le resistenze vascolari periferiche diminuiscono. Riducendo la resistenza vascolare nell'arteria polmonare, riduce la pressione nei vasi della circolazione polmonare e normalizza i processi di perfusione nei polmoni. Migliora la contrattilità dei muscoli intercostali e del diaframma, attiva il centro respiratorio, migliora la ventilazione alveolare e la saturazione di ossigeno nel sangue, accelera il trasporto mucociliare. Previene il rilascio di mediatori dell'infiammazione, inibisce l'aggregazione piastrinica. Migliora il flusso sanguigno renale, ha un effetto diuretico dovuto a una diminuzione del riassorbimento tubulare di acqua ed elettroliti. Aumenta la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, aumenta il flusso sanguigno coronarico e la richiesta di ossigeno del miocardio.
Farmacocinetica
Il legame chimico all'etilendiammina non influenza la farmacocinetica e la biodisponibilità della teofillina. Negli adulti, circa il 60% della teofillina si lega alle proteine ​​plasmatiche. Il volume di distribuzione della teofillina è di circa 0,5 l/kg. La teofillina è distribuita nel sangue, nel fluido extracellulare e nel tessuto muscolare.
Penetra attraverso la barriera placentare e nel latte materno.
Metabolizzato nel fegato con la partecipazione di enzimi microsomiali (CYP1A2 e in misura minore CYP2E1). I principali metaboliti sono l'acido 1,3-dimetilurico e la 3-metilxantina. L'escrezione viene effettuata attraverso i reni. Circa il 10% della dose viene escreto nelle urine invariato (nei bambini - fino al 50%). Il metabolismo della teofillina presenta differenze individuali significative, quindi la concentrazione sierica e l'emivita possono variare in modo significativo. L'emivita di eliminazione medie: in adulti non fumatori - 7-9 ore; fumatori - 4-5 ore; nei bambini di età superiore a 6 mesi - 3-5 ore; nei neonati - più di 24 ore.
La clearance della teofillina dipende dall'età, dal peso corporeo, dalla dieta, dall'abitudine al fumo, dall'uso concomitante di altri farmaci. In pazienti con insufficienza cardiaca o respiratoria, compromissione della funzionalità epatica, infezione virale, l'emivita è prolungata.

Indicazioni per l'uso

Sindrome bronco-ostruttiva nell'asma bronchiale e nella broncopneumopatia cronica ostruttiva.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'etilendiammina o allergia alle teofilline, alla caffeina e alla teobromina,
- uso simultaneo con altri farmaci contenenti xantina. Quando si prescrivono dosi terapeutiche di aminofillina e / o teofillina contemporaneamente, in più di una via di somministrazione o in più di un farmaco, aumenta il rischio di grave tossicità,
- infanzia fino a 6 mesi
- porfiria acuta,
- periodo acuto di infarto del miocardio,
- tachicardia parossistica.

Misure precauzionali

Per ridurre gli effetti stimolanti indesiderati dell'aminofillina sul sistema nervoso centrale e cardiovascolare, la somministrazione endovenosa del farmaco deve essere lenta e la velocità non deve superare i 25 mg / min.
L'eufillina ha un indice terapeutico ristretto e le concentrazioni sieriche devono essere monitorate regolarmente, soprattutto all'inizio della terapia.
Il farmaco deve essere somministrato con cautela nei pazienti di età superiore ai 55 anni.
I pazienti anziani con malattie cardiache o epatiche devono essere attentamente monitorati per segni di tossicità da teofillina.
I bambini sono particolarmente sensibili agli effetti della teofillina ed è necessaria cautela quando si prescrive il farmaco ai bambini.
Sono stati segnalati casi di convulsioni in bambini a cui era stata prescritta teofillina a concentrazioni plasmatiche di quest'ultima entro il range terapeutico accettato. Nei pazienti con anamnesi di attività convulsiva deve essere preso in considerazione un trattamento alternativo e, se in tali pazienti viene utilizzato Eufillin, soluzione endovenosa 24 mg/ml, questi devono essere attentamente esaminati per possibili segni di iperstimolazione del SNC.
A causa di periodo medio L'emivita della teofillina è più breve nei fumatori rispetto ai non fumatori, il primo gruppo può richiedere grandi dosi di aminofillina.
Si deve usare cautela nei pazienti che sono stati sottoposti a immunizzazione antinfluenzale, quelli con infezione influenzale o malattia febbrile acuta.
Eufillina deve essere somministrata con cautela a pazienti con insufficienza cardiaca, broncopneumopatia cronica ostruttiva, disfunzione renale o epatica e alcolismo cronico, poiché la clearance dell'eufillina è ridotta.
I livelli sierici di potassio devono essere monitorati durante la terapia regolare. Questo è molto importante in terapia di associazione con beta-2-agonisti, corticosteroidi o diuretici, o in presenza di ipossia.
Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con ulcera peptica, ipertiroidismo, glaucoma, diabete mellito, grave ipossiemia, ipertensione arteriosa e compromissione della funzione cardiaca o della circolazione, poiché queste condizioni possono essere aggravate.
Le metilxantine possono aumentare l'acidità gastrica e devono essere prese misure appropriate se vengono utilizzate in pazienti con una storia di ulcera peptica.
Il farmaco Eufillin, soluzione per somministrazione endovenosa 24 mg / ml non deve essere somministrato contemporaneamente ad altri farmaci contenenti xantina.
La teofillina deve essere utilizzata solo dopo aver valutato il rapporto beneficio/rischio in pazienti con angina instabile, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, aritmie cardiache (tachicardia, extrasistoli), ictus emorragico, emorragia retinica.

Interazione con altri farmaci

I seguenti medicinali possono ridurre la clearance dell'aminofillina con conseguente aumento della concentrazione di teofillina nel plasma e crea il potenziale per una maggiore tossicità:
- fluvoxamina (l'uso simultaneo di teofillina e fluvoxamina deve generalmente essere evitato. Ove possibile, i pazienti devono ricevere la loro dose di teofillina (possibilmente ridotta di 2 volte) e i livelli plasmatici di teofillina devono essere attentamente monitorati);
- cimetidina;
- macrolidi (es. eritromicina, claritromicina);
- chinoloni (es. ciprofloxacina, norfloxacina);
- fluconazolo;
- isoniazide;
- propranololo;
- allopurinolo (ad esempio, alte dosi di 600 mg al giorno);
- contraccettivi orali;
- meksiletin, propafenone;
- bloccanti dei canali del calcio, diltiazem, verapamil;
- medicinali a base di erba di San Giovanni;
- disulfiram;
- interferone alfa, vaccini antinfluenzali;
- metotrexato;
- zafirlukast;
- tacrina;
- tiabendazolo;
- ormoni tiroidei.
I seguenti farmaci può diminuire la concentrazioneteofillina nel plasma:
- rifampicina;
- antiepilettici (ad esempio carbamazepina, fenitoina, primidone, fenobarbital);
- ritonavir;
- amminoglutetimmide;
- sulfpirazone.
Altre interazioni:
- xantine (l'uso concomitante di altri derivati ​​xantinici, comprese teofillina e pentossifillina, è controindicato a causa del rischio di tossicità);
- litio (l'aminofillina aumenta l'escrezione di litio e può ridurne l'efficacia terapeutica);
- benzodiazepine (la teofillina può ridurre l'effetto delle benzodiazepine);
- chinoloni (aumento del rischio di convulsioni);
- anestetici generali (aumento del rischio di convulsioni con ketamina, aumento del rischio di aritmie con alotano);
- pancuronio (è stata segnalata resistenza al blocco neuromuscolare con pancuronio in pazienti trattati con aminofillina);
- simpaticomimetici (l'aminofillina può presentare tossicità sinergica con efedrina e altri simpaticomimetici se usata insieme e può portare ad aritmie cardiache);
- β2-agonisti (aumento del rischio di aritmia cardiaca (vedere anche ipokaliemia);
- β-bloccanti (antagonismo con l'effetto broncodilatatore dell'eufillina);
- glicosidi cardiaci (l'effetto stimolante diretto dell'aminofillina sul miocardio può aumentare la sensibilità e il potenziale tossico dei glicosidi cardiaci);
- adenosina (antagonismo dell'effetto antiaritmico dell'adenosina con la teofillina);
- antagonisti dei leucotrieni (negli studi clinici, la somministrazione simultanea con teofillina ha determinato una diminuzione dei livelli plasmatici di zafirlukast, di circa il 30%, ma non ha influenzato le concentrazioni plasmatiche di teofillina. Tuttavia, durante la sorveglianza post-marketing, si sono verificati rari casi di livelli di teofillina nei pazienti che usano zafirlukast (vedi sopra));
- doxapram (aumento della stimolazione del sistema nervoso centrale);
- ipokaliemia (l'effetto ipokaliemia dei beta-2-agonisti può essere potenziato dal trattamento concomitante con aminofillina. Vi è un aumento del rischio di ipokaliemia quando i derivati ​​della teofillina sono prescritti insieme a corticosteroidi e diuretici (vedere Precauzioni)).

Gravidanza e allattamento

Non sono stati condotti studi sull'effetto sulla funzione riproduttiva negli animali. Non è noto se la teofillina possa danneggiare il feto se somministrata a donne in gravidanza. Sebbene l'uso sicuro della teofillina durante la gravidanza non sia stato stabilito rispetto al potenziale rischio per il feto, la teofillina è stata utilizzata durante la gravidanza senza effetti teratogeni o altri effetti avversi sul feto. A causa del rischio di asma bronchiale non controllato, la sicurezza durante la gravidanza, quando la somministrazione di aminofillina è realmente necessaria, di solito non è messa in dubbio. La questione dell'uso dell'aminofillina durante la gravidanza è decisa dal medico. La teofillina attraversa la placenta.
La teofillina viene distribuita nel latte materno e occasionalmente può causare irritazione o altri segni di tossicità nei lattanti e pertanto non deve essere utilizzata dalle madri che allattano.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Il medicinale può causare vertigini e altri effetti collaterali. Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dalla guida di veicoli e dai meccanismi operativi.

Metodo di applicazione e dosaggio

Il farmaco è destinato alla somministrazione endovenosa lenta.
La soluzione deve essere introdotta molto lentamente nell'arco di 4-6 minuti, 5-10 ml del farmaco (0,12-0,24 g), che viene pre-diluito con un piccolo volume (5-10 ml) di soluzione di destrosio al 5% o allo 0,9% iniezione di cloruro di sodio.
Prima dell'introduzione della soluzione deve essere riscaldata a temperatura corporea. Eufillin viene somministrato per via parenterale fino a 3 volte al giorno, non più di 14 giorni. Le dosi più alte di aminofillina per adulti con somministrazione endovenosa: singola - 0,25 g, giornaliera - 0,5 g.
La terapia di mantenimento può essere fornita mediante l'introduzione di grandi volumi di soluzioni per infusione, la velocità di somministrazione viene regolata in modo da fornire la quantità richiesta di farmaco ogni ora.
Di solito, con la somministrazione a goccia, 10-20 ml del farmaco (0,24-0,48 g) vengono diluiti in 100-150 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% e somministrati a una velocità di 30-50 gocce al minuto.
Si ritiene che le concentrazioni terapeutiche di teofillina nel plasma siano comprese tra 5 e 20 µg/mL e i livelli superiori a 20 µg/mL sono molto probabilmente associati a effetto tossico. Vi è anche una variazione individuale in ogni singolo paziente nel dosaggio richiesto per ottenere concentrazioni plasmatiche di teofillina nell'intervallo terapeutico desiderato.
Durante la terapia, i pazienti devono essere attentamente monitorati per la tossicità e, ove possibile, deve essere monitorato anche il contenuto di teofillina, le dosi devono essere calcolate in base a massa ideale corpo, il farmaco non è raccomandato per i bambini sotto i 6 mesi di età a causa delle significative fluttuazioni del metabolismo della teofillina nei bambini piccoli.
Pazienti non trattati con medicinali a base di teofillina
R. Una dose di carico di aminofillina di 6 mg/kg di peso corporeo può essere somministrata lentamente per via endovenosa a una velocità non superiore a 25 mg/min.
B. A seconda delle condizioni del paziente, la dose di mantenimento per le successive 12 ore può essere calcolata come segue:
- bambini di età compresa tra 6 mesi e 9 anni: 1,2 mg/kg/ora (fino a 1 mg/kg/ora dopo 12 ore);
- ragazzi dai 9 ai 16 anni e giovani fumatori adulti: 1 mg/kg/ora (fino a 0,8 mg/kg/ora dopo 12 ore);
- adulti sani non fumatori: 0,7 mg/kg/ora (fino a 0,5 mg/kg/ora dopo 12 ore);
- pazienti anziani e persone con cuore polmonare: 0,6 mg/kg/h (ridotto a 0,3 mg/kg/h dopo 12 ore);
- Pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o malattia epatica: 0,5 mg/kg/ora (fino a 0,1-0,2 mg/kg/ora dopo 12 ore).
Pazienti già sotto teofillina
La dose di carico può essere calcolata sulla base del fatto che ogni 0,5 mg/kg di teofillina somministrata come dose di carico può comportare un aumento di 1 µg/ml della concentrazione sierica di teofillina.
Idealmente, la somministrazione dovrebbe essere ritardata fino alla determinazione della teofillina sierica. Se ciò non è possibile e se la situazione clinica richiede la somministrazione del farmaco, si somministra una dose di eufillina 3,1 mg/kg (equivalente a 2,5 mg/kg di teofillina anidra) in quanto ciò può portare ad un aumento della concentrazione sierica di teofillina di circa 5 µg/ml quando somministrata come dose di carico.
In futuro, la dose di mantenimento è la stessa descritta sopra.

Overdose

L'eufillina ha un indice terapeutico ristretto. La tossicità della teofillina è più probabile che si verifichi a concentrazioni sieriche superiori a 20 µg/mL e diventi progressivamente più grave a concentrazioni sieriche elevate.
Dosi superiori a 3 g possono avere gravi conseguenze negli adulti (40 mg/kg in un bambino). La dose letale può essere di soli 4,5 g negli adulti (60 mg/kg in un bambino), ma è generalmente più elevata.
Con l'introduzione di aminofillina per via endovenosa ad alte dosi in pazienti con insufficienza renale, epatica o con complicanze cardiovascolari, o se l'iniezione è stata effettuata rapidamente, è possibile un esito fatale.
Sintomi: la tachicardia, in assenza di ipossia, febbre o con co-somministrazione di farmaci simpaticomimetici, può essere un segno di tossicità da teofillina.
Sintomi gastrointestinali: anoressia, nausea, vomito, diarrea, vomito di sangue.
Sintomi neurologici: irrequietezza, insonnia, irritabilità, mal di testa, agitazione, allucinazioni, sete intensa, febbre leggera, pupille dilatate e tinnito. Le convulsioni possono verificarsi anche senza precedenti sintomi di tossicità e sono spesso fatali. In casi molto gravi, può svilupparsi il coma.
Sintomi cardiovascolari: palpitazioni, aritmie, ipotensione arteriosa, aritmie sopraventricolari e ventricolari.
Sintomi metabolici: l'ipokaliemia può svilupparsi rapidamente e può essere grave. Possono anche svilupparsi iperglicemia, albuminuria, ipertermia, ipomagnesiemia, ipofosfatemia, ipercalcemia, alcalosi respiratoria, acidosi metabolica e rabdomiolisi.
Trattamento: il trattamento del sovradosaggio è di supporto e sintomatico.
Devono essere controllati i livelli sierici di teofillina e potassio. Somministrazione orale ripetuta carbone attivo promuove la rimozione della teofillina dal corpo anche dopo somministrazione endovenosa. Potrebbe essere necessaria una terapia antiemetica aggressiva per consentire la somministrazione orale di carbone attivo.
Le convulsioni possono essere arrestate mediante somministrazione endovenosa di diazepam da 0,1 a 0,3 mg/kg fino a 10 mg/kg. Il ripristino dell'equilibrio idrico ed elettrolitico è essenziale. L'ipokaliemia deve essere corretta mediante infusione endovenosa di cloruro di potassio. La sedazione con diazepam può essere necessaria nei pazienti agitati.
Il propranololo può essere somministrato per via endovenosa per correggere tachicardia, ipokaliemia e iperglicemia, a condizione che il paziente non soffra di asma.
In generale, la teofillina viene metabolizzata rapidamente e l'emodialisi non è giustificata. Nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o malattia epatica, l'emodialisi può aumentare di 2 volte la clearance della teofillina.
L'emosorbimento dovrebbe essere preso in considerazione se:
- l'ostruzione intestinale interferisce con l'introduzione di diverse dosi di carbone attivo;
- concentrazioni plasmatiche di teofillina >80 mg/l (acuta) o >60 mg/l (cronica). Negli anziani, l'emosorbimento deve essere preso in considerazione a concentrazioni di teofillina >40 mg/l. I segni clinici, non la concentrazione di teofillina, sono la migliore guida al trattamento.

In questo articolo puoi leggere le istruzioni per l'uso medicinale Eufillin. Vengono presentate le recensioni dei visitatori del sito - i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni dei medici degli specialisti sull'uso di Eufillin nella loro pratica. Ti chiediamo gentilmente di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi dell'eufillina in presenza di analoghi strutturali esistenti. Utilizzare per il trattamento dello stato asmatico e dell'ostruzione bronchiale negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento.

Eufillin- un broncodilatatore, un derivato della xantina. Inibisce la fosfodiesterasi, aumenta l'accumulo di adenosina monofosfato ciclico nei tessuti, blocca i recettori dell'adenosina (purina); riduce il flusso di ioni calcio attraverso i canali delle membrane cellulari, riduce l'attività contrattile della muscolatura liscia.

Rilassa i muscoli dei bronchi, aumenta la clearance mucociliare, stimola la contrazione del diaframma, migliora la funzione dei muscoli respiratori e intercostali, stimola il centro respiratorio, aumenta la sua sensibilità all'anidride carbonica e migliora la ventilazione alveolare, che alla fine porta a una diminuzione della gravità e frequenza degli episodi di apnea. Normalizzando la funzione respiratoria, aiuta a saturare il sangue di ossigeno ea ridurre la concentrazione di anidride carbonica.

Ha un effetto stimolante sull'attività del cuore, aumenta la forza e il numero delle contrazioni cardiache, aumenta il flusso sanguigno coronarico e la richiesta di ossigeno del miocardio. Riduce il tono dei vasi sanguigni (principalmente i vasi del cervello, della pelle e dei reni). Ha un effetto venodilatatore periferico, riduce la resistenza vascolare polmonare, riduce la pressione nel circolo "piccolo" della circolazione sanguigna. Aumenta il flusso sanguigno renale, ha un moderato effetto diuretico.

Espande i dotti biliari extraepatici.

Inibisce l'aggregazione piastrinica (sopprime il fattore di attivazione piastrinica e PgE2 alfa), aumenta la resistenza degli eritrociti alla deformazione (migliora le proprietà reologiche del sangue), riduce la trombosi e normalizza la microcircolazione.

Ha un effetto tocolitico, aumenta l'acidità del succo gastrico.

Se usato in dosi elevate, ha un effetto enilettogeno.

Farmacocinetica

Nell'organismo l'aminofillina (principio attivo del farmaco Eufillina) viene metabolizzata a valori di pH fisiologici con rilascio di teofillina libera. Le proprietà broncodilatanti si manifestano a concentrazioni di teofillina nel plasma sanguigno di 10-20 μg / ml. Una concentrazione superiore a 20 mg/ml è tossica. L'effetto eccitatorio sul centro respiratorio si realizza a una concentrazione inferiore - 5-10 µg/ml. Penetra attraverso la barriera placentare (la concentrazione nel siero del feto è leggermente superiore a quella nel siero della madre). Si distingue da latte materno. In forma invariata, il 10% viene escreto negli adulti. Nei neonati, una parte significativa viene escreta sotto forma di caffeina (a causa dell'immaturità delle vie per il suo ulteriore metabolismo), invariata - 50%.

Indicazioni

• stato asmatico (terapia aggiuntiva);
• apnea dei neonati;
• violazione della circolazione cerebrale per tipo ischemico (come parte della terapia di combinazione);
• insufficienza ventricolare sinistra con broncospasmo e insufficienza respiratoria di tipo Cheyne-Stokes;
• sindrome edematosa della genesi renale (come parte della terapia complessa);
• insufficienza cardiaca acuta e cronica (come parte della terapia di combinazione);
• sindrome bronco-ostruttiva di varia origine (inclusa asma bronchiale, BPCO, incluso enfisema polmonare, bronchite cronica ostruttiva);
• ipertensione nella circolazione polmonare;
• cuore "polmonare";
• apnea notturna.

Moduli di rilascio

Compresse 150 mg.

Soluzione per somministrazione endovenosa 24 mg / ml (iniezioni in fiale, contagocce).

Soluzione per iniezione intramuscolare 240 mg / ml (iniezioni in fiale iniettabili).

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Compresse

All'interno, agli adulti dovrebbero essere prescritti 150 mg per dose 1-3 volte al giorno dopo i pasti. I bambini all'interno dovrebbero essere prescritti al ritmo di 7-10 mg / kg al giorno in 4 dosi divise. La durata del corso del trattamento va da alcuni giorni a diversi mesi, a seconda del decorso della malattia e della tollerabilità del farmaco.

Le dosi più alte di aminofillina per adulti all'interno: singolo - 0,5 g, al giorno - 1,5 g Dosi più alte per i bambini all'interno: singolo - 7 mg / kg, al giorno - 15 mg / kg.

Iniezione

Individuale, a seconda delle indicazioni, dell'età, della situazione clinica, della via e dello schema di somministrazione (per via endovenosa, intramuscolare, per fleboclisi), dipendenza da nicotina.

Effetto collaterale

• vertigini;
• male alla testa;
• insonnia;
• eccitazione;
• ansia;
• irritabilità;
• tremore;
• battito cardiaco;
• tachicardia (anche nel feto se assunto da una donna incinta nel 3o trimestre);
• dolore al petto;
• abbassare la pressione sanguigna;
• dolore addominale;
• nausea;
• bruciore di stomaco;
• esacerbazione dell'ulcera peptica;
• diarrea;
• perdita di appetito;
• eruzione cutanea;
• febbre;
• sensazione di rossore al viso;
• ematuria;
• aumento della diuresi;
• aumento della sudorazione.

Controindicazioni

• ipersensibilità (compreso ad altri derivati ​​xantinici: caffeina, pentossifillina, teobromina);
• epilessia;
• ulcera peptica dello stomaco e del duodeno (nella fase acuta);
• gastrite con elevata acidità;
• grave iper o ipotensione arteriosa;
• tachiaritmie;
• ictus emorragico;
• emorragia retinica;
• età da bambini (fino a 3 anni).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Con cautela, gravidanza, allattamento.

istruzioni speciali

Prestare attenzione quando si consumano grandi quantità di cibi o bevande contenenti caffeina durante il trattamento.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

È necessario astenersi dal guidare veicoli e impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

interazione farmacologica

Aumenta la probabilità di effetti collaterali di glucocorticosteroidi, mineralcorticosteroidi (ipernatriemia), anestesia generale (aumenta il rischio di aritmie ventricolari), xantine e stimolanti del sistema nervoso centrale (aumenta la neurotossicità), beta-agonisti.

I farmaci antidiarroici e gli enterosorbenti riducono l'assorbimento dell'aminofillina.

Rifampicina, fenobarbital, fenitoina, isoniazide, carbamazepina, sulfinpirazone, aminoglutetimide, contraccettivi orali contenenti estrogeni e moracizina, essendo induttori di enzimi epatici microsomiali, aumentano la clearance dell'aminofillina, che può richiedere un aumento della sua dose.

Con l'uso simultaneo di antibiotici del gruppo macrolidico, lincomicina, allopurinolo, cimetidina, isoprenalina, enoxacina, piccole dosi di etanolo (alcol), disulfiram, fluorochinoloni, interferone alfa ricombinante, metotrexato, mexiletina, propafenone, tiabendazolo, ticlopidina, verapamil e vaccinazione contro l'influenza l'intensità dell'azione di Eufillin può aumentare, il che può richiedere una riduzione della sua dose.

Migliora l'azione degli stimolanti beta-adrenergici e dei diuretici (anche aumentando la filtrazione glomerulare), riduce l'efficacia dei preparati al litio e dei beta-bloccanti. Compatibile con antispasmodici, non utilizzare in combinazione con altri derivati ​​xantinici.

Analoghi di Eufillin

Analoghi strutturali per il principio attivo:

• aminofillina;
• Aminofillina-Eskom;
• Eufillin-Darnitsa;
• Iniezione di eufillina 2,4%;
• Eufillina soluzione per iniezioni 24%.

In assenza di analoghi del farmaco per il principio attivo, è possibile seguire i collegamenti sottostanti alle malattie con cui il farmaco corrispondente aiuta e vedere gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.