Istruzioni ufficiali Eufillin per l'uso in fiale. Iniezioni di Eufillin: istruzioni per l'uso

Eufillin, le cui istruzioni per l'uso in fiale (per via endovenosa) sono presenti in ogni confezione, appartiene alla categoria dei broncodilatatori. L'uso della soluzione viene effettuato per via parenterale (flebo, getto, intramuscolare). Eufillin (iniezioni) è prescritto per gli adulti, le compresse sono più adatte ai bambini.

Eufillin è una soluzione per somministrazione endovenosa, che è un liquido trasparente incolore versato in fiale di vetro. Il principio attivo è l'aminofillina, la sua concentrazione non supera i 24 mg / ml. L'acqua distillata funge da additivo. Le fiale sono confezionate in scatole di cartone (5 pezzi ciascuna). Prodotto nella Federazione Russa, nella Repubblica di Bielorussia e in Ucraina.

effetto farmacologico

Eufillin (per via endovenosa e per somministrazione intramuscolare) ha un effetto diuretico, antispasmodico, tocolitico e broncodilatatore sul corpo. La soluzione iniettabile aiuta con patologie accompagnate da ostruzione (ostruzione) delle vie respiratorie. Eufillin intramuscolare può essere considerato un medicinale per uso sistemico.

Il principio d'azione di Eufillin in fiale si basa sulla capacità del farmaco di bloccare i recettori dell'adenosina (purina) delle cellule bronchiali e di accelerare l'accumulo di adenosina monofosfato ciclico in essi. Con l'uso regolare si osserva una diminuzione della velocità di ingresso degli ioni calcio attraverso i canali delle membrane cellulari e una diminuzione dell'attività contrattile muscolare.

Effetto terapeutico di Eufillin:

  • miglioramento della ventilazione alveolare;
  • stimolazione della respirazione;
  • aumento della sensibilità del centro respiratorio;
  • migliorare l'attività dei muscoli respiratori e intercostali;
  • aumento del coefficiente mucociliare;
  • stimolazione delle contrazioni del diaframma;
  • rilassamento bronchiale.

Il farmaco può essere utilizzato per l'apnea notturna: il farmaco normalizza la respirazione, fornisce un afflusso di ossigeno e riduce la concentrazione di anidride carbonica. Il farmaco è in grado di stimolare l'attività del muscolo cardiaco, normalizzando la frequenza delle sue contrazioni. Accelera la microcircolazione sanguigna, riduce la tensione delle pareti dei vasi sanguigni.

Le proprietà diuretiche si manifestano sotto forma di un aumento del volume del flusso sanguigno nei reni. L'eufillina in fiale espande i dotti biliari, migliora le proprietà reologiche del sangue e riduce al minimo il rischio di coaguli di sangue. L'effetto tocolitico si manifesta sotto forma di diminuzione della contrattilità e dell'eccitabilità del miometrio. Quando si utilizza Eufillin ad alte dosi, si osserva un effetto epilettogeno.

Quando entra nella circolazione sistemica, il principio attivo è legato per il 60% alle proteine ​​plasmatiche. Il metabolismo è effettuato dal fegato. L'emivita è di 3-6 ore. Escreto dai reni o dall'intestino (parzialmente).

Indicazioni e controindicazioni per l'uso

Nelle istruzioni presenti in ogni confezione di Euphyllin sono prescritte eventuali controindicazioni e indicazioni per l'uso. Il farmaco è prescritto per le seguenti patologie:

  • insufficienza ventricolare sinistra (broncospasmo, respiro di Cheyne-Stokes);
  • emicranie prolungate;
  • ipertensione del circolo polmonare;
  • insufficienza cerebrovascolare del cervello;
  • sindrome broncoostruttiva con enfisema, asma cardiaco o bronchite.

Le principali controindicazioni sono:

  • grave malattia epatica e renale;
  • sepsi;
  • porfiria;
  • ipertiroidismo;
  • tireotossicosi;
  • ipotiroidismo di tipo incontrollato;
  • reflusso gastroesofageo;
  • aumento della soglia di prontezza convulsiva;
  • crisi epilettiche;
  • lesioni ulcerative dello stomaco e del duodeno (nella fase acuta);
  • emorragie nella retina;
  • sanguinamento (gastrico, intestinale nell'anamnesi);
  • ictus emorragico;
  • aterosclerosi vascolare;
  • edema polmonare;
  • grave ipertensione arteriosa;
  • ipotensione parossistica;
  • tachicardia;
  • extrasistole;
  • angina;
  • infarto miocardico;
  • insufficienza cardiaca acuta;
  • intolleranza individuale al principio attivo o a sostanze aggiuntive.

L'alto rischio di effetti collaterali rende impossibile l'uso di Eufillin nei bambini di età inferiore ai 14 anni. L'allattamento e la gravidanza sono considerate controindicazioni relative. I bambini di età inferiore a 3 anni non iniettano la soluzione in vena. I contagocce con Euphyllin per l'osteocondrosi dilatano i vasi sanguigni, aiutando a fermare un attacco di dolore. Indipendentemente dalla forma di rilascio, il farmaco può essere assunto con l'asma bronchiale.

Eufillin durante la gravidanza

Eufillin è prescritto alle donne che si trovano in una posizione per motivi di salute in assenza di pericolo per la vita della madre e del bambino. Secondo le recensioni, la frequenza cardiaca di una donna incinta aumenta, compaiono vertigini e debolezza.

I bambini nel grembo materno, ai quali è stato prescritto Eufillin nell'ultimo trimestre, dovrebbero essere sotto controllo medico per i primi 28-30 giorni dopo la nascita. In ginecologia, il farmaco viene utilizzato per edema, insufficienza placentare e gestosi come parte di una terapia complessa. Non esiste un regime di trattamento chiaro, il medico curante seleziona il dosaggio individualmente.

Eufillin: istruzioni per l'uso in fiale

Molti sono interessati alla domanda se sia possibile bere il farmaco in fiale. Gli esperti non consigliano di portare la soluzione all'interno. Eufillin può essere somministrato per via intramuscolare e endovenosa. Il farmaco può essere presente nella composizione dei microclittori e della soluzione per inalazione.

Somministrazione intramuscolare

Per via intramuscolare, al paziente viene somministrato non più di 1 ml del farmaco una volta. La punta della fiala viene accuratamente rotta, la soluzione viene aspirata in una siringa sterile e l'aria in eccesso viene rilasciata. Per le iniezioni, gli aghi spessi e lunghi sono considerati i più adatti: quelli sottili sono problematici da rimuovere dal muscolo, scivolano costantemente dal supporto. Il farmaco viene iniettato nell'angolo superiore del gluteo. L'iniezione di Eufillin è dolorosa, il disagio può persistere per diverse ore. Spesso si forma un ematoma nel sito di iniezione. Il farmaco non viene somministrato per via sottocutanea.

Somministrazione endovenosa

La somministrazione endovenosa fornisce un assorbimento più rapido del principio attivo. Ai pazienti in gravi condizioni viene somministrata una singola dose di carico del farmaco: fino a 5,5 mg / kg. Per preparare un contagocce, fino a 20 ml di Eufillin vengono iniettati in una soluzione di cloruro di sodio (0,9%, 15-20 ml). La miscela risultante viene versata nella soluzione salina rimanente (fino a 500 ml), la somministrazione a goccia viene effettuata per 30-40 minuti.

Lo stato asmatico richiede la somministrazione endovenosa fino a 720 mg di aminofillina. La norma giornaliera non è superiore a 0,5 ml / kg. Per un paziente adulto, una dose singola (a condizione che la soluzione venga iniettata in una vena) è di 6-7 mg/kg. Il farmaco deve essere diluito con cloruro di sodio. La durata dell'iniezione a getto è di 2-4 minuti.

Agli adolescenti vengono prescritti farmaci alla dose di 16 mg / kg al giorno. È opportuno dividere la norma terapeutica in diverse introduzioni. Se necessario, può essere aumentato con il permesso di uno specialista. Il corso del trattamento è di 10-14 giorni.

Inserimento con sonda

Nei neonati in gravi condizioni il farmaco viene somministrato attraverso un sondino nasogastrico. Un catetere a foro stretto viene fatto passare attraverso la cavità nasale nello stomaco. Per l'introduzione del farmaco viene spesso utilizzato il catetere Levin. La sonda viene installata da un medico con le qualifiche appropriate. Il regime posologico è selezionato dal pediatra.

Microclittori

Microclyster con Eufillin può essere preparato indipendentemente, a casa. Per fare questo, prendi 0,5 mg del farmaco e sciogliilo in 20 ml di acqua bollita a temperatura ambiente. La soluzione finita viene raccolta in un bulbo di gomma (la punta viene preventivamente disinfettata) e somministrata per via rettale. La procedura viene ripetuta ogni 3-4 ore. I clisteri sono controindicati nei bambini di età inferiore a 16 anni.

L'elettroforesi con l'uso del farmaco è prescritta agli adulti affetti da osteocondrosi e artrite. Per i bambini, la procedura è prescritta per la displasia o per alleviare la pressione intracranica. L'elettroforesi consente di ottenere la concentrazione desiderata del componente principale nei tessuti interessati.

Il farmaco agisce in modo puntuale, quindi gli effetti collaterali sistemici sono rari. L'elettroforesi è prescritta per i neonati di età superiore a 30 giorni. Un tovagliolo imbevuto di soluzione viene applicato sul punto dolente e gli elettrodi vengono fissati. La durata della procedura non supera i 15 minuti, durante i quali il medicinale penetra nelle zone interessate. Il corso del trattamento è di 8-10 sessioni.

Per ripristinare l'attività funzionale degli organi interni dopo le lesioni alla nascita, i neonati vengono sottoposti all'elettroforesi secondo Ratner. Al bambino vengono dati 2 tovaglioli imbevuti di vari farmaci: 1 - una soluzione di aminofillina (sulle vertebre cervicali), 2 - una soluzione di papaverina (sulle costole). Intensità attuale: non più di 2 mA. Durata - 15 minuti. La procedura non ha praticamente controindicazioni, ad eccezione delle malattie della pelle, dell'ipertensione arteriosa, dell'aritmia e dell'insufficienza cardiaca.

Inalazioni

Le inalazioni con Eufillin sono prescritte per adulti e bambini con ostruzione bronchiale e tosse secca. Il principio attivo penetra rapidamente nella circolazione sistemica e raggiunge l'organo interessato. La procedura viene eseguita utilizzando un dispositivo speciale: un nebulizzatore. L'eufillin diluito in acqua tiepida viene versato in uno scomparto speciale. I vapori liberati devono essere inalati per 10 minuti. La procedura viene ripetuta 2 volte al giorno.

Effetti collaterali e sovradosaggio

Gli effetti collaterali si verificano con un regime di dosaggio selezionato in modo errato. Questi includono:

  • tachipnea;
  • dolore al petto;
  • viso arrossato;
  • aumento della sudorazione;
  • ematuria;
  • bisogno frequente di urinare;
  • albuminuria;
  • ipoglicemia;
  • febbre
  • eruzioni cutanee;
  • perdita di appetito;
  • cambiamento nelle preferenze di gusto;
  • inasprimento di un'ulcera;
  • vomito incontrollato;
  • bruciore di stomaco;
  • dolore nella regione epigastrica;
  • diarrea
  • attacchi di nausea;
  • angina pectoris di tipo incontrollato;
  • abbassare la pressione sanguigna;
  • cardialgia;
  • cardiopalmo;
  • aritmia;
  • disturbi del sonno (sonnolenza/insonnia);
  • tremore;
  • sovraeccitazione psicoemotiva (ansia, aggressività, irritabilità);
  • vertigini;
  • mal di testa.

I disturbi sono spesso dose-dipendenti, quindi gli esperti raccomandano di aggiustare il regime di dosaggio per ridurlo se compaiono effetti collaterali.

I sintomi di sovradosaggio si sviluppano con un aumento multiplo dell'indennità giornaliera. I tratti caratteristici sono:

  • convulsioni, fobia della luce o del suono;
  • tremore;
  • aritmia;
  • sovraeccitazione;
  • iperemia della pelle;
  • vomito incontrollato;
  • diarrea prolungata.

Eufillin non ha un antidoto specifico. Un paziente che presenta sintomi di sovradosaggio deve essere portato alla struttura medica più vicina: la lavanda gastrica e l'assunzione di enterosorbenti non aiuteranno in questo caso. L'eliminazione delle tossine viene effettuata potenziando i processi di disintossicazione naturale (diuresi formata).

Se la dose introdotta nel corpo supera 0,5 mg / ml, al paziente viene fornito supporto respiratorio (ventilazione artificiale dei polmoni), vengono eseguite emodialisi, emosorbimento e plasmaferesi. Il medico dovrebbe monitorare i parametri emodinamici. Se il paziente ha convulsioni, il Diazepam viene somministrato per via intramuscolare. I barbiturici sono severamente vietati.

istruzioni speciali

Un effetto tossico si sviluppa se la concentrazione del componente principale nel sangue raggiunge 0,03 mg / ml. L'eufillina ha un effetto stimolante sugli organi respiratori solo se il contenuto della sostanza nel sangue non supera 0,01 mg / ml. I bambini sotto i 3 anni e i pazienti anziani richiedono un uso attento, i farmaci per questa categoria di pazienti sono prescritti come ultima risorsa.

Il farmaco può essere utilizzato in geriatria: è prescritto in dosi minime. Durante il periodo di trattamento, gli esperti raccomandano di abbandonare completamente le bevande contenenti caffeina e taurina. Sono da escludere dalla dieta il cioccolato e la lepre nera forte. Prima dell'iniezione, la siringa con la soluzione deve essere tenuta tra le mani per un po 'in modo che si riscaldi.

Compatibilità con l'alcol

Il farmaco ha una compatibilità negativa con l'alcol. Prima di iniziare il trattamento, al paziente viene chiesto di abbandonare completamente l'uso di bevande contenenti etanolo.

Interazione con altri farmaci

I beta-bloccanti, la caffeina, l'efedrina e la Furosemide possono potenziare l'effetto di Eufillin, quindi questi componenti sono raramente combinati. L'attività terapeutica del farmaco è ridotta da carbamazepina, sulfinpirazone, rifampicina, isoniazide, fenobarbital e fenitoina, quindi la dose del broncodilatatore viene aumentata. Nei pazienti che fumano più di 15-20 sigarette al giorno si osserva un metabolismo accelerato di Eufillin.

Con l'uso simultaneo di farmaci antivirali, beta-bloccanti, Disulfiram, Fluvoxamina, Viloxazina, Lincomicina, Cimetidina, Isoprenalina, Allopurina, antibiotici macrolidi con Eufillin, la dose terapeutica di questi ultimi deve essere aumentata. Se al paziente è stato prescritto un broncodilatatore in combinazione con antibiotici fluorochinolonici, la dose di Eufillin viene ridotta del 25%.

L'ipoglicemia si sviluppa con l'uso combinato di diuretici, glucocorticosteroidi e un farmaco con effetto broncodilatatore. L'eufillina potenzia l'effetto terapeutico degli anticoagulanti. Le soluzioni di levulosio, glucosio e fruttosio sono incompatibili con il farmaco. Il farmaco può essere diluito solo con cloruro di sodio.

Condizioni di dispensazione dalle farmacie

Il farmaco, indipendentemente dalla forma di rilascio, richiede una prescrizione da parte delle farmacie. Prima dell'acquisto, il paziente deve presentare al farmacista un modulo con il sigillo del medico curante. Il farmaco è incluso nell'elenco B. Il costo approssimativo è di 15 rubli.

Condizioni di conservazione e durata di conservazione

È severamente vietato lasciare di pubblico dominio i pacchi aperti. Sono conservati in un luogo sicuro per animali domestici e bambini. Per questi scopi vengono utilizzati i ripiani dell'armadio (preferibilmente quelli superiori). Temperatura di conservazione - non più di 18 ° C. Durata di conservazione - 24 mesi.

Analoghi (brevemente)

Il farmaco ha diversi farmaci generici con un effetto terapeutico simile. Questi includono:

  1. Theotard. Prodotto sotto forma di capsule. Contiene teofillina, un derivato della xantina. Ha un effetto broncodilatatore, eliminando rapidamente l'ostruzione dei canali bronchiali. Il costo è di 180-195 rubli.
  2. Teopak. Modulo di rilascio - compresse. Il componente principale è un inibitore della fosfodiesterasi, un derivato purinico. A causa della capacità del farmaco di avere un effetto vasodilatatore, il flusso sanguigno nei reni aumenta, la muscolatura liscia dei bronchi si rilassa. Prezzo: da 200 rubli.
  3. Aerofillin. Il principio attivo è la doxofillina. Il farmaco viene venduto sotto forma di compresse. L'antispasmodico è in grado di avere un effetto broncodilatatore. La funzione contrattile del tessuto muscolare liscio dei bronchi diminuisce con l'uso sistematico. Il costo è di 122 rubli.
  4. Neofillina. Le compresse a lunga durata d'azione contengono teofillina. Il broncodilatatore è in grado di migliorare l'attività funzionale dei muscoli respiratori e intercostali. Prezzo: 55 rubli.

I farmaci sono in diverse categorie di prezzo. Ognuno di essi ha una serie di controindicazioni, quindi i farmaci vengono prescritti da un medico dopo un esame dettagliato. L'autoselezione dei farmaci è severamente vietata.

Prodotto sotto forma di soluzione, "Eufillin" è un efficace broncodilatatore. Lo strumento è abbastanza economico, aiuta bene con varie malattie, ma può causare effetti collaterali, quindi deve essere usato con attenzione. Il farmaco inibisce l'attività dei recettori delle purine, riduce la capacità di contrazione delle fibre muscolari lisce. "Eufillin" viene utilizzato secondo il programma sviluppato dal medico e solo come indicato da uno specialista. Considera le caratteristiche principali di questo farmaco e le regole per il suo utilizzo.

Informazioni tecniche

La soluzione di "Euphyllin" è resa trasparente. Il liquido è incolore o può avere una colorazione molto leggera. Non sono ammessi elementi solidi, non devono essere presenti sedimenti o scaglie. Il produttore indica nella documentazione di accompagnamento la necessità di vendere "Euphyllin" solo se il paziente ha una prescrizione ufficiale rilasciata da un medico, confermata da sigilli. "Eufillin" è presentato in vendita in scatole di cartone, che contengono una dozzina di fiale da 10 ml. E in ciascuna di queste fiale, oltre agli ingredienti ausiliari, ci sono 25 mg della sostanza attiva.

Secondo le istruzioni che accompagnano la fiala, "Eufillin" viene prodotto utilizzando l'aminofillina. È questo composto la sostanza principale che garantisce un effetto broncodilatatore. Come composto ausiliario è inclusa acqua appositamente preparata e purificata. Il livello della sua elaborazione è abbastanza profondo da poter iniettare questo liquido nel corpo senza paura. "Eufillin" appartiene alla categoria dei farmaci che inibiscono la fosfodiesterasi. Questo è un broncodilatatore.

Farmacologia

Le istruzioni di accompagnamento confezionate in fiale "Eufillin" ci permettono di parlare dell'appartenenza del farmaco alla categoria PDE. Il principale agente attivo è il sale teofillionico di etilendiammina. Una tale molecola chimica si dissolve rapidamente e viene assorbita efficacemente quando penetra nei tessuti organici. Il composto attivo contribuisce all'espansione del lume bronchiale. Si presume che questo effetto sia dovuto al fatto che il principio attivo rilassa le fibre muscolari lisce del sistema respiratorio, correggendo così l'attività dei vasi sanguigni del sistema polmonare e dei muscoli del sistema respiratorio. Gli scienziati che hanno condotto lo studio sull'aminofillina ritengono che questo effetto sia associato all'inibizione selettiva dell'attività di un certo numero di PDE. Di conseguenza, la concentrazione intracellulare di AMP ciclico aumenta.

Destinato all'infusione endovenosa, "Eufillin", come indicato nella documentazione ufficiale di accompagnamento del produttore, contiene un ingrediente che può influenzare il corpo a causa del terzo e quarto tipo di isoenzimi, che diventano meno attivi. I potenziali effetti collaterali provocati dal farmaco sono associati agli stessi processi e caratteristiche. Ad esempio, si nota che la teofillina può causare una diminuzione della pressione, la comparsa di un riflesso del vomito. Il principio attivo del farmaco inibisce i recettori delle purine. Gli scienziati ritengono che questo fatto sia uno degli aspetti del complesso effetto sul sistema bronchiale.

Le sfumature dell'efficienza

Destinato alla somministrazione endovenosa, "Eufillin" consente di stabilizzare l'attività del sistema respiratorio, livellando così l'eventuale eccessiva reattività associata all'inalazione di allergeni. L'effetto del farmaco si osserva in una fase avanzata della risposta del corpo alla penetrazione dello stimolo. Al momento non è possibile specificare in dettaglio quale meccanismo garantisca l'efficacia del farmaco. Gli scienziati hanno scoperto che è associato all'inibizione della PDE e non all'inibizione dell'attività dell'adenosina. Alcuni test e studi hanno dimostrato che sotto l'influenza dell'aminofillina aumenta il contenuto di soppressori T nel sistema circolatorio periferico. Allo stesso tempo, tali strutture cellulari diventano più attive.

Nelle istruzioni allegate destinate alle iniezioni "Eufillin", il produttore indica il fatto di un aumento sotto l'influenza del componente attivo della clearance mucociliare. Allo stesso tempo, il farmaco provoca contrazioni diaframmatiche e stabilizza la funzionalità del sistema muscolare dell'apparato respiratorio, delle costole. La sostanza attiva il centro respiratorio e lo rende più ricettivo all'anidride carbonica. È stato accertato che il farmaco è in grado di migliorare la qualità della ventilazione a livello degli alveoli. Di conseguenza, la gravità di ogni nuovo episodio di apnea diminuisce e la frequenza di tali eventi diminuisce. Sotto l'influenza del farmaco, la funzione respiratoria si stabilizza, il sangue si riempie in modo più efficiente di molecole di ossigeno, la concentrazione di anidride carbonica diminuirà. "Eufillin" aiuta ad attivare la ventilazione polmonare in caso di carenza di potassio nel corpo.

Effetto multiforme

Le istruzioni per l'uso che accompagnano Eufillin per preparazioni iniettabili specificano la presenza di un effetto stimolante sulla funzione cardiaca da parte del farmaco. La forza delle contrazioni dell'organo aumenta, la frequenza cardiaca aumenta, il flusso sanguigno coronarico si stabilizza. Sotto l'influenza del farmaco, il miocardio consuma più attivamente le molecole di ossigeno. Allo stesso tempo, il tono delle pareti vascolari diminuisce e l'effetto si osserva principalmente nei reni, nella pelle e nel cervello. È stato notato un effetto venodilatore periferico. "Eufillin" aiuta a ridurre la resistenza vascolare polmonare, attiva il flusso sanguigno renale. L'ingrediente principale ha un moderato effetto diuretico. Il flusso della bile fuori dal fegato sotto l'influenza della teofillina diventa leggermente più ampio.

Il farmaco è in grado di stabilizzare le strutture cellulari della membrana degli elementi dell'albero - il produttore lo indica nelle istruzioni per l'uso di "Euphyllin" intramuscolare. Nelle fiale viene prodotto un farmaco per la somministrazione iniettiva al fine di rallentare il rilascio dei mediatori dell'allergia. Inibisce l'aggregazione piastrinica, fattore di attivazione piastrinica. La resistenza degli eritrociti alle deformazioni aumenta, le caratteristiche reologiche del sangue migliorano. "Eufillin" aiuta a ridurre la capacità del sangue di formare coaguli di sangue, stabilizza il flusso del fluido a livello dei vasi più piccoli. L'effetto tocolitico è stato rivelato. "Eufillin" porta ad un aumento del livello di acidità dei succhi secreti nello stomaco. Se si utilizza il farmaco in una dose troppo elevata, è possibile un effetto epilettogeno.

Cinetica

Il produttore descrive le reazioni che si verificano nel corpo dopo l'uso del farmaco per via intramuscolare nelle istruzioni per l'uso di "Euphyllin". Le fiale devono essere completate con tale documento. Chiarisce il fatto che l'aminofillina, entrando nel corpo umano, entra presto nei processi di trasformazione se il livello di acidità è medio, inerente al corpo umano. Durante l'interazione viene rilasciata teofillina. Le qualità broncodilatatrici possono essere osservate quando la concentrazione di questo composto nel sistema circolatorio raggiunge i 10-20 μg/ml. Se il contenuto supera le 20 unità, il farmaco ha un effetto tossico e può essere considerato una tossina. Il centro responsabile della respirazione si eccita quando il contenuto del principio attivo nel sistema circolatorio è di 5-10 unità.

Nella fiala allegata "Euphyllin" le istruzioni per l'uso specificano la capacità della teofillina di entrare in forti legami con le proteine ​​del siero di latte. In media, circa il 40% della dose ricevuta entra in tali reazioni. In presenza di patologie, così come nell'infanzia, l'indicatore di legame è inferiore. Negli adulti, il legame proteico può raggiungere il 60%, mentre nei neonati non più del 36%. Se viene rilevata una cirrosi epatica, in media circa il 36% della teofillina si lega alle proteine ​​plasmatiche. Il composto attivo è in grado di penetrare la barriera placentare. La concentrazione plasmatica inerente al feto è leggermente superiore a quella osservata nel corpo della madre. La teofillina si trova nel latte secreto dalle ghiandole mammarie femminili.

Farmacocinetica: considerazione continua

Il produttore nelle istruzioni per l'uso rilasciate alle fiale di "Euphyllin" specifica: la teofillina viene processata dalle cellule del fegato. Il processo procede con il coinvolgimento degli isoenzimi del citocromo. Il più significativo è il CYP1A2. La trasformazione è accompagnata dalla generazione di trimetilxantina e di numerosi acidi. Tutti i prodotti della reazione vengono eliminati tramite l'urina. Nella forma originale, non più di un decimo della dose assunta viene escreta dal corpo di un paziente adulto. Nei neonati una percentuale impressionante viene eliminata sotto forma di caffeina, poiché non si sono ancora formati i sistemi interni responsabili della sua elaborazione. Nella sua forma originale, circa la metà della dose utilizzata viene eliminata dall'organismo.

L'emivita negli asmatici che non sono dipendenti dal fumo è stimata in 6-12 ore, se non sono presenti processi patologici pronunciati in altri organi. Nei fumatori il periodo si riduce a 4-5 ore, nei bambini il parametro è stimato nell'intervallo da una a cinque ore e nei neonati e nei nati prematuri varia tra 10-45 ore. L'emivita si allunga negli anziani, così come nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca. La durata può aumentare sullo sfondo delle malattie epatiche. La clearance diminuisce in caso di insufficienza epatica, edema polmonare e BPCO. La sua diminuzione può essere provocata dalla dipendenza cronica dall'alcol e dall'insufficienza cardiaca. L'etilendiammina non corregge i parametri cinetici della teofillina.

Le indicazioni per l'uso di "Euphyllin" sono lo stato asmatico e l'apnea, anche nei neonati. È possibile utilizzare il rimedio se ci sono problemi con il flusso sanguigno nel cervello, caratterizzati da un flusso di tipo ischemico. Il farmaco è usato come elemento di trattamento complesso. Può essere somministrato a persone con insufficienza ventricolare sinistra accompagnata da spasmo bronchiale e disturbi respiratori come descritto da Cheyne-Stokes. Si consiglia di somministrare il farmaco per via endovenosa sullo sfondo della sindrome edematosa causata da un funzionamento improprio dei reni, in combinazione con altri farmaci. In caso di insufficienza cardiaca, è possibile utilizzare "Eufillin" sia nella forma acuta che in quella cronica, ma rigorosamente in combinazione con altri farmaci.

Il formato ottimale di applicazione, la frequenza d'uso e le singole dosi giornaliere vengono scelti dal medico curante. Non giocano solo le indicazioni per l'uso, ma anche l'età del paziente, la variante di somministrazione. Il programma di trattamento dipende dal fatto che il paziente fumi, nonché dalle condizioni cliniche del paziente nel suo insieme.

Nella fiala allegata "Euphyllin" le istruzioni per l'uso indicano la necessità di somministrare il farmaco nel tessuto muscolare. Il farmaco deve essere iniettato il più profondamente possibile. L'area consigliata è il muscolo gluteo, quadrato in alto a destra. Per un'iniezione non deve essere somministrato più di un millilitro di soluzione. È consentito l'uso iniettabile fino a tre volte al giorno. La durata del corso non potrà superare le due settimane. Nel plasma, la concentrazione di teofillina deve essere inferiore a 20 μg / ml.

Con l'iniezione intramuscolare, una singola dose massima per un adulto è di 0,5 g Non si dovrebbero ricevere più di un grammo e mezzo al giorno. Per un minore, possono essere somministrati fino a 7 mg/kg alla volta. Per un giorno, il volume massimo è di 15 mg / kg.

Le istruzioni per l'uso offerte per le fiale di "Euphyllin" indicano che in alcuni casi è necessaria una correzione individuale del programma di trattamento. In particolare, ciò è possibile in caso di insufficienza cardiaca, disturbi epatici. Di norma, i dosaggi vengono adeguati se il paziente è cronicamente dipendente dall'alcol. In età avanzata dovrebbero essere utilizzate dosi ridotte, non più di 0,3 g per procedura. A seconda dei prodotti a base di nicotina, il dosaggio viene aumentato, poiché la teofillina viene assorbita più rapidamente dal corpo. Per una procedura, puoi inserire fino a 0,7 g del farmaco.

Effetti indesiderati

La possibilità di ciò è indicata dalle istruzioni che accompagnano le compresse e le fiale di "Euphyllin". Le iniezioni di questo farmaco hanno maggiori probabilità di causare effetti collaterali se il farmaco viene somministrato inutilmente rapidamente. Allo stesso tempo, ad alcuni fa male il cuore, la pressione diminuisce. Ciò è possibile anche nel feto se il farmaco viene utilizzato da una donna incinta. Sotto l'influenza del farmaco, la testa può far male e avere vertigini, alcune persone hanno disturbi del sonno, appare l'ansia. Può vomitare e vomitare, c'è il rischio di bruciore di stomaco e ulcere, disturbi delle feci. In alcuni, il contenuto di albumina, sangue, aumenta nelle urine. Esiste la possibilità di un'allergia, manifestata sotto forma di eruzioni cutanee, stato febbrile.

Occasionalmente, il farmaco è accompagnato da ipoglicemia. Descrivendo le caratteristiche dell'introduzione per via intramuscolare, endovenosa, le istruzioni per l'uso di "Eufillin" avvertono della possibilità di una reazione locale. Nell'area di somministrazione del farmaco sono possibili arrossamenti della pelle e aumento della sua densità, sensazione di dolore. La tachipnea si nota raramente. Alcuni lamentavano vampate di calore, dolori al petto, aumento della diuresi, eccessiva attività delle ghiandole sudoripare.

Quando il farmaco non deve essere assunto

Le iniezioni di Eufillin sono vietate se una persona ha un aumento o una diminuzione della pressione nelle arterie e la condizione è valutata grave. Non utilizzare il rimedio per la tachiaritmia. Controindicazioni sono le ulcere peptiche dello stomaco, del tratto intestinale, che al momento si sono aggravate, nonché gravi malfunzionamenti del fegato e dei reni.

"Eufillin" non può essere prescritto agli epilettici e sullo sfondo della gastrite, in cui si genera una quantità eccessiva di acidi nel tratto gastrointestinale. Sono considerati restrizioni alla nomina l'ictus emorragico e l'emorragia che colpisce il sistema oftalmico, in particolare la retina. I bambini "Eufillin" non dovrebbero essere prescritti se è necessario usare l'efedrina. In linea di principio non è consigliabile utilizzare il prodotto al di sotto dei tre anni. Non somministrare il farmaco se il corpo del paziente è eccessivamente suscettibile alla teofillina, all'aminofillina.

Periodo di gravidanza e allattamento

La documentazione che accompagna la fiala di Euphyllin chiarisce la capacità del principio attivo di penetrare la barriera placentare. L'uso dell'aminofillina da parte delle donne incinte è accompagnato dal rischio di aumento della caffeina e della teofillina nel siero del sangue del bambino. Tali indicatori possono diventare pericolosi per la salute e la vita del bambino. Se una donna è stata costretta a ricevere iniezioni di Eufillin durante la gestazione, soprattutto se questa ha accompagnato il terzo trimestre di gestazione, il bambino deve essere esaminato immediatamente dopo la nascita. Si consiglia di osservare il bambino per stabilire in tempo l'avvelenamento da teofillina.

Se una donna allatta un bambino in modo naturale, durante questo periodo riceve iniezioni di Eufillin, aumenta la probabilità di irritazione del bambino. Ciò è dovuto al fatto che lo era È stata rivelata la capacità della teofillina di penetrare nella sostanza secreta dalle ghiandole mammarie.

Nelle istruzioni per l'uso che accompagnano la soluzione Euphyllin, il produttore considera in dettaglio le caratteristiche dell'uso del farmaco da parte delle donne in gravidanza e in allattamento. Il produttore consiglia di prescrivere questo rimedio solo quando gli evidenti benefici del corso terapeutico superano significativamente i possibili pericoli per il bambino. Una donna dovrebbe essere consapevole di tutti i rischi che accompagnano il programma di trattamento.

Funzionalità dell'applicazione

Come si può concludere dalle istruzioni per l'uso di "Euphyllin", in alcuni casi il dosaggio del farmaco deve essere adattato su base individuale. Ciò è richiesto dall’età avanzata e da patologie specifiche, comprese quelle che colpiscono l’attività cardiaca. Se al paziente è stata prescritta prima l'aminofillina in una forma, poi si è deciso di cambiarla in un'altra, i medici dovrebbero controllare il siero del sangue per tenere conto della concentrazione del componente attivo. Si raccomanda un'osservazione clinica dettagliata.

È vietato prescrivere contemporaneamente al paziente "Eufillin" e derivati ​​xantinici. Se viene prescritto un ciclo del farmaco descritto, i prodotti contenenti composti xantinici - tè, caffè ad alta resistenza dovrebbero essere esclusi dalla dieta. Se hai bisogno di assumere farmaci che fluidificano il sangue, devi prestare particolare attenzione. Attenzione richiede una combinazione con purine, derivati ​​della teofillina. Non dovresti usare "Eufillin" se il paziente ha bisogno di beta-bloccanti. Non è consigliato usare l'aminofillina in combinazione con una soluzione di glucosio.

Aminofillina (aminofillina)

Composizione e forma di rilascio del farmaco

Soluzione per somministrazione endovenosa sotto forma di liquido trasparente incolore o leggermente colorato.

Eccipienti: acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

5 ml - fiale (5) - pacchi di cartone.
5 ml - fiale (10) - pacchi di cartone.
10 ml - fiale (5) - confezioni di cartone.
10 ml - fiale (10) - pacchi di cartone.

effetto farmacologico

Broncodilatatore, inibitore della PDE. È un sale di etilendiammina (che facilita la solubilità e aumenta l'assorbimento). Ha un effetto broncodilatatore, apparentemente dovuto ad un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia delle vie respiratorie e sui vasi sanguigni dei polmoni. Si ritiene che questa azione sia causata dalla soppressione selettiva dell'attività di PDE specifiche, che porta ad un aumento della concentrazione intracellulare di cAMP. I risultati degli studi sperimentali in vitro mostrano che il ruolo principale, apparentemente, è svolto dagli isoenzimi di tipo III e IV. La soppressione dell'attività di questi isoenzimi può anche causare alcuni effetti collaterali dell'aminofillina (teofillina), incl. vomito, ipotensione arteriosa e tachicardia. Blocca i recettori dell'adenosina (purina), che può essere uno dei fattori che influenzano i bronchi.

Riduce l'iperreattività delle vie aeree associata alla fase tardiva della risposta inalatoria attraverso un meccanismo sconosciuto che non è correlato all'inibizione della PDE o al blocco dell'azione dell'adenosina. Esistono rapporti secondo cui l'aminofillina aumenta il numero e l'attività dei soppressori T nel sangue periferico.

Aumenta la clearance mucociliare, stimola la contrazione del diaframma, migliora la funzione dei muscoli respiratori e intercostali, stimola il centro respiratorio, aumenta la sua sensibilità all'anidride carbonica e migliora la ventilazione alveolare, che alla fine porta ad una diminuzione della gravità e della frequenza degli episodi di apnea. Normalizzando la funzione respiratoria, aiuta a saturare il sangue con l'ossigeno e a ridurre la concentrazione di anidride carbonica. Migliora la ventilazione polmonare in condizioni di ipokaliemia.

Ha un effetto stimolante sull'attività del cuore, aumenta la forza e la frequenza cardiaca, aumenta il flusso sanguigno coronarico e aumenta la richiesta di ossigeno del miocardio. Riduce il tono dei vasi sanguigni (principalmente i vasi del cervello, della pelle e dei reni). Ha un effetto venodilatatore periferico, riduce la resistenza vascolare polmonare, abbassa la pressione nella circolazione polmonare. Aumenta il flusso sanguigno renale, ha un moderato effetto diuretico. Espande i dotti biliari extraepatici. Stabilizza le membrane dei mastociti, inibisce il rilascio di mediatori delle reazioni allergiche. Inibisce l'aggregazione piastrinica (sopprime il fattore di attivazione piastrinica e PgE 2α), aumenta la resistenza degli eritrociti alla deformazione (migliora le proprietà reologiche del sangue), riduce la trombosi e normalizza la microcircolazione. Ha un effetto tocolitico, aumenta l'acidità del succo gastrico. A dosi elevate ha un effetto epilettogeno.

Farmacocinetica

Nel corpo, l'aminofillina viene metabolizzata a pH fisiologico per rilasciare teofillina libera. Le proprietà broncodilatatrici si manifestano a concentrazioni di teofillina nel sangue di 10-20 μg / ml. Una concentrazione superiore a 20 mg/ml è tossica. L'effetto eccitatorio sul centro respiratorio si realizza ad una concentrazione più bassa - 5-10 µg/ml.

Il legame della teofillina alle proteine ​​plasmatiche è pari a circa il 40%; nei neonati, così come negli adulti affetti da malattie, il legame è ridotto. Il legame con le proteine ​​plasmatiche negli adulti è di circa il 60%, nei neonati - 36%, nei pazienti con cirrosi epatica - 36%. Penetra attraverso la barriera placentare (la concentrazione nel siero del feto è leggermente superiore a quella nel siero della madre). È assegnato con latte materno.

La teofillina viene metabolizzata nel fegato da diversi isoenzimi del citocromo P450, il più importante dei quali è il CYP1A2. Nel processo del metabolismo si formano acido 1,3-dimetilurico, acido 1-metilurico e 3-metilxantina. Questi metaboliti vengono escreti nelle urine. In forma immodificata, il 10% viene escreto negli adulti. Nei neonati, una parte significativa viene escreta sotto forma di caffeina (a causa dell'immaturità dei percorsi per il suo ulteriore metabolismo), invariata - 50%.

Differenze individuali significative nella velocità del metabolismo epatico della teofillina sono la causa di una marcata variabilità nei valori di clearance, nelle concentrazioni plasmatiche e nell’emivita. Il metabolismo epatico è influenzato da fattori quali età, dipendenza dal fumo di tabacco, dieta, malattie e terapia farmacologica concomitante.

T 1/2 della teofillina nei pazienti non fumatori con asma bronchiale praticamente senza alterazioni patologiche in altri organi e sistemi è di 6-12 ore, nei fumatori - 4-5 ore, nei bambini - 1-5 ore, nei neonati e prematuri neonati - 10 -45 ore.

La T½ della teofillina aumenta negli anziani e nei pazienti con insufficienza cardiaca o malattie epatiche.

La clearance diminuisce in caso di insufficienza cardiaca, disfunzione epatica, alcolismo cronico, edema polmonare, BPCO.

L'etilendiammina non influenza la farmacocinetica della teofillina.

Indicazioni

Per uso parenterale: stato asmatico (terapia aggiuntiva), apnea neonatale, accidente cerebrovascolare ischemico (come parte della terapia di associazione), insufficienza ventricolare sinistra con broncospasmo e insufficienza respiratoria di tipo Cheyne-Stokes, sindrome edematosa di genesi renale (come parte del complesso terapia); insufficienza acuta e cronica (come parte della terapia di combinazione).

Per somministrazione orale: sindrome broncoostruttiva di varia origine (inclusa asma bronchiale, BPCO, incluso enfisema polmonare, bronchite cronica ostruttiva), ipertensione della circolazione polmonare, cuore polmonare, apnea notturna; insufficienza cardiaca acuta e cronica (come parte della terapia di combinazione).

Controindicazioni

Grave iper- o ipotensione arteriosa, tachiaritmie, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno in fase acuta, gastrite iperacida, grave disfunzione epatica e/o renale, epilessia, ictus emorragico, emorragia retinica, uso simultaneo nei bambini, età infantile (fino a 3 anni, per forme orali prolungate - fino a 12 anni), ipersensibilità all'aminofillina e alla teofillina.

Dosaggio

Individuale, a seconda delle indicazioni, dell'età, della situazione clinica, della via e dello schema di somministrazione, della dipendenza da nicotina.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso: vertigini, disturbi del sonno, ansia, tremori, convulsioni.

Dal lato del sistema cardiovascolare: palpitazioni, disturbi del ritmo cardiaco; con rapida accensione / nell'introduzione - comparsa di dolore al cuore, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia (incluso nel feto se assunto nel terzo trimestre di gravidanza), aritmie, diminuzione della pressione sanguigna, cardialgia, aumento nella frequenza degli attacchi di angina.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, reflusso gastroesofageo, bruciore di stomaco, esacerbazione dell'ulcera peptica, diarrea; con ingestione prolungata - anoressia.

Dal sistema urinario: albuminuria, ematuria.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, febbre.

Dal lato del metabolismo: raramente - ipoglicemia.

Reazioni locali: compattazione, iperemia, dolore nel sito di iniezione; con applicazione rettale, irritazione della mucosa del retto, proctite.

Altri: dolore toracico, tachipnea, vampate, albuminuria, ematuria, ipoglicemia, aumento della diuresi, aumento della sudorazione.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo dei simpaticomimetici si verifica un reciproco potenziamento dell'azione; con e preparati a base di litio: l'effetto si riduce reciprocamente. L'intensità dell'azione dell'aminofillina può diminuire (a causa di un aumento della sua clearance) se utilizzata contemporaneamente a fenobarbital, rifampicina, carbamazepina, sulfinpirazone, fenitoina e anche nei fumatori.

L'intensità dell'azione dell'aminofillina può aumentare (a causa di una diminuzione della sua clearance) se usata contemporaneamente con antibiotici macrolidi, lincomicina, chinoloni, allopurinolo, beta-bloccanti, cimetidina, disulfiram, fluvoxamina, contraccettivi ormonali per somministrazione orale, isoprenalina, viloxazina. e vaccinazione contro l'influenza.

I derivati ​​xantinici possono potenziare l’ipokaliemia a causa dell’azione degli stimolanti β2-adrenergici, dei corticosteroidi e dei diuretici.

I farmaci antidiarroici e gli enterosorbenti riducono l'assorbimento dell'aminofillina.

Farmaceuticamente incompatibile con soluzioni acide.

istruzioni speciali

Usare con cautela in caso di grave insufficienza coronarica (fase acuta di infarto miocardico, angina pectoris), aterosclerosi diffusa, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, frequenti extrasistole ventricolari, aumentata prontezza convulsiva, con insufficienza epatica e/o renale, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno (in storia), con sanguinamento recente dal tratto gastrointestinale, ipotiroidismo non controllato (possibilità di cumulo) o tireotossicosi, con ipertermia prolungata, reflusso gastroesofageo, ipertrofia prostatica, nei pazienti anziani, nei bambini (soprattutto interni).

La correzione del regime posologico dell'aminofillina può essere necessaria in caso di insufficienza cardiaca, compromissione della funzionalità epatica, alcolismo cronico, febbre, infezioni respiratorie acute.

Nei pazienti anziani può essere necessaria una riduzione della dose.

Quando si sostituisce la forma di dosaggio utilizzata di aminofillina con un'altra, è necessaria l'osservazione clinica e il monitoraggio della concentrazione di teofillina nel plasma sanguigno.

L'aminofillina non viene utilizzata contemporaneamente ad altri derivati ​​xantinici. Durante il periodo di trattamento deve essere evitato l'uso di alimenti contenenti derivati ​​della xantina (caffè forte, tè).

Usare con cautela contemporaneamente agli anticoagulanti, ad altri derivati ​​della teofillina o delle purine.

L'uso simultaneo con beta-bloccanti deve essere evitato.

L'aminofillina non deve essere utilizzata contemporaneamente alla soluzione di glucosio.

Non usare per via rettale nei bambini.

Gravidanza e allattamento

La teofillina attraversa la barriera placentare. L'uso di aminofillina durante la gravidanza può portare alla creazione di concentrazioni potenzialmente pericolose di teofillina e caffeina nel plasma sanguigno del neonato. I neonati le cui madri hanno ricevuto aminofillina durante la gravidanza (specialmente nel terzo trimestre) necessitano di controllo medico per controllare possibili sintomi di intossicazione da teofillina.

La teofillina viene escreta nel latte materno. Quando si utilizza l'aminofillina in una madre che allatta durante l'allattamento, può verificarsi irritabilità nel bambino.

Pertanto, l'uso dell'aminofillina durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno) è possibile nei casi in cui il beneficio atteso della terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto o il bambino.

Uso negli anziani

Con cautela: pazienti anziani (può essere necessaria una riduzione della dose).

Le istruzioni per l'uso del farmaco Eufillin si riferiscono ai broncodilatatori con proprietà antispasmodiche e vasodilatatrici. Compresse da 150 mg, iniezioni in fiale per iniezione in soluzione per via endovenosa e intramuscolare sono prescritte per eccitare i centri vasomotori e respiratori, per migliorare la circolazione sanguigna. Le recensioni dei pazienti e le raccomandazioni dei medici riferiscono che questo farmaco aiuta nel trattamento dello stato asmatico e dell'ostruzione bronchiale.

Forma e composizione del rilascio

Le farmacie ricevono:

  1. Soluzione per iniezione intramuscolare 240 mg / ml (iniezioni in fiale iniettabili).
  2. Soluzione per somministrazione endovenosa 24 mg / ml (iniezioni in fiale, in contagocce).
  3. Compresse 150 mg.

Una compressa contiene 150 mg del principio attivo: aminofillina, oltre a stearato di calcio e fecola di patate.

La composizione della soluzione iniettabile contiene aminofillina ad una concentrazione di 24 mg/ml. L'acqua d / i viene utilizzata come componente ausiliario.

Cosa aiuta Eufillin (compresse e iniezioni)?

Indicazioni per l'uso del farmaco in compresse:

  • bronchite cronica ostruttiva (COB);
  • asma bronchiale (BA);
  • "cor polmonare" cronico;
  • Sindrome di Pickwick (apnea parossistica del sonno);
  • enfisema.

L'eufillina è il farmaco di scelta per la BA dello sforzo fisico, in altre forme della malattia viene utilizzata in combinazione con altri farmaci.

Le iniezioni in fiale sono prescritte nei casi in cui al paziente viene diagnosticata:

  • emicrania;
  • insufficienza ventricolare sinistra, accompagnata da respirazione periodica di tipo Cheyne-Stokes e broncospasmo (in combinazione con altri farmaci);
  • sindrome broncoostruttiva con bronchite, asma, asma cardiaca (principalmente per alleviare gli attacchi) o enfisema;
  • ipertensione nella circolazione polmonare;
  • insufficienza cerebrovascolare del cervello (la soluzione viene utilizzata in combinazione con altri farmaci per ridurre la pressione intracranica).

Istruzioni per l'uso

Compresse di Eufillina

Assunto per via orale, agli adulti devono essere prescritti 150 mg per dose 1-3 volte al giorno dopo i pasti. Ai bambini all'interno devono essere prescritti alla velocità di 7-10 mg / kg al giorno in 4 dosi frazionate. La durata del ciclo di trattamento varia da alcuni giorni a diversi mesi, a seconda del decorso della malattia e della tollerabilità del farmaco.

Le dosi più alte di Eufillin per gli adulti all'interno: singola - 0,5 g, giornaliera - 1,5 g.

Dosi più elevate per i bambini all'interno: singola - 7 mg / kg, al giorno - 15 mg / kg.

Iniezione

Un regime terapeutico individuale, che, a seconda delle indicazioni, dell'età, della situazione clinica. La soluzione viene somministrata per via endovenosa, intramuscolare, attraverso una flebo contagocce.

effetto farmacologico

L'eufillina rilassa la muscolatura liscia dei bronchi ed elimina gli spasmi, esercitando così su di essi un effetto espandente. Inoltre, migliora il funzionamento delle ciglia dell'epitelio delle vie respiratorie, migliora la contrazione di molti muscoli, compresi quelli intercostali e diaframmatici.

Il farmaco è in grado di stimolare il centro respiratorio situato nel midollo allungato e migliorare la ventilazione polmonare, aiutando a saturare il sangue con ossigeno e ridurre la quantità di anidride carbonica in esso contenuta. Il meccanismo d'azione di Eufillin sul corpo umano è l'inibizione di uno degli enzimi: la fosfodiesterasi.

Ciò aiuta a ridurre l'ingresso degli ioni calcio nelle cellule, responsabili della contrazione muscolare, per rilassare i muscoli dei bronchi. Inoltre, il farmaco riduce il tono dei vasi sanguigni, principalmente i vasi situati nella pelle, nei reni e nel cervello. Ciò aiuta a rilassare le pareti venose della circolazione polmonare, riducendo la pressione al suo interno.

L'uso di Eufillin consente di migliorare l'afflusso di sangue ai reni, con conseguente aumento della quantità di urina e accelerazione della sua escrezione. Inoltre, il farmaco migliora le proprietà reologiche del sangue, rallentando l’aggregazione piastrinica, che rende i globuli rossi più resistenti ai danni. L'assunzione del farmaco può portare ad un effetto tocolitico sull'utero, oltre ad aumentare l'acidità del succo gastrico.

Controindicazioni

L'uso di Eufillin secondo le istruzioni è controindicato:

  • ipertiroidismo;
  • con adenoma prostatico;
  • ulcera peptica;
  • diarrea
  • nel periodo acuto dell'infarto miocardico;
  • tachicardia parossistica;
  • con la sua intolleranza;
  • al collasso;
  • epilessia;
  • disturbi al fegato e ai reni;
  • extrasistole.

Effetti collaterali

Effetti negativi dell'utilizzo delle compresse di Eufillin:

  • ematuria, albuminuria;
  • disturbi del sonno, ansia, vertigini, convulsioni, tremori;
  • ipoglicemia (raro);
  • aritmie cardiache, palpitazioni.

Sullo sfondo della terapia iniettiva sono possibili:

  • mal di testa, ansia, vertigini, agitazione, irritabilità, tremore, insonnia;
  • prurito cutaneo, eruzioni cutanee, febbre;
  • tachipnea, dolore toracico, ipoglicemia, albuminuria, aumento della diuresi, ematuria, aumento della sudorazione, sensazione di calore al viso;
  • aritmie, tachicardia (anche nel feto se la donna ha assunto il farmaco nel 3o trimestre di gravidanza), palpitazioni, cardialgia, abbassamento della pressione sanguigna, angina instabile;
  • nausea, diarrea, bruciore di stomaco, gastralgia, vomito, esacerbazione dei sintomi di ulcera peptica, GER, con uso prolungato - perdita di appetito.

Gli effetti collaterali sono dose-dipendenti, cioè per fermarli spesso è sufficiente ridurre la dose del farmaco.

Le reazioni locali all'introduzione della soluzione si manifestano sotto forma di iperemia cutanea, dolore e formazione di un sigillo nel sito di iniezione.

Bambini, durante la gravidanza e l'allattamento

L'eufillina è in grado di attraversare la placenta e passare nel latte materno, quindi il suo uso durante la gravidanza e l'allattamento è limitato. Nell'infanzia Il farmaco è controindicato nei bambini (fino a 3 anni, per forme orali prolungate - fino a 12 anni). Non usare per via rettale nei bambini.

istruzioni speciali

Prestare attenzione quando si consumano grandi quantità di cibi o bevande contenenti caffeina durante il trattamento.

interazione farmacologica

L'istruzione riporta un aumento degli effetti collaterali dei glucocorticoidi, mineralcorticoidi e adrenostimolanti durante l'assunzione di questo farmaco. Inoltre, il farmaco non viene utilizzato contemporaneamente ad altri derivati ​​della xantina.

Gli analoghi di Eufillin

Secondo la struttura, vengono determinati gli analoghi:

  1. Eufillin-Darnitsa.
  2. Aminofillina.
  3. Aminofillina-Eskom.

Gli analoghi hanno un effetto simile:

  1. Theotard.
  2. Neo-Teofedrina.
  3. Theobiolong.
  4. Diprofillina.
  5. Teobromina.
  6. Neoteopek A.
  7. Teofillina.
  8. Teofedrin-N.

Condizioni e prezzo del soggiorno

Il prezzo medio di Eufillin (compresse da 150 mg n. 30) a Mosca è di 12-17 rubli. Rilasciato su prescrizione.

Conservare in un luogo asciutto e buio a una temperatura non superiore a 20 °C. Tenere lontano dai bambini. Periodo di validità: 5 anni.

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In questo articolo puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Eufillin. Vengono presentate le recensioni dei visitatori del sito: i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni dei medici e degli specialisti sull'uso di Eufillin nella loro pratica. Ti chiediamo gentilmente di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: il medicinale ha aiutato o meno a liberarti della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi dell'eufillina in presenza di analoghi strutturali esistenti. Utilizzare per il trattamento dello stato asmatico e dell'ostruzione bronchiale negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento.

Eufillin- un broncodilatatore, un derivato della xantina. Inibisce la fosfodiesterasi, aumenta l'accumulo di adenosina monofosfato ciclico nei tessuti, blocca i recettori dell'adenosina (purina); riduce il flusso degli ioni calcio attraverso i canali delle membrane cellulari, riduce l'attività contrattile della muscolatura liscia.

Rilassa i muscoli dei bronchi, aumenta la clearance mucociliare, stimola la contrazione del diaframma, migliora la funzione dei muscoli respiratori e intercostali, stimola il centro respiratorio, aumenta la sua sensibilità all'anidride carbonica e migliora la ventilazione alveolare, che alla fine porta ad una diminuzione della gravità e frequenza degli episodi di apnea. Normalizzando la funzione respiratoria, aiuta a saturare il sangue con l'ossigeno e a ridurre la concentrazione di anidride carbonica.

Ha un effetto stimolante sull'attività del cuore, aumenta la forza e il numero delle contrazioni cardiache, aumenta il flusso sanguigno coronarico e la richiesta di ossigeno del miocardio. Riduce il tono dei vasi sanguigni (principalmente i vasi del cervello, della pelle e dei reni). Ha un effetto venodilatatore periferico, riduce la resistenza vascolare polmonare, riduce la pressione nel circolo "piccolo" della circolazione sanguigna. Aumenta il flusso sanguigno renale, ha un moderato effetto diuretico.

Espande i dotti biliari extraepatici.

Inibisce l'aggregazione piastrinica (sopprime il fattore di attivazione piastrinica e PgE2 alfa), aumenta la resistenza degli eritrociti alla deformazione (migliora le proprietà reologiche del sangue), riduce la trombosi e normalizza la microcircolazione.

Ha un effetto tocolitico, aumenta l'acidità del succo gastrico.

Se usato in dosi elevate, ha un effetto enilettogeno.

Farmacocinetica

Nell'organismo, l'aminofillina (il principio attivo del farmaco Eufillin) viene metabolizzata a valori di pH fisiologici con il rilascio di teofillina libera. Le proprietà broncodilatatrici si manifestano a concentrazioni di teofillina nel plasma sanguigno di 10-20 μg / ml. Una concentrazione superiore a 20 mg/ml è tossica. L'effetto eccitatorio sul centro respiratorio si realizza ad una concentrazione più bassa - 5-10 µg/ml. Penetra attraverso la barriera placentare (la concentrazione nel siero del feto è leggermente superiore a quella nel siero della madre). È assegnato con latte materno. In forma immodificata, il 10% viene escreto negli adulti. Nei neonati, una parte significativa viene escreta sotto forma di caffeina (a causa dell'immaturità dei percorsi per il suo ulteriore metabolismo), invariata - 50%.

Indicazioni

  • stato asmatico (terapia aggiuntiva);
  • apnea dei neonati;
  • violazione della circolazione cerebrale di tipo ischemico (come parte della terapia di combinazione);
  • insufficienza ventricolare sinistra con broncospasmo e insufficienza respiratoria di tipo Cheyne-Stokes;
  • sindrome edematosa della genesi renale (come parte della terapia complessa);
  • insufficienza cardiaca acuta e cronica (come parte della terapia di combinazione);
  • sindrome broncoostruttiva di varia origine (inclusa asma bronchiale, BPCO, incluso enfisema polmonare, bronchite cronica ostruttiva);
  • ipertensione nella circolazione polmonare;
  • cuore "polmonare";
  • apnea notturna.

Modulo per il rilascio

Compresse 150 mg.

Soluzione per somministrazione endovenosa 24 mg / ml (iniezioni in fiale, in contagocce).

Soluzione per iniezione intramuscolare 240 mg / ml (iniezioni in fiale iniettabili).

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Pillole

All'interno, agli adulti devono essere prescritti 150 mg per dose 1-3 volte al giorno dopo i pasti. Ai bambini all'interno devono essere prescritti alla velocità di 7-10 mg / kg al giorno in 4 dosi frazionate. La durata del ciclo di trattamento varia da alcuni giorni a diversi mesi, a seconda del decorso della malattia e della tollerabilità del farmaco.

Le dosi più alte di aminofillina per adulti all'interno: singola - 0,5 g, al giorno - 1,5 g Dosi più alte per bambini all'interno: singola - 7 mg / kg, al giorno - 15 mg / kg.

Iniezione

Individuale, a seconda delle indicazioni, dell'età, della situazione clinica, della via e dello schema di somministrazione (per via endovenosa, intramuscolare, tramite flebo), dipendenza da nicotina.

Effetto collaterale

  • vertigini;
  • mal di testa;
  • insonnia;
  • eccitazione;
  • ansia;
  • irritabilità;
  • tremore;
  • battito cardiaco;
  • tachicardia (anche nel feto se assunto da una donna incinta nel 3o trimestre);
  • dolore al petto;
  • abbassare la pressione sanguigna;
  • dolore addominale;
  • nausea;
  • bruciore di stomaco;
  • esacerbazione dell'ulcera peptica;
  • diarrea;
  • perdita di appetito;
  • eruzione cutanea;
  • febbre;
  • sensazione di vampate al viso;
  • ematuria;
  • aumento della diuresi;
  • aumento della sudorazione.

Controindicazioni

  • ipersensibilità (compreso ad altri derivati ​​xantinici: caffeina, pentossifillina, teobromina);
  • epilessia;
  • ulcera peptica dello stomaco e del duodeno (nella fase acuta);
  • gastrite con elevata acidità;
  • grave iper- o ipotensione arteriosa;
  • tachiaritmie;
  • ictus emorragico;
  • emorragia retinica;
  • età da bambini (fino a 3 anni).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Con cautela, gravidanza, allattamento.

istruzioni speciali

Prestare attenzione quando si consumano grandi quantità di cibi o bevande contenenti caffeina durante il trattamento.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

È necessario astenersi dal guidare veicoli e impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

interazione farmacologica

Aumenta la probabilità di effetti collaterali di glucocorticosteroidi, mineralcorticosteroidi (ipernatriemia), anestesia generale (aumenta il rischio di aritmie ventricolari), xantine e stimolanti del sistema nervoso centrale (aumenta la neurotossicità), beta-agonisti.

I farmaci antidiarroici e gli enterosorbenti riducono l'assorbimento dell'aminofillina.

Rifampicina, fenobarbital, fenitoina, isoniazide, carbamazepina, sulfinpirazone, aminoglutetimide, contraccettivi orali contenenti estrogeni e moracizina, essendo induttori degli enzimi epatici microsomiali, aumentano la clearance dell'aminofillina, che può richiedere un aumento della dose.

Con l'uso simultaneo di antibiotici del gruppo macrolidico, lincomicina, allopurinolo, cimetidina, isoprenalina, enoxacina, piccole dosi di etanolo (alcol), disulfiram, fluorochinoloni, interferone alfa ricombinante, metotrexato, mexiletina, propafenone, tiabendazolo, ticlopidina, verapamil e quando vaccinati contro l'influenza, l'intensità dell'azione di Eufillin può aumentare, il che potrebbe richiedere una riduzione della dose.

Migliora l'azione degli stimolanti beta-adrenergici e dei diuretici (anche aumentando la filtrazione glomerulare), riduce l'efficacia dei preparati di litio e dei beta-bloccanti. Compatibile con antispastici, non utilizzare in combinazione con altri derivati ​​xantinici.

Gli analoghi di Eufillin

Analoghi strutturali del principio attivo:

  • Aminofillina;
  • Aminofillina-Eskom;
  • Eufillin-Darnitsa;
  • Eufillina iniettabile 2,4%;
  • Eufillina soluzione iniettabile 24%.

In assenza di analoghi del farmaco per il principio attivo, è possibile seguire i collegamenti seguenti alle malattie con cui il farmaco corrispondente aiuta e vedere gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.