APROBADO

Orden del Presidente del Comité

Control de servicios médicos y
actividad farmacéutica
Ministerio de Salud

República de Kazajstán

De "____" ______________20

№ ______________

Instrucciones para uso médico.

producto medicinal

Eufilín

Nombre comercial

Eufilín

Denominación común internacional

aminofilina

Forma de dosificación

Solución para administración intravenosa 2,4% 5 ml.

Compuesto

5 ml de solución contienen

Substancia activa- eufillin para inyección en términos de sustancia anhidra 120 mg,

excipiente - agua para inyecciones.

Descripción

Líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico

Otros medicamentos para el tratamiento de la enfermedad obstructiva de las vías respiratorias para uso sistémico. Xantinas.

Código ATC R03DA05

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

Después de la administración intravenosa, el 60% se encuentra en un estado asociado con las proteínas sanguíneas (con la cirrosis hepática, la proporción de la fracción unida a proteínas disminuye al 35%, y en los recién nacidos esta cifra es del 36%). Penetra bien a través de las barreras histohemáticas y se distribuye uniformemente en la sangre, el líquido extracelular y el tejido muscular. No se acumula en el tejido adiposo. Penetra a través de la barrera placentaria y llega a la leche materna. El volumen de distribución es de 0,3-0,7 l/kg (media 0,45 l/kg).

El efecto broncodilatador se manifiesta manteniendo su concentración en el plasma sanguíneo a un nivel de 10-20 μg / ml. Una concentración de aminofilina en plasma superior a 20 μg / ml es tóxica.

Sufre un intenso metabolismo en el hígado (alrededor del 90%), bajo la influencia de las metilasas y el citocromo P450, se convierte parcialmente en cafeína. En niños menores de 3 años, la concentración de cafeína puede alcanzar el 30% de la concentración de aminofilina. En adultos y niños mayores de 3 años no se observa el fenómeno de acumulación de cafeína.

Se excreta por vía renal, el 10% en adultos y aproximadamente el 50% en niños, sin cambios. La vida media de eliminación de la aminofilina (T1/2) en recién nacidos y niños menores de 6 meses es >24 horas; en niños mayores de 6 meses: 3,7 horas; en adultos que no padecen patología broncopulmonar: 8,7 horas. En personas que fuman de 20 a 40 cigarrillos al día, la T1 / 2 se reduce a 4-5 horas. En personas con enfermedades pulmonares obstructivas, insuficiencia cardíaca y cor pulmonale, El periodo de media eliminación nacional se amplía a 24 horas.

Farmacodinamia

Tiene efecto broncodilatador, vasodilatador, antiespasmódico, tocolítico y diurético.

El mecanismo de acción está asociado con un efecto bloqueante sobre los receptores de purina de tipo A2 en las células del músculo liso. Eufillin provoca la relajación de los músculos lisos de los bronquios, los vasos coronarios, cerebrales y pulmonares, los músculos del tracto gastrointestinal y el tracto biliar. Eufillin reduce la hiperreactividad del tracto respiratorio en respuesta a la entrada de alérgenos en ellos.

Eufillin aumenta la contractilidad de los músculos esqueléticos (incluidos los músculos respiratorios: diafragma, músculos intercostales) y ralentiza el desarrollo de su fatiga. Tiene un efecto estimulante sobre el músculo cardíaco, aumentando la fuerza de su contracción (efecto inotrópico positivo). La expansión de los vasos de los glomérulos renales se acompaña de un aumento de la filtración de sangre en los riñones y un aumento a corto plazo de la diuresis. Estimula el centro respiratorio del bulbo raquídeo, mejora la ventilación alveolar y provoca una disminución de la frecuencia y gravedad de los episodios de apnea del sueño. Eufillin suprime las contracciones rítmicas del útero embarazado, aumenta la secreción. de ácido clorhídrico en el estómago, reduce ligeramente la capacidad de las plaquetas para adherirse y agregarse.

Indicaciones para el uso

Síndrome broncoobstructivo en asma bronquial, bronquitis, enfisema pulmonar, asma cardíaca (principalmente para aliviar los ataques)

Violación de la circulación cerebral por tipo isquémico (como parte de una terapia combinada)

Hipertensión en la circulación pulmonar.

Insuficiencia ventricular izquierda con broncoespasmo e insuficiencia respiratoria del tipo Cheyne-Stokes (como parte de una terapia combinada)

Estado asmático (terapia complementaria)

Dosificación y administración

Adultos:

Se introducen por vía intravenosa lentamente (en 4-6 minutos) 5-10 ml de una solución de 24 mg / ml (0,12-0,24 g), previamente diluida en 10-20 ml de solución isotónica de cloruro de sodio. Cuando aparecen palpitaciones, mareos y náuseas, la velocidad de administración se reduce o se cambia a administración por goteo, para lo cual se diluyen 10-20 ml de una solución de 24 mg / ml (0,24-0,48 g) en 100-150 ml de sodio isotónico. solución de cloruro; administrado a una velocidad de 30 a 50 gotas por minuto.

Eufillin se administra por vía parenteral hasta 3 veces al día, no más de 14 días.

Las dosis más altas de aminofilina para adultos: única - 0,25 g, diaria - 0,5 g.

En casos de emergencia, a los adultos se les administra por vía intravenosa una dosis de 6 mg / kg, diluida en 10-20 ml de una solución de NaCl al 0,9%, que se inyecta lentamente durante al menos 5 minutos. En caso de estado asmático, está indicado el goteo intravenoso: 720-750 mg. El medicamento no se recomienda para niños menores de 14 años debido a efectos secundarios.

Dosis más altas para niños por vía intravenosa: única - 3 mg / kg, diaria - 0,25-0,5 g.

Efectos secundarios

Mareo, dolor de cabeza, inquietud, alteraciones del sueño, temblores, convulsiones, enrojecimiento facial, aumento de la sudoración

Dolor en el pecho, palpitaciones (taquipnea), arritmias cardíacas, con administración intravenosa rápida: un ataque de angina de pecho, una fuerte disminución de la presión arterial.

Anorexia, náuseas, vómitos, reflujo gastroesofágico, acidez de estómago, exacerbación de úlcera péptica, diarrea.

Albuminuria, hematuria, aumento de la diuresis.

Reacciones alérgicas de la piel: urticaria, dermatitis exfoliativa, fiebre.

En algunos casos, hipoglucemia.

Flebitis en el lugar de la inyección.

Los efectos secundarios disminuyen al disminuir la dosis del medicamento.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la aminofilina y otras metilxantinas.

Fase aguda del infarto de miocardio.

Hipotensión arterial grave e hipertensión.

Taquiarritmia grave

Ataque hemorragico

hemorragia retiniana

Disfunción hepática y/o renal grave

Epilepsia

Efedrina (en niños)

Edad de los niños hasta 14 años.

Interacciones con la drogas

La efedrina, los agonistas β, la cafeína y la furosemida mejoran el efecto del fármaco.

En combinación con fenobarbital, fenitoína, rifampicina, isoniazida, carbamazepina y sulfinpirazona, se observa una aceleración del metabolismo de la aminofilina, que se acompaña de una disminución de su efecto y puede requerir un aumento de la dosis del fármaco utilizado.

En los fumadores (20-40 cigarrillos al día), también se observa una aceleración del metabolismo de la aminofilina.

Cuando se administra en combinación con antibióticos del grupo de los macrólidos, lincomicina, alopurinol, cimetidina, isoprenalina, anticonceptivos orales combinados, disulfiram, fluvoxamina, viloxazina, vacunas contra la influenza y bloqueadores beta, la eliminación del fármaco se ralentiza, lo que se acompaña de un aumento. en su concentración plasmática y puede requerir una reducción de la dosis.

Con la introducción conjunta de xantinas con bencilpenicilina, se produce su inactivación química.

Eufillin debilita los efectos terapéuticos de las sales de litio, la piridoxina y los betabloqueantes. A su vez, el nombramiento de betabloqueantes debilita el efecto broncodilatador de la aminofilina. Cuando se toma aminofilina junto con agonistas β, glucocorticosteroides y diuréticos, aumenta el riesgo de desarrollar hipoglucemia.

Eufillin aumenta la probabilidad de desarrollar efectos indeseables de los mineralocorticosteroides (hipernatremia), derivados fluorados de anestésicos (arritmias ventriculares), estimulantes del SNC (neurotoxicidad).

La prescripción conjunta de xantinas con glucósidos cardíacos es peligrosa para el desarrollo de intoxicación por estos últimos.

Compatible con antiespasmódicos, no utilizar junto con otros derivados de xantina. Con uso simultáneo con antibióticos del grupo de los macrólidos, lincomicina, alopurinol, cimetidina, isoprenalina, enoxacina, pequeñas dosis de etanol, disulfiram, fluoroquinolonas, interferón alfa recombinante, metotrexato, mexiletina, propafenona, tibeabendazol, ticlopidina, verapamilo y vacunas de acción contra la gripe. la intensidad de la acción de la aminofilina puede aumentar, lo que puede requerir una reducción de su dosis.

Farmacéuticamente incompatible con soluciones ácidas, soluciones de glucosa, fructosa y levulosa. Al preparar la perfusión, se debe tener en cuenta el pH de las soluciones utilizadas.

instrucciones especiales

Uso en geriatría

El uso de aminofilina en personas mayores de 60 años debe realizarse en dosis bajas.

El medicamento se prescribe con precaución, bajo supervisión médica constante, a los pacientes:

Con deterioro grave de la función hepática y renal (hepática y/o

insuficiencia renal)

Con sangrado del tracto gastrointestinal en una historia reciente.

Para insuficiencia coronaria severa

Con aterosclerosis generalizada de los vasos.

Con extrasístoles ventriculares frecuentes.

Con mayor disposición convulsiva.

Con hipotiroidismo no controlado (posibilidad de acumulación) o

tirotoxicosis

Con hipertermia prolongada

Con reflujo gastroesofágico

Con hipertrofia prostática

Es necesario utilizar con precaución, bajo la supervisión constante de un médico, en pacientes con hipertensión arterial grave, hipertiroidismo, taquicardia, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, úlcera gástrica y úlcera duodenal (antecedentes). En insuficiencia cardíaca crónica, insuficiencia hepática, infecciones virales o neumonía, se requiere una reducción de la dosis de aminofilina.

Eufillin no se utiliza simultáneamente con otros derivados de xantina.

Durante el tratamiento, evite el uso productos alimenticios y bebidas que contienen derivados de xantina (té fuerte, café, chocolate, cacao, mate).

Embarazo y lactancia

El uso de aminofilina durante el embarazo puede provocar la creación de concentraciones potencialmente peligrosas de teofilina y cafeína en el cuerpo del recién nacido y del feto. Los recién nacidos cuyas madres recibieron aminofilina durante el embarazo (especialmente el tercer trimestre) necesitan supervisión médica para controlar los posibles síntomas de intoxicación por metilxantinas. La prescripción del medicamento durante el embarazo y la lactancia requiere una evaluación del riesgo potencial para el niño y se realiza sólo en caso de indicaciones vitales extremas. Amamantamiento mientras se toma el medicamento se debe suspender.

Características del efecto de la droga sobre la capacidad de conducir. vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos

Teniendo en cuenta los efectos secundarios del medicamento, durante el período de tratamiento, debe abstenerse de conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de atención y velocidad de reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Síntomas: ocurren cuando la concentración del fármaco en plasma es superior a 20 mcg/ml. Se caracteriza por vómitos prolongados, diarrea, enrojecimiento de la cara, arritmia, agitación, fotofobia, temblores y convulsiones. Con niveles en sangre superiores a 40 μg / ml, se desarrolla coma.

Tratamiento: las medidas de asistencia incluyen abstinencia de medicamentos, diuresis forzada con el uso de diuréticos de asa: furosemida, trosemida, a un nivel de más de 50 μg / ml; están indicadas hemosorción, plasmaféresis. La hemodiálisis o la diálisis peritoneal son ineficaces. Con síndrome convulsivo: inyección intramuscular de diazepam (¡los barbitúricos están contraindicados!). Para detener las arritmias se utiliza la administración intravenosa de lidocaína o verapamilo. Cuando se vomita, se utiliza la administración intravenosa de metoclopramida u ondansetrón. El uso de etaperazina u otros antipsicóticos como antieméticos.

¡Contraindicado! Como antídoto específico para la intoxicación por eufilina, se utiliza la administración intravenosa de riboxina (inositol) en una solución isotónica de cloruro de sodio (no se deben utilizar soluciones de glucosa o dextrosa para la dilución).

Forma de liberación y embalaje.

Solución en ampollas de 5 ml.

10 ampollas cada una con instrucciones de uso en idioma estatal y ruso y un cuchillo para abrir ampollas en una caja de cartón. Se permite insertar instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso en un paquete grupal en la cantidad correspondiente al número de cajas. Se colocan 5 ampollas en un inserto de película de cloruro de polivinilo. En un paquete de cartón para embalaje de consumo se colocan 2 encartes con ampollas, junto con un cuchillo para abrir ampollas y con instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso.

El gotero Eufillin en ampollas se utiliza para tratar patologías que se acompañan de obstrucción de las vías respiratorias y otras enfermedades con espasmos de los músculos lisos. Contiene el ingrediente activo teofilina. Forma de liberación: solución con diferentes concentraciones de este ingrediente, envasada en ampollas de vidrio. El medicamento se usa para inyección intramuscular. Al diluir el medicamento en agua, puede usarlo para inyecciones intravenosas. La dosis y la duración del tratamiento las prescribe el médico tratante.

¿Qué es esta droga?

Eufillin es un antiespasmódico que ayuda a relajar los músculos lisos del útero, los bronquios y las vías biliares. Después de la aplicación, el medicamento elimina los espasmos y las contracciones musculares. Por ejemplo, en enfermedades de los bronquios, reduce los espasmos, en caso de amenaza de aborto espontáneo, elimina las contracciones uterinas excesivas.

El medicamento Eufillin es producido por varios fabricantes. El nombre de la marca puede ser diferente porque las fábricas farmacéuticas tienden a registrar su propia marca. Estos son Eufillin-Darnitsa y UBF. Sin embargo, la composición de la solución no cambia. Se produce según la misma fórmula patentada hace muchos años.

Forma de liberación

El medicamento está disponible en forma de solución inyectable y tabletas. Las soluciones son de dos tipos:

• para inyección intramuscular (concentración de 24% de aminofilina).
• para administración intravenosa (concentración 2, 4% de aminofilina).

Además, la solución incluye agua y un conservante. El conservante está determinado por la fórmula de la planta de fabricación.

Acción sobre el cuerpo

Con el uso de aminofilina se mejora el trabajo de los músculos entre las costillas y la ventilación del espacio alveolar. El fármaco mejora la defensa inmune local de las membranas mucosas contra agentes patógenos agresivos (virus, bacterias). Expande la luz de los vasos sanguíneos, alivia la tensión de sus paredes y reduce la presión del flujo sanguíneo en los pulmones. El fármaco mejora el funcionamiento del músculo cardíaco, mejora la producción de adrenalina y tiene un efecto diurético.

El gotero previene la formación de coágulos de sangre y prolonga la vida de los glóbulos rojos en el cuerpo. Relaja las paredes del útero durante las contracciones musculares, amenazando un parto prematuro y un aborto.

Indicaciones de tratamiento

Se recomienda Eufillin si el paciente tiene enfermedad pulmonar obstructiva crónica, asma, bronquitis y apnea del sueño. Se utiliza para reducir la presión intracraneal alta, para eliminar los ataques de asma, con alteración de la circulación cerebral, que se desarrolla con accidentes cerebrovasculares y su edema.

Las inyecciones de Eufillin se prescriben por vía intravenosa si el paciente desarrolla insuficiencia cardíaca en forma aguda o crónica. Estas inyecciones reducen la presión en los vasos de los pulmones y alivian la hinchazón en las enfermedades renales. El medicamento ayuda con la neuralgia (como Milgamma y sus sustitutos). Se utiliza en ginecología ante el riesgo de parto prematuro o ante el riesgo de aborto espontáneo. Tiene un efecto relajante sobre los músculos lisos del útero y alivia los espasmos. No recomiendo un gotero en casa.

Contraindicaciones de la droga.

Eufillin tiene una naturaleza sintética y una serie de contraindicaciones en las que no debe utilizarse:

• No se recomienda administrar inyecciones de aminofilina para ataques cardíacos, arritmias y taquicardia.
• No los pongas con ataques de epilepsia, úlcera péptica del tracto gastrointestinal (fase aguda), con gastritis.
• El tratamiento con una solución inyectable no debe realizarse si el paciente tiene una enfermedad hepática grave, enfermedad renal o existe riesgo de hemorragia retiniana.
• Está prohibido tomarlo con intolerancia a la aminofilina.

Los médicos recomiendan usarlo con precaución para el tratamiento de niños menores de 14 años y pacientes de edad avanzada. El grupo de riesgo también incluye madres lactantes, mujeres embarazadas y personas que padecen aterosclerosis. Dicho tratamiento se lleva a cabo únicamente bajo la supervisión del médico tratante; en caso de efectos secundarios o deterioro del bienestar, el medicamento se cancela.

Instrucciones de uso

La dosis del medicamento y la duración del tratamiento se determinan en función de la enfermedad diagnosticada, la edad, el peso del paciente y otros factores:

• Si una persona se encuentra en estado de necesidad. atención de urgencias, luego la solución se administra por vía intravenosa durante 30 minutos a una dosis de 5,6 mg por kilogramo de peso.
• Para los goteros, el medicamento se lleva a la concentración requerida. solución acuosa NaCl y solución salina.
• Para el tratamiento de mantenimiento de rutina, las inyecciones se administran por vía intravenosa en una dosis de 0,9 mg por kilogramo de peso corporal.
• Cuando se toma teofilina antes del tratamiento con este medicamento, la dosis debe reducirse a la mitad.
• La dosis máxima diaria varía de 0,4 a 0,5 ml por kg de peso del paciente.
• Al tratar a niños pequeños, es necesaria la consulta con un médico. A los recién nacidos y niños menores de 3 meses no se les puede administrar más de 60 mg del principio activo por día. En niños mayores de 3 meses, la dosis varía de 60 a 500 mg por día.
• Para el tratamiento de la EPOC en niños, la dosis inicial no debe exceder los 6 mg por kg de peso corporal.
• El curso del tratamiento depende del desempeño del paciente, del diagnóstico y de la efectividad de la terapia. Pueden pasar varios meses.

Efectos secundarios de Eufillin

Después de tomar el medicamento, los pacientes pueden experimentar ansiedad e insomnio. Se sienten mareados, sus extremidades se acalambran y sus músculos comienzan a temblar. Al mismo tiempo, se altera el trabajo del músculo cardíaco y comienzan las palpitaciones del corazón. Después de las inyecciones, se produce migraña, el paciente está agitado y rápidamente irritado.

Si una mujer está embarazada, pueden producirse palpitaciones y arritmias al tomar el medicamento en los últimos meses del embarazo. Además, se desarrolla angina de pecho y aumenta la presión arterial. Con un tratamiento prolongado con aminofilina, el apetito puede disminuir, se producen náuseas y se producen ataques de vómitos. A veces, el fármaco provoca diarrea o el desarrollo de úlceras de estómago y duodeno.

• Los efectos secundarios pueden manifestarse como una erupción en la piel, una persona tiene fiebre y aparece picazón.
• Puede aparecer dolor en el esternón, aumenta la diuresis y la persona suda mucho.
• A menudo basta con reducir la dosis del fármaco para minimizar los efectos secundarios que se han producido.
• Después de una punción en la piel, esta área puede doler e hincharse. Hay focas e hinchazón.

Sobredosis: síntomas y atención al paciente.

Después de la introducción de una dosis demasiado grande del medicamento, el apetito empeora, se desarrolla diarrea, aparecen vómitos con sangre y náuseas. Después de una sobredosis, puede comenzar la taquicardia y se desarrolla una hemorragia gástrica interna. Puede haber problemas con el sueño, comienzan convulsiones y temblores en las extremidades, se desarrolla fotofobia y taquicardia.

Cuando se aumenta la dosis, el paciente puede estar agitado, comienza a sufrir ataques epilépticos, desarrolla hipopotasemia y baja la presión arterial. Una persona a menudo comienza a tener confusión e insuficiencia renal.

Para detener los síntomas y mejorar la condición, es necesario suspender el medicamento. Al paciente se le lava el estómago, se le administran laxantes y carbón activado. También se realiza tratamiento sintomático con metoclopramida y ondansetrón si el paciente vomita. Para las convulsiones, se recomienda la oxigenoterapia con soporte de las vías respiratorias.

En caso de ataques epilépticos, es necesario administrar al paciente una inyección intravenosa de diazepam. Si una persona vomita con fuerza, se deben administrar inyecciones intravenosas de metoclopramida y ondansetrón.

Matices de aplicación

El medicamento debe usarse con precaución en caso de ataques cardíacos, angina de pecho y aterosclerosis. Bajo la supervisión de un médico, el tratamiento se lleva a cabo en caso de insuficiencia renal y hepática, con úlcera de estómago o del tracto gastrointestinal. Se debe controlar el tratamiento para detectar hipotiroidismo, tirotoxicosis e hipertrofia prostática.

El medicamento debe utilizarse con precaución en el tratamiento de ancianos y niños. Esto es especialmente cierto cuando se toman pastillas.

Puede ser necesario reducir la dosis en caso de insuficiencia hepática, con dependencia crónica del alcohol, si una persona tiene fiebre o con enfermedad respiratoria aguda. Es posible reducir la dosis cuando el tratamiento se administra a una persona de edad avanzada. Si se elige un medicamento con el mismo principio activo, se deben realizar pruebas periódicas para determinar su concentración en la sangre.

1. Durante el tratamiento, no debe beber té ni café fuertes, ni tomar teofilina y derivados de purina.
2. No combine el medicamento con betabloqueantes.
3. No se recomienda inyectar si hay que conducir un coche u otros mecanismos. Los ingredientes de la droga, al ser absorbidos en la sangre, distraen la atención y se pierde la agudeza de las reacciones.

Medicación durante el embarazo

Las instrucciones de uso indican que su uso en este momento puede amenazar la salud del niño. En la sangre de un recién nacido, los médicos suelen detectar una alta concentración de cafeína y aminofilina.

Si la madre se somete a un tratamiento con inyecciones con este remedio, pero los médicos observan a los niños después del nacimiento para excluir la intoxicación por xantina. Al tomar aminofilina, los médicos evalúan los riesgos y posibles consecuencias. El medicamento se prescribe para signos vitales extremos.

¿Por qué a las mujeres embarazadas se les receta aminofilina?

Indicaciones durante el período de gestación:

• Hinchazón del tejido.
• insuficiencia placentaria.
• Preeclampsia.
• La amenaza de aborto espontáneo o parto prematuro.

El embarazo en la anotación se prescribe como contraindicación, por lo que no existe un régimen de tratamiento claro. El médico prescribe la dosis y el horario de ingreso, en función del diagnóstico de la mujer y su estado de salud. En mujeres embarazadas, durante el curso del tratamiento, pueden comenzar fuertes latidos del corazón y se observa debilidad.

Electroforesis con la droga.

Este procedimiento se realiza en personas de cualquier edad para relajar los músculos y reducir la presión intracraneal. Se utiliza en terapias complejas para enfermedades de las articulaciones. La electroforesis se utiliza para mejorar la circulación sanguínea en determinadas zonas (cuello, zona lumbar). Actúa puntualmente, sin tener efecto sistémico. Por lo tanto, el procedimiento se utiliza incluso en bebés y es bien tolerado por todos los grupos de pacientes.

Para realizar el procedimiento, se humedece un trozo de gasa en el medicamento (a una concentración del 2,4%), se aplican electrodos en el área deseada. Durante el procedimiento, el paciente siente calor u hormigueo. El curso del tratamiento es de 10 sesiones de 10 a 15 minutos. El procedimiento se realiza cada dos días, luego se necesita un descanso.

Eufillin y bebidas alcohólicas.

La droga no se combina con alcohol, ya que aumenta el efecto tóxico en el cuerpo, potenciando los efectos de la droga. En este contexto, la presión cae, comienza la asfixia, los latidos del corazón se aceleran, se desarrollan arritmias y taquicardias. Debido a la relajación de los músculos de los pulmones, a veces hay un cese completo de la respiración, con vasos cerebrales debilitados, es posible que se produzcan hemorragias. En casos raros, la ingesta simultánea de alcohol y aminofilina provoca la muerte.

Condiciones de almacenamiento, condiciones de vacaciones.

El medicamento se dispensa con receta médica. Su costo depende de la forma de lanzamiento y varía de 11 a 94 rublos por paquete.

Eufillin, cuyas instrucciones de uso en ampollas (por vía intravenosa) están presentes en cada paquete, pertenece a la categoría de broncodilatadores. El uso de la solución se realiza por vía parenteral (goteo, chorro, intramuscular). Eufillin (inyecciones) se prescribe para adultos, las tabletas son más adecuadas para niños.

Eufillin es una solución para administración intravenosa, que es un líquido transparente incoloro que se vierte en ampollas de vidrio. El ingrediente activo es aminofilina, su concentración no supera los 24 mg / ml. El agua destilada actúa como aditivo. Las ampollas se envasan en cajas de cartón (5 unidades cada una). Producido en Federación Rusa, la República de Bielorrusia y Ucrania.

efecto farmacológico

Eufillin (por vía intravenosa e intramuscular) tiene un efecto diurético, antiespasmódico, tocolítico y broncodilatador en el organismo. La solución inyectable ayuda con patologías acompañadas de obstrucción (obstrucción) del tracto respiratorio. Eufillin intramuscular puede considerarse un medicamento de uso sistémico.

El principio de acción de Eufillin en ampollas se basa en la capacidad del fármaco para bloquear los receptores de adenosina (purina) de las células bronquiales y acelerar la acumulación de monofosfato de adenosina cíclico en ellos. Con el uso regular, se produce una disminución en la tasa de entrada de iones de calcio a través de los canales de las membranas celulares y una disminución en la actividad contráctil de los músculos.

Efecto terapéutico de Eufillin:

• mejora de la ventilación alveolar;
• estimulación de la respiración;
• mayor sensibilidad del centro respiratorio;
• mejorar la actividad de los músculos respiratorios e intercostales;
• aumento del coeficiente mucociliar;
• estimulación de las contracciones del diafragma;
• relajación bronquial.

El medicamento se puede usar para la apnea del sueño: normaliza la respiración, proporciona un flujo de oxígeno y reduce la concentración de dióxido de carbono. El fármaco es capaz de estimular la actividad del músculo cardíaco, normalizando la frecuencia de sus contracciones. Acelera la microcirculación sanguínea, reduce la tensión de las paredes de los vasos sanguíneos.

Las propiedades diuréticas se manifiestan en forma de un aumento en el volumen de flujo sanguíneo en los riñones. Eufillin en ampollas expande los conductos biliares, mejora las propiedades reológicas de la sangre y minimiza el riesgo de coágulos sanguíneos. El efecto tocolítico se manifiesta como una disminución de la contractilidad y excitabilidad del miometrio. Cuando se usa Eufillin en dosis altas, se observa un efecto epileptogénico.

Cuando ingresa a la circulación sistémica, el ingrediente activo se une en un 60% a las proteínas plasmáticas. El metabolismo lo lleva a cabo el hígado. La vida media es de 3 a 6 horas. Excretado por los riñones o los intestinos (parcialmente).

Indicaciones y contraindicaciones de uso.

En las instrucciones presentes en cada caja de Euphyllin, se prescriben posibles contraindicaciones e indicaciones de uso. El medicamento se prescribe para las siguientes patologías:

• insuficiencia ventricular izquierda (broncoespasmo, respiración de Cheyne-Stokes);
• migrañas prolongadas;
• hipertensión del círculo pulmonar;
• insuficiencia cerebrovascular del cerebro;
• Síndrome broncoobstructivo con enfisema, asma cardíaca o bronquitis.

Las principales contraindicaciones son:

• enfermedad grave del hígado y los riñones;
• septicemia;
• porfiria;
• hipertiroidismo;
• tirotoxicosis;
• hipotiroidismo de tipo no controlado;
• reflujo gastroesofágico;
• mayor umbral de preparación convulsiva;
• ataques de epilepcia;
• lesiones ulcerativas del estómago y duodeno (en la etapa aguda);
• hemorragias en la retina;
• sangrado (gástrico, intestinal en anamnesis);
• ataque hemorragico;
• aterosclerosis vascular;
• edema pulmonar;
• hipertensión arterial grave;
• hipotensión paroxística;
• taquicardia;
• extrasístole;
• angina de pecho;
• infarto de miocardio;
• insuficiencia cardiaca aguda;
• intolerancia individual al ingrediente activo o sustancias adicionales.

El alto riesgo de efectos secundarios imposibilita el uso de Eufillin en niños menores de 14 años. La lactancia y el embarazo se consideran contraindicaciones relativas. Los niños menores de 3 años no inyectan la solución en vena. Los goteros con Euphyllin para la osteocondrosis dilatan los vasos sanguíneos y ayudan a detener un ataque de dolor. Independientemente de la forma de liberación, el medicamento se puede tomar para el asma bronquial.

Eufilina durante el embarazo

Eufillin se prescribe a mujeres que, por razones de salud, se encuentran en una situación en la que no existe una amenaza para la vida de la madre y el niño. Según las revisiones, la frecuencia cardíaca de una mujer embarazada aumenta, aparecen mareos y debilidad.

Los niños en el útero, a quienes se les recetó Eufillin en el último trimestre, deben estar bajo supervisión médica durante los primeros 28 a 30 días después del nacimiento. En ginecología, el fármaco se utiliza para el edema, la insuficiencia placentaria y la gestosis como parte de una terapia compleja. No existe un régimen de tratamiento claro, el médico tratante selecciona la dosis individualmente.

Eufillin: instrucciones de uso en ampollas.

Muchos están interesados ​​en la cuestión de si es posible beber el medicamento en ampollas. Los expertos no recomiendan llevar la solución al interior. Eufillin se puede administrar por vía intramuscular e intravenosa. El medicamento puede estar presente en la composición de microclysters y solución para inhalación.

administración intramuscular

Por vía intramuscular, al paciente se le administra no más de 1 ml del medicamento una vez. En la ampolla, se rompe con cuidado la punta, se introduce la solución en una jeringa esterilizada y se libera el exceso de aire. Para las inyecciones, las agujas gruesas y largas se consideran las más adecuadas: quitar las delgadas del músculo es problemático, se deslizan constantemente fuera del soporte. El medicamento se inyecta en la esquina superior de la nalga. La inyección de Eufillin es dolorosa y las molestias pueden persistir durante varias horas. A menudo se forma un hematoma en el lugar de la inyección. El medicamento no se administra por vía subcutánea.

Administracion intravenosa

La administración intravenosa proporciona una absorción más rápida del ingrediente activo. Los pacientes en estado grave reciben una dosis de carga única del fármaco: hasta 5,5 mg / kg. Para preparar un gotero, se inyectan hasta 20 ml de Eufillin en una solución de cloruro de sodio (0,9%, 15-20 ml). La mezcla resultante se vierte en la solución salina restante (hasta 500 ml), la administración por goteo se realiza durante 30 a 40 minutos.

El estado asmático requiere la administración intravenosa de hasta 720 mg de aminofilina. La norma diaria no es más de 0,5 ml / kg. Para un paciente adulto, la dosis única (siempre que la solución se inyecte en una vena) es de 6 a 7 mg / kg. El medicamento debe diluirse con cloruro de sodio. La duración de la inyección a chorro es de 2 a 4 minutos.

A los adolescentes se les recetan medicamentos en una dosis de 16 mg / kg por día. Es aconsejable dividir la norma terapéutica en varias introducciones. Si es necesario, se puede aumentar con el permiso de un especialista. El curso del tratamiento es de 10 a 14 días.

Inserción con sonda

A los recién nacidos que se encuentran en estado grave, el medicamento se les administra a través de una sonda nasogástrica. Se pasa un catéter de calibre estrecho a través de la cavidad nasal hasta el estómago. Para la introducción del medicamento se utiliza con mayor frecuencia el catéter de Levin. La sonda la instala un profesional médico con las calificaciones adecuadas. El régimen de dosificación lo selecciona el pediatra.

Microclísteres

Microclyster con Eufillin se puede preparar usted mismo, en casa. Para ello, tome 0,5 mg del medicamento y disuélvalo en 20 ml de agua hervida a temperatura ambiente. La solución terminada se recoge en una pera de goma (la punta se desinfecta previamente) y se administra por vía rectal. El procedimiento se repite cada 3-4 horas. Los enemas están contraindicados en niños menores de 16 años.

La electroforesis con el uso del medicamento se prescribe a adultos que padecen osteocondrosis y artritis. Para los niños, el procedimiento se prescribe para la displasia o para aliviar la presión intracraneal. La electroforesis le permite lograr la concentración deseada del componente principal en los tejidos afectados.

El fármaco actúa de forma puntual, por lo que los efectos secundarios sistémicos son raros. La electroforesis se prescribe a recién nacidos mayores de 30 días. Se aplica una servilleta empapada en la solución en el punto dolorido y se fijan los electrodos. La duración del procedimiento no supera los 15 minutos, tiempo durante el cual el medicamento penetra en las zonas afectadas. El curso de tratamiento es de 8 a 10 sesiones.

Para restaurar la actividad funcional de los órganos internos después de las lesiones del parto, los recién nacidos se someten a una electroforesis, según Ratner. El niño recibe 2 servilletas empapadas en varios medicamentos: 1 - una solución de aminofilina (en las vértebras cervicales), 2 - una solución de papaverina (en las costillas). Fuerza actual: no más de 2 mA. Duración - 15 minutos. El procedimiento prácticamente no tiene contraindicaciones, salvo enfermedades de la piel, hipertensión arterial, arritmia e insuficiencia cardíaca.

Inhalaciones

Las inhalaciones con Eufillin se prescriben a adultos y niños con obstrucción bronquial y tos seca. El ingrediente activo penetra rápidamente en la circulación sistémica y llega al órgano afectado. El procedimiento se lleva a cabo utilizando un dispositivo especial: un nebulizador. Eufillin diluido en agua tibia se vierte en un compartimento especial. Los vapores liberados deben inhalarse durante 10 minutos. El procedimiento se repite 2 veces al día.

Efectos secundarios y sobredosis.

Los efectos secundarios ocurren con un régimen de dosificación seleccionado incorrectamente. Éstas incluyen:

• taquipnea;
• Dolor en el pecho;
• Cara sonrojada;
• aumento de la sudoración;
• hematuria;
• necesidad frecuente de orinar;
• albuminuria;
• hipoglucemia;
• fiebre
• erupciones en la piel;
• pérdida de apetito;
• cambio en las preferencias gustativas;
• exacerbación de una úlcera;
• vómitos incontrolados;
• acidez;
• dolor en la región epigástrica;
• diarrea
• ataques de náuseas;
• angina de pecho de tipo incontrolado;
• bajar la presión arterial;
• cardialgia;
• cardiopalmo;
• arritmia;
• trastornos del sueño (somnolencia/insomnio);
• temblor;
• sobreexcitación psicoemocional (ansiedad, agresión, irritabilidad);
• mareo;
• dolor de cabeza.

Las dolencias suelen depender de la dosis, por lo que los expertos recomiendan ajustar la pauta posológica para reducirla si aparecen efectos secundarios.

Los síntomas de sobredosis se desarrollan con un aumento múltiple de la cantidad diaria. Los rasgos característicos son:

• convulsiones, fobia a la luz o al sonido;
• temblor;
• arritmia;
• sobreexcitación;
• hiperemia de la piel;
• vómitos incontrolados;
• diarrea prolongada.

Eufillin no tiene un antídoto específico. Un paciente que presenta síntomas de sobredosis debe ser llevado al centro médico más cercano: el lavado gástrico y la recepción de enterosorbentes no ayudarán en este caso. La eliminación de toxinas se lleva a cabo mejorando los procesos de desintoxicación natural (diuresis formada).

Si la dosis introducida en el cuerpo supera los 0,5 mg / ml, se proporciona al paciente asistencia respiratoria (ventilación pulmonar artificial), hemodiálisis, hemosorción y plasmaféresis. El médico debe controlar los parámetros hemodinámicos. Si el paciente tiene convulsiones, se administra diazepam por vía intramuscular. Los barbitúricos están estrictamente prohibidos.

instrucciones especiales

Se desarrolla un efecto tóxico si la concentración del componente principal en la sangre alcanza los 0,03 mg / ml. Eufillin tiene un efecto estimulante sobre los órganos respiratorios solo si el contenido de la sustancia en la sangre no supera los 0,01 mg / ml. Los niños menores de 3 años y los pacientes de edad avanzada requieren un uso cuidadoso; el medicamento para esta categoría de pacientes se prescribe como último recurso.

El medicamento se puede utilizar en geriatría: se prescribe en dosis mínimas. Durante el período de tratamiento, los expertos recomiendan abandonar por completo las bebidas que contienen cafeína y taurina. Deben excluirse de la dieta el chocolate y la liebre negra fuerte. Antes de la inyección, la jeringa con la solución debe sostenerse en las manos durante un rato para que se caliente.

Compatibilidad con alcohol

La droga tiene una compatibilidad negativa con el alcohol. Antes de iniciar el tratamiento, se indica al paciente que abandone por completo el uso de bebidas que contengan etanol.

Interacción con otras drogas.

Los betabloqueantes, la cafeína, la efedrina y la furosemida pueden mejorar el efecto de Eufillin, por lo que estos componentes rara vez se combinan. La actividad terapéutica del fármaco se reduce con carbamazepina, sulfinpirazona, rifampicina, isoniazida, fenobarbital y fenitoína, por lo que se aumenta la dosis del broncodilatador. En pacientes que fuman más de 15 a 20 cigarrillos al día, se produce un metabolismo acelerado de Eufillin.

Con el uso simultáneo de medicamentos antivirales, betabloqueantes, disulfiram, fluvoxamina, viloxazina, lincomicina, cimetidina, isoprenalina, alopurina, antibióticos macrólidos con Eufillin, se debe aumentar la dosis terapéutica de este último. Si al paciente se le recetó un broncodilatador en combinación con antibióticos de fluoroquinolona, ​​la dosis de Eufillin se reduce en un 25%.

La hipoglucemia se desarrolla con el uso combinado de diuréticos, glucocorticosteroides y un fármaco con efecto broncodilatador. Eufillin mejora el efecto terapéutico de los anticoagulantes. Las soluciones de levulosa, glucosa y fructosa son incompatibles con el fármaco. El medicamento sólo se puede diluir con cloruro de sodio.

Condiciones de dispensación en farmacias.

El medicamento, independientemente de la forma de liberación, requiere receta médica en las farmacias. Antes de comprar, el paciente debe presentar al farmacéutico un formulario con el sello del médico tratante. El medicamento está incluido en la lista B. El costo aproximado es de 15 rublos.

Condiciones de almacenamiento y vida útil.

Está estrictamente prohibido mantener los paquetes abiertos en el dominio público. Se guardan en un lugar seguro para mascotas y niños. Para estos fines se utilizan estantes de gabinetes (preferiblemente los superiores). Temperatura de almacenamiento: no más de 18 ° C. Vida útil: 24 meses.

Análogos (brevemente)

El medicamento tiene varios genéricos con un efecto terapéutico similar. Éstas incluyen:

1. Teotard. Producido en forma de cápsulas. Contiene teofilina, un derivado de la xantina. Tiene un efecto broncodilatador, eliminando rápidamente la obstrucción de los canales bronquiales. El costo es de 180 a 195 rublos.
2. Teopak. Forma de liberación: tabletas. El componente principal es un inhibidor de la fosfodiesterasa, un derivado de purina. Debido a la capacidad del fármaco para tener un efecto vasodilatador, aumenta el flujo sanguíneo en los riñones y se relajan los músculos lisos de los bronquios. Precio - desde 200 rublos.
3. Aerofilina. El principio activo es doxofilina. El medicamento se vende en forma de tabletas. El antiespasmódico puede tener un efecto broncodilatador. La función contráctil del tejido muscular liso de los bronquios disminuye con el uso sistemático. El costo es de 122 rublos.
4. Neofilina. Las tabletas de acción prolongada contienen teofilina. El broncodilatador es capaz de mejorar la actividad funcional de los músculos respiratorios e intercostales. Precio - 55 rublos.

Los medicamentos se encuentran en diferentes categorías de precios. Cada uno de ellos tiene una serie de contraindicaciones, por lo que el médico prescribe los medicamentos después de un examen detallado. Está estrictamente prohibida la autoselección de medicamentos.

Farmacodinamia
Eufillin es un complejo de teofilina y etilendiamina. Gracias a la presencia de etilendiamina, se consigue la solubilidad del fármaco en agua y la posibilidad de administración intravenosa.
La teofilina es un broncodilatador del grupo de las metilxantinas. El mecanismo de acción se debe principalmente al bloqueo de los receptores de adenosina, la inhibición de la fosfodiesterasa, un aumento en el contenido de AMPc intracelular, una disminución en la concentración intracelular de iones de calcio, como resultado de lo cual los músculos lisos de los bronquios, biliares Los vasos del tracto respiratorio, coronarios, cerebrales y pulmonares se relajan y la resistencia vascular periférica disminuye. Al reducir la resistencia vascular en la arteria pulmonar, reduce la presión en los vasos de la circulación pulmonar y normaliza los procesos de perfusión en los pulmones. Mejora la contractilidad de los músculos intercostales y el diafragma, activa el centro respiratorio, mejora la ventilación alveolar y la saturación de oxígeno en sangre, acelera el transporte mucociliar. Previene la liberación de mediadores inflamatorios, inhibe la agregación plaquetaria. Mejora el flujo sanguíneo renal, tiene efecto diurético debido a una disminución de la reabsorción tubular de agua y electrolitos. Aumenta la frecuencia y la fuerza de las contracciones del corazón, aumenta el flujo sanguíneo coronario y la demanda de oxígeno del miocardio.
Farmacocinética
La unión química a la etilendiamina no afecta la farmacocinética ni la biodisponibilidad de la teofilina. En los adultos, aproximadamente el 60% de la teofilina se une a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución de teofilina es de aproximadamente 0,5 l/kg. La teofilina se distribuye en la sangre, el líquido extracelular y el tejido muscular.
Penetra a través de la barrera placentaria y llega a la leche materna.
Metabolizado en el hígado con la participación de enzimas microsomales (CYP1A2 y en menor medida CYP2E1). Los principales metabolitos son el ácido 1,3-dimetilúrico y la 3-metilxantina. La excreción se realiza a través de los riñones. Aproximadamente el 10% de la dosis se excreta sin cambios por la orina (en niños, hasta el 50%). El metabolismo de la teofilina tiene diferencias individuales significativas, por lo que la concentración sérica y la vida media pueden variar significativamente. El período de la semideducción es medio: en adultos no fumadores - 7-9 horas; fumadores - 4-5 horas; en niños mayores de 6 meses: 3-5 horas; en recién nacidos: más de 24 horas.
El aclaramiento de teofilina depende de la edad, el peso corporal, la dieta, el hábito de fumar y el uso concomitante de otras drogas. En pacientes con insuficiencia cardíaca o respiratoria, insuficiencia hepática, infección viral, la vida media se prolonga.

Indicaciones para el uso

Síndrome broncoobstructivo en asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la etilendiamina o alergia a las teofilinas, cafeína y teobromina.
- uso simultáneo con otros fármacos que contienen xantina. Cuando se prescriben dosis terapéuticas de aminofilina y/o teofilina simultáneamente, en más de una vía de administración o en más de un fármaco, aumenta el riesgo de toxicidad grave.
- infancia hasta 6 meses
- porfiria aguda,
- período agudo de infarto de miocardio,
- taquicardia paroxística.

Medidas de precaución

Para reducir los efectos estimulantes indeseables de la aminofilina en los sistemas nervioso central y cardiovascular, la administración intravenosa del fármaco debe ser lenta y la velocidad no debe exceder los 25 mg/min.
Eufillin tiene un índice terapéutico estrecho y las concentraciones séricas deben controlarse periódicamente, especialmente durante el inicio del tratamiento.
El fármaco debe administrarse con precaución en pacientes mayores de 55 años.
Los pacientes de edad avanzada con enfermedades cardíacas o hepáticas deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar signos de toxicidad por teofilina.
Los niños son particularmente susceptibles a los efectos de la teofilina y se requiere precaución al prescribir el medicamento a niños.
Ha habido informes de convulsiones en niños a quienes se les recetó teofilina en concentraciones plasmáticas de esta última dentro del rango terapéutico aceptado. Se debe considerar un tratamiento alternativo en pacientes con antecedentes de actividad convulsiva, y si se utiliza Eufillin, solución intravenosa 24 mg/ml en dichos pacientes, se les debe examinar cuidadosamente para detectar posibles signos de hiperestimulación del SNC.
Debido a periodo medio La vida media de la teofilina es más corta en los fumadores que en los no fumadores; el primer grupo puede requerir grandes dosis de aminofilina.
Se debe tener precaución en pacientes que se han sometido a la vacuna contra la influenza, aquellos con infección por influenza o enfermedad febril aguda.
Eufillin debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia cardíaca, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, disfunción renal o hepática y alcoholismo crónico, ya que el aclaramiento de eufillin está reducido.
Los niveles séricos de potasio deben controlarse durante el tratamiento regular. Esto es muy importante en el tratamiento combinado con agonistas beta-2, corticosteroides o diuréticos, o en presencia de hipoxia.
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con úlcera péptica, hipertiroidismo, glaucoma, diabetes mellitus, hipoxemia grave, hipertensión arterial y alteración de la función cardíaca o circulatoria, ya que estas condiciones pueden agravarse.
Las metilxantinas pueden aumentar la acidez gástrica y se deben tomar las medidas adecuadas si se utilizan en pacientes con antecedentes de úlcera péptica.
El medicamento Eufillin, solución para administración intravenosa de 24 mg / ml no debe administrarse simultáneamente con otros medicamentos que contengan xantina.
La teofilina sólo debe utilizarse después de evaluar la relación beneficio/riesgo en pacientes con angina inestable, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, arritmias cardíacas (taquicardia, extrasístoles), accidente cerebrovascular hemorrágico, hemorragia retiniana.

Interacción con otras drogas.

Los siguientes medicamentos pueden disminuir el aclaramiento de aminofilina, lo que resulta en aumento de la concentración de teofilina en plasma y crea el potencial de una mayor toxicidad:
- fluvoxamina (normalmente se debe evitar el uso simultáneo de teofilina y fluvoxamina. Cuando sea posible, los pacientes deben recibir su dosis de teofilina (posiblemente reducida a 2 veces) y se deben controlar estrechamente los niveles plasmáticos de teofilina);
- cimetidina;
- macrólidos (por ejemplo, eritromicina, claritromicina);
- quinolonas (por ejemplo, ciprofloxacina, norfloxacina);
- fluconazol;
- isoniazida;
- propranolol;
- alopurinol (por ejemplo, dosis altas de 600 mg por día);
- anticonceptivos orales;
- meksiletina, propafenona;
- bloqueadores de los canales de calcio, diltiazem, verapamilo;
- medicamentos a base de hierba de San Juan;
- disulfiram;
- interferón alfa, vacunas contra la gripe;
- metotrexato;
- zafirlukast;
- tacrina;
- tiabendazol;
- hormonas tiroideas.
Los siguientes medicamentos puede disminuir la concentraciónteofilina en plasma:
- rifampicina;
- antiepilépticos (por ejemplo, carbamazepina, fenitoína, primidona, fenobarbital);
- ritonavir;
- aminoglutetimida;
- sulfpirazona.
Otras interacciones:
- xantinas (el uso concomitante de otros derivados de xantina, incluidas teofilina y pentoxifilina, está contraindicado debido al riesgo de toxicidad);
- litio (la aminofilina aumenta la excreción de litio y puede reducir su eficacia terapéutica);
- benzodiazepinas (la teofilina puede reducir el efecto de las benzodiazepinas);
- quinolonas (mayor riesgo de convulsiones);
- anestésicos generales (mayor riesgo de convulsiones con ketamina, mayor riesgo de arritmias con halotano);
- pancuronio (se ha notificado resistencia al bloqueo neuromuscular con pancuronio en pacientes que reciben aminofilina);
- simpaticomiméticos (la aminofilina puede presentar toxicidad sinérgica con la efedrina y otros simpaticomiméticos cuando se usan juntos y puede provocar arritmias cardíacas);
- agonistas β2 (mayor riesgo de arritmia cardíaca (ver también hipopotasemia);
- betabloqueantes (antagonismo con el efecto broncodilatador de eufilina);
- glucósidos cardíacos (el efecto estimulante directo de la aminofilina sobre el miocardio puede aumentar la sensibilidad y el potencial tóxico de los glucósidos cardíacos);
- adenosina (antagonismo del efecto antiarrítmico de la adenosina con teofilina);
- antagonistas de los leucotrienos (en estudios clínicos, la administración simultánea con teofilina produjo una disminución de los niveles plasmáticos de zafirlukast, aproximadamente un 30 %, pero no afecta las concentraciones plasmáticas de teofilina. Sin embargo, durante la vigilancia poscomercialización, ha habido casos raros de niveles elevados niveles de teofilina en pacientes que usan zafirlukast (ver arriba));
- doxapram (aumento de la estimulación del sistema nervioso central);
- hipopotasemia (el efecto hipopotasémico de los agonistas beta-2 puede potenciarse con el tratamiento concomitante con aminofilina. Existe un mayor riesgo de hipopotasemia cuando se prescriben derivados de teofilina junto con corticosteroides y diuréticos (ver Precauciones generales)).

Embarazo y lactancia

No se han realizado estudios sobre el efecto sobre la función reproductiva en animales. No se sabe si la teofilina puede dañar al feto cuando se administra a mujeres embarazadas. Aunque no se ha establecido el uso seguro de teofilina durante el embarazo con respecto al riesgo potencial para el feto, la teofilina se ha utilizado durante el embarazo sin efectos teratogénicos ni otros efectos adversos en el feto. Debido al riesgo de asma bronquial no controlada, la seguridad durante el embarazo, cuando la administración de aminofilina es realmente necesaria, no suele estar en duda. La cuestión del uso de aminofilina durante el embarazo la decide el médico. La teofilina atraviesa la placenta.
La teofilina se distribuye en la leche materna y ocasionalmente puede causar irritación u otros signos de toxicidad en los lactantes y, por lo tanto, no debe ser utilizada por madres lactantes.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.

El medicamento puede causar mareos y otros efectos secundarios. Durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de conducir vehículos y utilizar mecanismos.

Método de aplicación y dosificación.

El medicamento está destinado a la administración intravenosa lenta.
La solución debe introducirse muy lentamente durante 4 a 6 minutos, 5 a 10 ml del medicamento (0,12 a 0,24 g), que se diluye previamente con un pequeño volumen (5 a 10 ml) de dextrosa al 5% o solución al 0,9%. inyección de cloruro de sodio.
Antes de la introducción de la solución se debe calentar a temperatura corporal. Eufillin se administra por vía parenteral hasta 3 veces al día, no más de 14 días. Las dosis más altas de aminofilina para adultos con administración intravenosa: única - 0,25 g, diaria - 0,5 g.
La terapia de mantenimiento se puede proporcionar mediante la introducción de grandes volúmenes de soluciones de infusión, la velocidad de administración se ajusta para proporcionar la cantidad requerida de medicamento cada hora.
Por lo general, con la administración por goteo, se diluyen de 10 a 20 ml del medicamento (0,24 a 0,48 g) en 100 a 150 ml de una solución de cloruro de sodio al 0,9% y se administran a una velocidad de 30 a 50 gotas por minuto.
Se cree que las concentraciones terapéuticas de teofilina en plasma están en el rango de 5 a 20 µg/mL, y los niveles superiores a 20 µg/mL probablemente se asocian con efecto tóxico. También existe una variación individual en cada paciente individual en la dosis requerida para alcanzar concentraciones plasmáticas de teofilina en el rango terapéutico deseado.
Durante el tratamiento, se debe controlar estrechamente a los pacientes para detectar toxicidad y, cuando sea posible, también se debe controlar el contenido de teofilina; las dosis deben calcularse en función de masa ideal cuerpo, el medicamento no se recomienda para niños menores de 6 meses debido a fluctuaciones significativas en el metabolismo de la teofilina en niños pequeños.
Pacientes no tratados con medicamentos de teofilina
R. Se puede administrar lentamente por vía intravenosa una dosis de carga de aminofilina de 6 mg/kg de peso corporal a una velocidad que no exceda los 25 mg/min.
B. Dependiendo del estado del paciente, la dosis de mantenimiento para las siguientes 12 horas se puede calcular de la siguiente manera:
- niños de 6 meses a 9 años: 1,2 mg/kg/hora (hasta 1 mg/kg/hora después de 12 horas);
- niños de 9 a 16 años y fumadores adultos jóvenes: 1 mg/kg/hora (hasta 0,8 mg/kg/hora después de 12 horas);
- adultos sanos no fumadores: 0,7 mg/kg/hora (hasta 0,5 mg/kg/hora después de 12 horas);
- pacientes de edad avanzada y personas con cor pulmonale: 0,6 mg/kg/h (reducido a 0,3 mg/kg/h después de 12 horas);
- Pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o enfermedad hepática: 0,5 mg/kg/hora (hasta 0,1-0,2 mg/kg/hora después de 12 horas).
Pacientes que ya toman teofilina
La dosis de carga se puede calcular sobre la base de que cada 0,5 mg/kg de teofilina administrados como dosis de carga puede dar lugar a un aumento de 1 µg/ml en la concentración sérica de teofilina.
Lo ideal sería retrasar la administración hasta que se determine la teofilina sérica. Si esto no es posible y si la situación clínica requiere que se administre el fármaco, se administra una dosis de eufilina de 3,1 mg/kg (equivalente a 2,5 mg/kg de teofilina anhidra), considerando que esto puede provocar un aumento de la la concentración sérica de teofilina en aproximadamente 5 µg/ml cuando se administra como dosis de carga.
En el futuro, la dosis de mantenimiento será la misma que la descrita anteriormente.

Sobredosis

Eufillin tiene un índice terapéutico estrecho. La toxicidad por teofilina es más probable que ocurra en concentraciones séricas superiores a 20 µg/ml y se vuelve progresivamente más grave en concentraciones séricas altas.
Dosis superiores a 3 g pueden tener consecuencias graves en adultos (40 mg/kg en un niño). La dosis letal puede ser tan baja como 4,5 g en adultos (60 mg/kg en un niño), pero generalmente es más alta.
Con la introducción de aminofilina intravenosa en dosis altas en pacientes con insuficiencia renal, hepática o con complicaciones cardiovasculares, o si la inyección se realizó rápidamente, es posible un resultado letal.
Síntomas: la taquicardia, en ausencia de hipoxia, fiebre o con la administración conjunta de fármacos simpaticomiméticos, puede ser un signo de toxicidad por teofilina.
Síntomas gastrointestinales: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, vómitos de sangre.
Síntomas neurológicos: inquietud, insomnio, irritabilidad, dolor de cabeza, agitación, alucinaciones, sed intensa, fiebre leve, pupilas dilatadas y tinnitus. Las convulsiones pueden ocurrir incluso sin síntomas previos de toxicidad y, a menudo, son fatales. En casos muy graves, puede desarrollarse coma.
Síntomas cardiovasculares: palpitaciones, arritmias, hipotensión arterial, arritmias supraventriculares y ventriculares.
Síntomas metabólicos: la hipopotasemia puede desarrollarse rápidamente y puede ser grave. También pueden desarrollarse hiperglucemia, albuminuria, hipertermia, hipomagnesemia, hipofosfatemia, hipercalcemia, alcalosis respiratoria, acidosis metabólica y rabdomiólisis.
Tratamiento: El tratamiento de la sobredosis es de apoyo y sintomático.
Se deben controlar los niveles séricos de teofilina y potasio. Administración oral repetida Carbón activado promueve la eliminación de teofilina del cuerpo incluso después de la administración intravenosa. Es posible que se requiera una terapia antiemética agresiva para permitir la administración oral de carbón activado.
Las convulsiones pueden detenerse mediante la administración intravenosa de diazepam 0,1-0,3 mg/kg hasta 10 mg/kg. Restaurar el equilibrio de líquidos y electrolitos es esencial. La hipopotasemia debe corregirse mediante infusión intravenosa de cloruro de potasio. Puede ser necesaria la sedación con diazepam en pacientes agitados.
El propranolol se puede administrar por vía intravenosa para corregir la taquicardia, la hipopotasemia y la hiperglucemia, siempre que el paciente no padezca asma.
En general, la teofilina se metaboliza rápidamente y no se justifica la hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o enfermedad hepática, la hemodiálisis puede aumentar el aclaramiento de teofilina al doble.
Se debe considerar la hemosorción si:
- la obstrucción intestinal interfiere con la introducción de varias dosis de carbón activado;
- concentraciones plasmáticas de teofilina >80 mg/l (aguda) o >60 mg/l (crónica). En los ancianos, se debe considerar la hemosorción con concentraciones de teofilina >40 mg/L. Los signos clínicos, no la concentración de teofilina, son la mejor guía para el tratamiento.

En este artículo puedes leer las instrucciones de uso. producto medicinal Eufilín. Se presentan reseñas de visitantes del sitio: consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Eufillin en su práctica. Le rogamos que agregue activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no a deshacerse de la enfermedad, qué complicaciones y efectos secundarios se observaron, tal vez no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de eufilina en presencia de análogos estructurales existentes. Utilizar para el tratamiento del estado asmático y la obstrucción bronquial en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia.

Eufilín- un broncodilatador, un derivado de xantina. Inhibe la fosfodiesterasa, aumenta la acumulación de monofosfato de adenosina cíclico en los tejidos, bloquea los receptores de adenosina (purina); reduce el flujo de iones de calcio a través de los canales de las membranas celulares, reduce la actividad contráctil de los músculos lisos.

Relaja los músculos de los bronquios, aumenta el aclaramiento mucociliar, estimula la contracción del diafragma, mejora la función de los músculos respiratorios e intercostales, estimula el centro respiratorio, aumenta su sensibilidad al dióxido de carbono y mejora la ventilación alveolar, lo que finalmente conduce a una disminución de la gravedad y frecuencia de los episodios de apnea. Al normalizar la función respiratoria, ayuda a saturar la sangre con oxígeno y reducir la concentración de dióxido de carbono.

Tiene un efecto estimulante sobre la actividad del corazón, aumenta la fuerza y ​​​​el número de contracciones del corazón, aumenta el flujo sanguíneo coronario y la demanda de oxígeno del miocardio. Reduce el tono de los vasos sanguíneos (principalmente los vasos del cerebro, la piel y los riñones). Tiene un efecto venodilatante periférico, reduce la resistencia vascular pulmonar y reduce la presión en el "pequeño" círculo de circulación sanguínea. Aumenta el flujo sanguíneo renal, tiene un efecto diurético moderado.

Expande los conductos biliares extrahepáticos.

Inhibe la agregación plaquetaria (suprime el factor activador de plaquetas y la PgE2 alfa), aumenta la resistencia de los eritrocitos a la deformación (mejora las propiedades reológicas de la sangre), reduce la trombosis y normaliza la microcirculación.

Tiene efecto tocolítico, aumenta la acidez del jugo gástrico.

Cuando se usa en dosis altas, tiene un efecto enileptogénico.

Farmacocinética

En el cuerpo, la aminofilina (el principio activo del fármaco Eufillin) se metaboliza a valores de pH fisiológicos con la liberación de teofilina libre. Las propiedades broncodilatadoras se manifiestan a concentraciones de teofilina en plasma sanguíneo de 10 a 20 μg / ml. Una concentración superior a 20 mg/ml es tóxica. El efecto excitador sobre el centro respiratorio se produce a una concentración más baja: 5-10 µg/ml. Penetra a través de la barrera placentaria (la concentración en el suero del feto es ligeramente mayor que en el suero de la madre). Se destaca de la leche materna. En adultos se excreta el 10% sin cambios. En los recién nacidos, una parte importante se excreta en forma de cafeína (debido a la inmadurez de las vías para su posterior metabolismo), sin cambios: 50%.

Indicaciones

• estado asmático (terapia complementaria);
• apnea de recién nacidos;
• violación de la circulación cerebral por tipo isquémico (como parte de una terapia combinada);
• insuficiencia ventricular izquierda con broncoespasmo e insuficiencia respiratoria del tipo Cheyne-Stokes;
• síndrome edematoso de génesis renal (como parte de una terapia compleja);
• insuficiencia cardíaca aguda y crónica (como parte de una terapia combinada);
• síndrome broncoobstructivo de diversos orígenes (incluido asma bronquial, EPOC, incluido enfisema pulmonar, bronquitis obstructiva crónica);
• hipertensión en la circulación pulmonar;
• corazón "pulmonar";
• apnea del sueño.

Forma de liberación

Comprimidos de 150 mg.

Solución para administración intravenosa 24 mg / ml (inyecciones en ampollas, en goteros).

Solución para inyección intramuscular 240 mg / ml (inyecciones en ampollas inyectables).

Instrucciones de uso y dosificación.

Pastillas

Por vía oral, a los adultos se les deben recetar 150 mg por dosis de 1 a 3 veces al día después de las comidas. A los niños por vía oral se les debe prescribir a razón de 7-10 mg / kg por día en 4 tomas divididas. La duración del tratamiento es de varios días a varios meses, según el curso de la enfermedad y la tolerabilidad del fármaco.

Las dosis más altas de aminofilina para adultos por vía oral: única - 0,5 g, al día - 1,5 g. Las dosis más altas para niños por vía oral: única - 7 mg / kg, al día - 15 mg / kg.

Inyección

Individual, según indicaciones, edad, situación clínica, vía y esquema de administración (por vía intravenosa, intramuscular, mediante goteo), adicción a la nicotina.

Efecto secundario

• mareo;
• dolor de cabeza;
• insomnio;
• excitación;
• ansiedad;
• irritabilidad;
• temblor;
• latido del corazón;
• taquicardia (incluso en el feto cuando la toma una mujer embarazada en el tercer trimestre);
• dolor en el pecho;
• bajar la presión arterial;
• dolor abdominal;
• náuseas vómitos;
• acidez;
• exacerbación de la úlcera péptica;
• diarrea;
• pérdida de apetito;
• erupción cutanea;
• fiebre;
• sensación de rubor en la cara;
• hematuria;
• aumento de la diuresis;
• aumento de la sudoración.

Contraindicaciones

• hipersensibilidad (incluso a otros derivados de xantina: cafeína, pentoxifilina, teobromina);
• epilepsia;
• úlcera péptica de estómago y duodeno (en la etapa aguda);
• gastritis con alta acidez;
• hiper o hipotensión arterial grave;
• taquiarritmias;
• ataque hemorragico;
• hemorragia retiniana;
• edad de los niños (hasta 3 años).

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Con precaución, embarazo, lactancia.

instrucciones especiales

Tenga cuidado al consumir grandes cantidades de alimentos o bebidas con cafeína durante el tratamiento.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.

Es necesario abstenerse de conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de atención y velocidad de reacciones psicomotoras.

la interacción de drogas

Aumenta la probabilidad de efectos secundarios de los glucocorticosteroides, mineralocorticosteroides (hipernatremia), anestesia general (aumenta el riesgo de arritmias ventriculares), xantinas y estimulantes del sistema nervioso central (aumenta la neurotoxicidad), beta-agonistas.

Los fármacos antidiarreicos y los enterosorbentes reducen la absorción de aminofilina.

Rifampicina, fenobarbital, fenitoína, isoniazida, carbamazepina, sulfinpirazona, aminoglutetimida, anticonceptivos orales que contienen estrógenos y moracicina, al ser inductores de las enzimas hepáticas microsomales, aumentan el aclaramiento de aminofilina, lo que puede requerir un aumento de su dosis.

Con uso simultáneo con antibióticos del grupo de los macrólidos, lincomicina, alopurinol, cimetidina, isoprenalina, enoxacina, pequeñas dosis de etanol (alcohol), disulfiram, fluoroquinolonas, interferón alfa recombinante, metotrexato, mexiletina, propafenona, tiabendazol, ticlopidina, verapamilo y cuando vacunados contra la influenza, la intensidad de la acción de Eufillin puede aumentar, lo que puede requerir una reducción de su dosis.

Mejora la acción de los estimulantes betaadrenérgicos y los diuréticos (incluso aumentando la filtración glomerular), reduce la eficacia de las preparaciones de litio y los betabloqueantes. Compatible con antiespasmódicos, no utilizar junto con otros derivados de xantina.

Los análogos de Eufillin

Análogos estructurales del principio activo:

• Aminofilina;
• Aminofilina-Eskom;
• Eufillin-Darnitsa;
• Inyección de Eufillin 2,4%;
• Eufillina solución inyectable al 24%.

En ausencia de análogos del medicamento para el principio activo, puede seguir los enlaces a continuación a las enfermedades con las que ayuda el medicamento correspondiente y ver los análogos disponibles para el efecto terapéutico.