Эуфиллин в капельнице инструкция по применению. Эуфиллин, раствор для внутривенного введения

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Контроля медицинской и
фармацевтиче-ской деятельности
Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________20 г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 2,4 % 5 мл

Состав

5 мл раствора содержат

активное вещество - эуфиллина для инъекций в пересчете на безводное вещество 120 мг,

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины.

Код АТС R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).

Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концен-трации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет кон-центрация кофеина может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не на-блюдается.

Выделяется почками, 10% у взрослых и около 50% у детей - в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) у новорожденных и детей до 6 мес составляет >24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией - 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т1/2 укорачивается до 4-5 ч. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлими-нации удлиняется до 24 ч.

Фармакодинамика

Оказывает бронходилатирующее, вазодилатирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.

Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток. Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.

Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц -диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу, увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза. Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, улучшает альвеолярную вентиляцию, и вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ. Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно снижает способность тромбоцитов к адгезии и агрегации.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов)

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

Гипертензия в малом круге кровообращения

Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комбинированной терапии)

Астматический статус (дополнительная терапия)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0,9% раствора NаСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - 0,25-0,5 г.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги, ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение

Боль в груди, сердцебиение (тахипное), нарушение сердечного ритма, при быстром внутривенном введении - приступ стенокардии, резкое понижение АД

Анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея

Альбуминурия, гематурия, усиление диуреза

Кожные аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, лихорадка

В отдельных случаях - гипогликемия

Флебиты в месте введения.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эуфиллину и другим метилксантинам

Острая фаза инфаркта миокарда

Выраженная артериальная гипотензия и гипертензия

Тяжелая тахиаритмия

Геморрагический инсульт

Кровоизлияние в сетчатку глаза

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек

Эпилепсия

Прием эфедрина (у детей)

Детский возраст до 14 лет

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата.

В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина.

При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы.

При совместном введении ксантинов с бензилпенициллином происходит его химическая инактивация.

Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития, пиридоксина и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилатирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.

Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Совместное назначение ксантинов с сердечными гликозидами опасно разви-тием интоксикации последними.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. При одновременном применении с антибиотиками группы макроли-дов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксаци-ном, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тибеабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против грипппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения егот дозы.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот, растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов.

Особые указания

Использование в гериатрии

Применение эуфиллина у лиц старше 60 лет должно проводиться в низких дозах.

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или

Почечная недостаточность)

При кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

При тяжелой коронарной недостаточности

При распространенном атеросклерозе сосудов

При частой желудочковой экстрасистолии

При повышенной судорожной готовности

При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или

Тиреотоксикозе

При длительной гипертермии

При гастроэзофагеальном рефлюксе

При гипертрофии предстательной железы

Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача необходимо у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гипертиреозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе). При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требуется снижение доз эуфиллина.

Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.

В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в орга-низме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям. Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует в период лечения воздержаться oт вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы: возникают при концентрации препарата в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.

Лечение: меры помощи включают отмену препарата, форсированный диурез с применением петлевых диуретиков: фуросемида, тросемида, при уровне более 50 мкг/мл - показаны гемосорбция, плазмаферез. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны. При судорожном синдроме - внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!). Для купирования аритмий используют внутривенное введение лидокаина или верапамила. При рвоте используют внутривенное введение метоклопрамида или ондансетрона. Применение в качестве противорвотных средств этаперазина или других нейролептиков

Противопоказано! В качестве специфического антидота при интоксикации эу-филлином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в изотоническом растворе натрия хлорида (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы).

Форма выпуска и упаковка

Раствор в ампулах по 5 мл.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению на государственном и рус-ском языках и ножом для вскрытия ампул в коробке из картона. Допускается вложение инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповую упаковку в количестве соответствующем количеству коробок. По 5 ампул помещают во вкладыш из пленки по-ливинилхлоридной. По 2 вкладыша с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул и с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.

Капельница Эуфиллин в ампулах применяется для лечения патологий, которые сопровождаются обструкцией дыхательных путей и других болезней со спазмами гладкой мускулатуры. В его составе есть активный ингредиент теофиллин. Форма выпуска: раствор с разной концентрацией этого ингредиента, расфасованный в ампулы из стекла. Лекарство используют для внутримышечного введения. При разведении препарата в воде, можно сделать с его помощью внутривенные уколы. Дозировка и длительность лечения назначается лечащим врачом.

Что это за препарат?

Эуфиллин это спазмолитик, который способствует расслаблению гладких мышц матки, бронхов, желчевыводящих путей. После применения препарат устраняет спазм и сокращения мышц. Например, при заболеваниях бронхов он уменьшает спазм, при угрозе выкидыша ликвидирует излишние сокращения матки.

Лекарство Эуфиллин выпускается несколькими производителями. Название торговой марки может отличаться, потому как фармацевтические заводы стремятся зарегистрировать собственный бренд. Это и Эуфиллин-Дарница и УБФ. Но при этом состав раствора не меняется. Он производится по той же формуле, что был запатентован много лет назад.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток. Растворы бывают двух видов:

для внутримышечного введения (концентрация 24% аминофиллина).
для внутривенного введения (концентрация 2, 4% аминофиллина).

Дополнительно в состав раствора входит вода и консервант. Консервант определяется формулой завода-производителя.

Действие на организм

При применении эуфиллина улучшается работа мышц между рёбрами и вентиляция альвеолярного пространства. Препарат усиливает местную иммунную защиту слизистых оболочек от агрессивных патогенных агентов (вирусы, бактерии). Он расширяет просвет сосудов, снимая напряжение их стенок, снижает давление кровотока в лёгких. Лекарство улучшает работу сердечной мышцы, усиливает выработку адреналина, обладает диуретическим эффектом.

Капельница не даёт образовываться тромбам и продлевает жизнедеятельность эритроцитов в организме. Он расслабляет стенки матки при сокращениях мышц, грозящих преждевременными родами и прерыванием беременности.

Показания для лечения

Эуфиллин рекомендуют, если у пациента есть обструктивная болезнь лёгких в хронической форме, при астме, при бронхите, при апноэ. Его используют для снижения высокого внутричерепного давления, для устранения приступов астмы, при нарушенном кровообращении головного мозга, которое развивается при инсультах и его отеке.

Уколы эуфиллин внутривенно назначают, если у пациента развивается сердечная недостаточность в острой или хронической форме. Такие уколы понижают давление в сосудах лёгких, снимают отёк при болезнях почек. Помогает лекарство при невралгии (как и Мильгамма и его заменители). Его применяют в гинекологии при риске преждевременных родов или при угрозе выкидыша. Он расслабляюще действует на гладкую мускулатуру матки и снимает спазмы. Не рекомендуют капельницу в домашних условиях .

Противопоказания препарата

Эуфиллин имеет синтетическую природу и ряд противопоказаний, при которых применять его не следует:

Не рекомендуется делать уколы эуфиллином при инфарктах, аритмиях, тахикардии.
Не ставят их при приступах эпилепсии, язвенной болезни ЖКТ (острая фаза), при гастритах.
Не следует проводить лечение раствором для инъекций, если у пациента есть тяжёлые болезни печени , почек, существует риск кровоизлияния в сетчатку глаза.
Запрещено принимать его при непереносимости аминофиллина.

Врачи рекомендуют с осторожностью применять его для лечения детей до 14 лет, пожилых пациентов. В группу риска входят также кормящие матери, беременные женщины, люди, страдающие атеросклерозом. Такое лечение проводится только под контролем лечащего врача, при любых побочных эффектах или ухудшении состояния здоровья лекарство отменяют.

Инструкция по применению

Дозировка препарата и длительность курса лечения определяется, исходя из диагностированного заболевания, возраста, веса пациента и других факторов:

Если человек находится в состоянии, когда нужна неотложная помощь, то раствор вводится внутривенно в течение 30 минут дозировкой по 5, 6 мг на килограмм веса.
Для капельниц препарат доводится до необходимой концентрации водным раствором NaCl и физраствором.
Для обычного поддерживающего лечения инъекции делают внутривенно дозировкой 0, 9 мг на килограмм веса.
При приёме теофиллина до лечения этим медикаментом дозировку необходимо снижать в два раза.
Максимальная суточная доза варьируется от 0, 4 до 0, 5 мл на кг веса пациента.
При лечении маленьких детей обязательна консультация с врачом. Новорождённым и детям в возрасте до 3 месяцев можно вводить не более 60 мг активного вещества в сутки. У детей старше 3 месяцев дозировка варьируется от 60 до 500 мг в сутки.
Для лечения ХОБЛ у детей начальная доза не должна превышать 6 мг на кг веса.
Курс лечения зависит от показателей пациента, поставленного диагноза и эффективности терапии. Он может продолжаться несколько месяцев.

Побочные эффекты Эуфиллина

После принятия лекарства у пациентов может возникать тревожность, бессонница. У них кружится голова, конечности сводит судорогой, начинается тремор в мышцах. Вместе с тем нарушается работа сердечной мышцы, начинается учащённое сердцебиение. После уколов возникает мигрень, пациент возбужден, быстро раздражается.

Если женщина беременна, то учащённое сердцебиение и аритмия может возникать при приёме лекарства на последних месяцах срока. Кроме того, развивается стенокардия, повышается давление. При длительном курсе лечения эуфиллином может снижаться аппетит, возникает тошнота, бывают приступы рвоты. Иногда препарат провоцирует диарею или развитие язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные эффекты могут проявляться в виде сыпи на коже, человека лихорадит, появляется зуд.
Может развиваться боль в грудине, усиливается диурез, человек сильно потеет.
Зачастую достаточно просто уменьшить дозу лекарства, чтобы минимизировать возникшие побочные эффекты.
После прокола кожи этот участок может болеть, отекать. Там возникают уплотнения и опухоль.

Передозировка: симптомы и помощь пациенту

После введения слишком большой дозы лекарства ухудшается аппетит, развивается диарея, бывает рвота с кровью, тошнота. После передозировки может начаться тахикардия, развиваются внутренние желудочные кровотечения. Могут возникнуть проблемы со сном, начинаются судороги и тремор в конечностях, развивается светобоязнь и тахикардия.

Пациент при увеличении дозы может быть возбуждённым, у него начинаются приступы эпилепсии, развивается гипокалиемия, падает артериальное давление. У человека нередко начинается спутанность сознания и почечная недостаточность.

Чтобы прекратить симптомы и улучшить состояние необходимо отменить препарат. Пациенту промывают желудок, дают слабительные и активированный уголь. А также проводится симптоматическое лечение с помощью метоклопрамида и ондансетрона, если больного рвёт. При судорогах рекомендуется проведение оксигенотерапии с поддержкой проходимости дыхательных путей.

При эпилептических приступах необходимо сделать пациенту внутривенный укол диазепама. Если человека сильно рвёт, то следует вводить внутривенно инъекции метоклопрамида, ондансетрона.

Нюансы применения

Лекарство следует с осторожностью применять при инфарктах, стенокардии, атеросклерозах. Под контролем врача проводят лечение при почечной и печёночной недостаточности, при язве желудка или ЖКТ. Следует наблюдать за лечением при гипотиреозе, тиреотоксикозе, при гипертрофии предстательной железы.

С осторожностью следует применять препарат для лечения пожилых людей и детей. Особенно это касается приёма таблеток.

Уменьшение дозировки может понадобиться при нарушении функционирования печени, при хронической алкогольной зависимости, если у человека лихорадка, при остром респираторном заболевании. Снижение дозы возможно, когда лечение назначают пожилому человеку. Если выбирается лекарство с тем же активным веществом, то следует проводить регулярные анализы для определения концентрации его в крови.

Во время лечения не стоит пить крепко заваренный чай и кофе, принимать производные теофиллина и пурина.
Не совмещает лекарственное средство с бета-адреноблокаторами.
Не рекомендуется делать инъекции, если предстоит управление автомобилем или другими механизмами. Ингредиенты препарат, всасываясь в кровь, рассеивают внимание, теряется острота реакций.

Лекарство в период беременности

В инструкции по применению прописано, что его использование в это время может угрожать здоровью ребёнка. В крови новорождённого врачи нередко выявляют большую концентрацию кофеина и аминофиллина.

Если мать проходит курс инъекций этим средством, но детей после рождения наблюдают врачи, чтобы исключить интоксикацию ксантинами. При приёме эуфиллина врачи проводят оценку рисков и возможных последствий. Лекарство назначают при экстремальных жизненных показателях.

Зачем беременным назначают эуфиллин?

Показания в период вынашивания:

Отеки тканей.
Плацентарная недостаточность.
Гестоз.
Угроза выкидыша или преждевременных родов.

Беременность в аннотации прописана, как противопоказания, поэтому нет чёткой схемы лечения. Врач назначает дозировку и график приёма, исходя из диагноза женщины, состояния её здоровья. У беременных женщин при курсе лечения может начаться сильное сердцебиение, наблюдается слабость.

Электрофорез с препаратом

Эта процедура проводится людям любого возраста, чтобы расслабить мышцы, снизить внутричерепное давление. Её применяют в комплексной терапии при болезнях суставов. Электрофорез используется для улучшения кровоснабжения на определённых участках (шея, поясница). Действует он точечно, не оказывая системного эффекта. Поэтому процедура применяется даже для грудничков и хорошо переносится всеми группами пациентов.

Для проведения процедуры кусочек марли смачивается в лекарстве (в концентрации 2, 4%), к нужному участку прикладывают электроды. В процессе проведения процедуры пациент ощущает тепло или покалывание. Курс лечения составляет 10 сеансов по 10-15 минут. Делается процедура через день, потом нужен перерыв.

Эуфиллин и алкогольные напитки

Медикамент не совмещают с алкоголем, потому что он увеличивает токсическое действие на организм, усиливая воздействия лекарства. На этом фоне падает давление, начинается удушье, учащается сердцебиение, развивается аритмия и тахикардия. Из-за расслабления мускулатуры лёгких иногда наступает полная остановка дыхания, при ослабленных сосудах головного мозга возможны кровоизлияния. В редких случаях приём одновременно алкоголя и эуфиллина провоцирует летальный исход.

Условия хранения, условия отпуска

Лекарство отпускается по рецепту. Стоимость его зависит от формы выпуска и варьируется от 11 до 94 рублей за упаковку.

Эуфиллин, инструкция по применению в ампулах (внутривенно) которого присутствует в каждой упаковке, принадлежит к категории бронхолитиков. Использование раствора осуществляется парентерально (капельно, струйно, внутримышечно). Эуфиллин (уколы) назначают взрослым, для детей больше подходят таблетки.

Эуфиллин — раствор для внутривенного введения, который представляет собой бесцветную прозрачную жидкость, разлитую в ампулы из стекла. Действующий компонент — аминофиллин, его концентрация не превышает 24 мг/мл. В роли добавочного вещества выступает дистиллированная вода. Ампулы расфасованы в картонные упаковки (по 5 шт в каждой). Производится в Российской Федерации, Республике Беларусь и Украине.

Фармакологическое действие

Эуфиллин (внутривенно и для внутримышечного введения) оказывает диуретическое, спазмолитическое, токолитическое и бронходилатирующее действие на организм. Раствор для инъекций помогает при патологиях, сопровождающихся непроходимостью (обструкцией) дыхательных путей. Эуфиллин внутримышечный можно считать медикаментом для системного применения.

Принцип действия Эуфиллина в ампулах основывается на способности препарата блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы бронхиальных клеток и ускорять скапливание в них циклического аденозинмонофосфата. При регулярном употреблении происходит снижение скорости поступления ионов кальция через каналы клеточных мембран и уменьшение сократительной активности мышц.

Терапевтический эффект Эуфиллина:

улучшение альвеолярной вентиляции;
стимуляция дыхания;
повышение чувствительности дыхательного центра;
улучшение активности дыхательных и межреберных мышц;
увеличение мукоцилиарного коэффициента;
стимуляция сокращений диафрагмы;
расслабление бронхов.

Препарат можно употреблять при апноэ: медикамент нормализует дыхание, обеспечивает приток кислорода и снижает концентрацию диоксида углерода. Медикамент способен стимулировать деятельность сердечной мышцы, нормализуя частоту ее сокращений. Ускоряет микроциркуляцию крови, снижает напряжение стенок кровеносных сосудов.

Диуретические свойства проявляются в виде увеличения объема кровотока в почках. Эуфиллин в ампулах расширяет желчные протоки, улучшает реологические свойства крови и минимизирует риск образования тромбов. Токолитический эффект проявляется в виде снижения сократимости и возбудимости миометрия. При использовании Эуфиллина в высоких дозах наблюдается эпилептогенное действие.

При попадании в системный кровоток действующий компонент на 60% связывается с белками плазмы. Метаболизм осуществляются печенью. Период полувыведения составляет 3-6 часов. Выводится почками или кишечником (частично).

Показания и противопоказания к применению

В инструкции, присутствующей в каждой коробке Эуфиллина, прописаны возможные противопоказания и показания к применению. Медикамент назначают при следующих патологиях:

недостаточность левожелудочковая (бронхоспазм, дыхание типа Чейн-Стокса);
затяжные мигрени;
гипертензия легочного круга;
цереброваскулярная недостаточность мозга;
бронхообструктивный синдром при эмфиземе легких, сердечной астме или бронхите.

Основными противопоказаниями считают:

тяжелые заболевания печени и почек;
сепсис;
порфирию;
гипертиреоз;
тиреотоксикоз;
гипотиреоз неконтролируемого типа;
газстроэзофагеальный рефлюкс;
повышенный порог судорожной готовности;
эпилептические припадки;
язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
кровоизлияния в глазную сетчатку;
кровотечение (желудочное, кишечное в анамнезе);
геморрагический инсульт;
сосудистый атеросклероз;
отек легких;
тяжелую артериальную гипертензию;
гипотензию пароксизмальную;
тахикардию;
экстрасистолию;
стенокардию;
инфаркт миокарда;
острую сердечную недостаточность;
индивидуальную непереносимость действующего компонента или добавочных веществ.

Высокий риск развития побочных эффектов делает невозможным применение Эуфиллина в отношении детей в возрасте до 14 лет. Лактация и беременность считаются относительными противопоказаниями. Детям младше 3 лет раствор в вену не вводят. Капельницы с Эуфиллином при остеохондрозе расширяют сосуды, помогая купировать болевой приступ. Независимо от формы выпуска препарат можно принимать при бронхиальной астме.

Эуфиллин при беременности

Эуфиллин женщинам в положении назначают по жизненным показаниям при отсутствии угрозы жизни матери и ребенка. Согласно отзывам, у беременной учащается сердцебиение, появляется головокружение и слабость.

Дети, находящиеся в утробе матери, которой был назначен Эуфиллин на последнем триместре, должны находиться под наблюдением врача первые 28-30 дней после рождения. В гинекологии препарат применяется при отеках, плацентарной недостаточности и гестозе в составе комплексной терапии. Четкая схема лечения отсутствует, лечащий врач подбирает дозировку индивидуально.

Эуфиллин: инструкция по применению в ампулах

Многих интересует вопрос, можно ли препарат в ампулах пить. Специалисты не рекомендуют принимать внутрь раствор. Эуфиллин можно вводить внутримышечно и внутривенно. Медикамент может присутствовать в составе микроклизм и раствора для ингаляций.

Внутримускульное введение

Внутримышечно пациенту вводят не более 1 мл препарата однократно. У ампулы аккуратно обламывают кончик, набирают раствор в стерильный шприц и выпускают лишний воздух. Для инъекций наиболее подходящими считают толстые и длинные иглы: тонкие проблематично вынуть из мышцы, они постоянно соскальзывают с держателя. Препарат вводят в верхний угол ягодицы. Укол Эуфиллина болезненный, неприятные ощущения могут сохраняться в течение нескольких часов. В месте введения часто образуется гематома. Подкожно лекарство не вводят.

Внутривенное введение

Внутривенное введение обеспечивает более быстрое всасывание действующего компонента. Пациентам в тяжелом состоянии однократно вводят ударную дозу препарата: до 5,5 мг/кг. Чтобы приготовить капельницу, в раствор хлорида натрия (0,9%, 15-20 мл) вводят до 20 мл Эуфиллина. Полученную смесь вливают в оставшийся физраствор (до 500 мл), капельное введение осуществляется в течение 30-40 минут.

Астматический статус требует внутривенного введения до 720 мг аминофиллина. Суточная норма — не более 0,5 мл/кг. Для взрослого пациента разовая доза пациента (при условии, что раствор вводится в вену) составляет 6-7мг/кг. Препарат нужно разводить хлоридом натрия. Длительность струйной инъекции — 2-4 минуты.

Подросткам назначают медикамент в дозе 16 мг/кг в сутки. Терапевтическую норму целесообразно разделить на несколько введений. При необходимости ее можно повысить с разрешения специалиста. Курс лечения составляет 10-14 дней.

Введение при помощи зонда

Новорожденным детям, находящимся в тяжелом состоянии, препарат вводят через назогастральный зонд. Узкопроходный катетер пропускается через носовую полость в желудок. Для введения препарата чаще всего используют катетер Левина. Зонд устанавливается медицинским работником, имеющим соответствующую квалификацию. Режим дозирования подбирает педиатр.

Микроклизмы

Микроклизму с Эуфиллином можно приготовить самостоятельно, в домашних условиях. Для этого нужно взять 0,5 мг препарата и растворить его в 20 мл кипяченой воды комнатной температуры. Готовый раствор набирают в резиновую грушу (наконечник заранее дезинфицируют) и вводят его ректально. Процедуру повторяют каждые 3-4 часа. Клизмы противопоказаны детям младше 16 лет.

Электрофорез с применением препарата назначают взрослым, страдающим остеохондрозом и артритом. Детям процедура назначается при дисплазии или для снятия внутричерепного давления. Электрофорез позволяет добиться нужной концентрации основного компонента в пораженных тканях.

Медикамент воздействует точечно, поэтому системные побочные эффекты возникают редко. Электрофорез назначают новорожденным детям старше 30 дней. На больное место накладывают смоченную в растворе салфетку и закрепляют электроды. Длительность процедуры не превышает 15 минут, за это время лекарство проникает в пораженные участки. Курс лечения составляет 8-10 сеансов.

Чтобы восстановить функциональную активность внутренних органов после родовых травм, новорожденным проводят электрофорез по Ратнеру. Ребенку накладывают 2 салфетки, пропитанные разными лекарственными средствами: 1 — раствор эуфиллина (на шейные позвонки), 2 раствор папаверина (на ребра). Сила тока — не более 2 мА. Длительность — 15 минут. Процедура практически не имеет противопоказаний, не считая заболеваний кожных покровов, артериальной гипертензии, аритмии и сердечной недостаточности.

Ингаляции

Ингаляции с Эуфиллином назначают взрослым и детям при обструкции бронхов и сухом кашле. Действующий компонент быстро проникает в системный кровоток и достигает пораженного органа. Процедуру проводят при помощи специального прибора — небулайзера. В специальный отсек наливают разведенный в теплой воде Эуфиллин. Выделяющиеся пары нужно вдыхать в течение 10 минут. Процедуру повторяют 2 раза в сутки.

Побочные действия и передозировка

Побочные эффекты возникают при неправильно подобранном режиме дозирования. К ним относят:

тахипноэ;
боли в грудной клетке;
прилив крови к лицу;
повышенное потоотделение;
гематурию;
частые позывы к мочеиспусканию;
альбуминурию;
гипогликемию;
лихорадку;
высыпания на кожном покрове;
потерю аппетита;
изменение вкусовых пристрастий;
обострение язвы;
неконтролируемую рвоту;
изжогу;
боли в области эпигастрия;
диарею;
приступы тошноты;
стенокардию неконтролируемого типа;
снижение кровяного давления;
кардиалгию;
учащенное сердцебиение;
аритмия;
нарушения сна (сонливость/бессонница);
тремор;
психоэмоциональное перевозбуждение (тревожность, агрессия, раздражительность);
головокружение;
головные боли.

Недомогания часто имеют дозозависимый характер, поэтому специалисты рекомендуют при появлении побочных явлений скорректировать режим дозирования в сторону его уменьшения.

Симптомы передозировки развиваются при многократном увеличении суточной нормы. Характерными признаками считают:

судороги, свето- или звукобоязнь;
тремор;
аритмию;
перевозбуждение;
гиперемию кожных покровов;
неконтролируемую рвоту;
продолжительную диарею.

У Эуфиллина нет специфического антидота. Пациента, у которого наблюдаются симптомы передозировки, необходимо доставить в ближайшее медучреждение: промывание желудка и прием энтеросорбентов в этом случае не помогут. Выведение токсинов осуществляется за счет усиления процессов естественной детоксикации (формированного диуреза).

Если введенная в организм доза превышает 0,5 мг/мл, то больному оказывается респираторная поддержка (искусственная вентиляция легких), проводится гемодиализ, гемосорбция и плазмаферез. За показателями гемодинамики должен следить врач. Если у пациента наблюдаются судороги, ему вводят внутримышечно Диазепам. Барбитураты категорически запрещены.

Особые указания

Токсический эффект развивается, если концентрация основного компонента в крови достигает 0,03 мг/мл. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на органы дыхания только в том случае, если содержание вещества в крови не превышает 0,01 мг/мл. Детям младше 3 лет и пожилым пациентам требуется осторожный прием, медикамент этой категории пациентов назначают в крайнем случае.

Препарат может применяться в гериартрии: его назначают в минимальных дозах. В период лечения специалисты рекомендуют полностью отказаться от напитков, содержащих кофеин и таурин. Шоколад и крепкий черный зай подлежат исключению из рациона. Шприц с раствором перед введением нужно немного подержать в руках, чтобы он нагрелся.

Совместимость с алкоголем

Препарат имеет отрицательную совместимость с алкоголем. Перед началом лечения больному предписывается полностью отказаться от употребления напитков, в составе которых присутствует этанол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бета-адреноблокаторы, кофеин, эфедрин и Фуросемид способны усиливать действие Эуфиллина, поэтому эти компоненты комбинируют редко. Терапевтическую активность препарата снижают Карбамазепин, Сульфинпиразон, Рифампицин, Изониазид, Фенобарбитал и Фенитоин, поэтому дозу бронходилататора увеличивают. У пациентов, выкуривающих более 15-20 сигарет в сутки, наблюдается ускоренный метаболизм Эуфиллина.

При одновременном применении противовирусных медикаментов, бета-адреноблокаторов, Дисульфирама, Флувоксамина, Вилоксазина, Линкомицина, Циметидина, Изопреналина, Аллопурина, антибиотиков-макролидов с Эуфиллином терапевтическая доза последнего должна быть увеличена. Если пациенту назначили бронходилататор в сочетании с антибиотиками-фторхинолонами, дозу Эуфиллина снижают на 25%.

Гипогликемия развивается при комбинированном приеме диуретиков, глюкокортикостероидов и медикамента с бронходилатирующим действием. Эуфиллин усиливает терапевтический эффект антикоагулянтов. Растворы левулозы, глюкоза и фруктозы с медикаментом несовместимы. Препарат можно разводить только хлоридом натрия.

Условия отпуска из аптек

Медикамент, независимо от формы выпуска, требует рецептурного отпуска из аптек. Перед покупкой больной должен предъявить провизору бланк с печатью лечащего врача. Препарат внесен в список Б. Примерная стоимость — от 15 руб.

Условия хранения и срок годности

Вскрытые упаковки категорически запрещено держать в открытом доступе. Их хранят в безопасном для домашних животных и детей месте. Для этих целей используют полки шкафа (желательно верхние). Температура хранения — не более 18° C. Срок годности — 24 месяца.

Аналоги (кратко)

Лекарственное средство имеет несколько дженериков со сходным терапевтическим действием. К ним относят:

Теотард. Выпускается в форме капсул. В составе присутствует теофиллин — производное ксантина. Оказывает бронходилатирующее действие, быстро ликвидируя непроходимость бронхиальных каналов. Стоимость — 180-195 руб.
Теопэк. Форма выпуска — таблетки. Основной компонент — ингибитор фосфодиэстеразы, производное пурина. Благодаря способности медикамента оказывать вазодилатирующее действие, кровоток в почках усиливается, гладкие мышцы бронхов расслабляются. Цена — от 200 руб.
Аэрофиллин. Действующее вещество — доксофиллин. В продажу препарат поступает в форме таблеток. Спазмолитик способен оказывать бронхорасширяющее действие. Сократительная функция гладкомышечной ткани бронхов при систематическом применении снижается. Стоимость — 122 руб.
Неофиллин. Таблетки пролонгированного действия содержат теофиллин. Бронхолитик способен улучшать функциональную активность дыхательной и межреберной мускулатуры. Цена — 55 руб.

Препараты находятся в разной ценовой категории. Каждый из них имеет ряд противопоказаний, поэтому медикаменты назначаются врачом после детального обследования. Самостоятельный выбор лекарства категорически запрещен.

Фармакодинамика
Эуфиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина. Благодаря наличию этилендиамина достигается растворимость препарата в воде и возможность внутривенного введения.
Теофиллин является бронхолитиком из группы метилксантинов. Механизм действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстеразы, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желчевыводящих путей, коронарных, церебральных и легочных сосудов, снижается периферическое сосудистое сопротивление. Благодаря уменьшению сосудистого сопротивления в легочной артерии снижает давление в сосудах малого круга кровообращения и нормализует перфузионные процессы в легких. Улучшает сократимость межреберных мышц и диафрагмы, активирует дыхательный центр, улучшает альвеолярную вентиляцию и насыщение крови кислородом, ускоряет мукоцилиарный транспорт. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления, тормозит агрегацию тромбоцитов. Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции воды и электролитов. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
Фармакокинетика
Химическое связывание с этилендиамином не влияет на фармакокинетику и биодоступность теофиллина. У взрослых около 60 % теофиллина связывается с белками плазмы. Объем распределения теофиллина составляет около 0,5 л/кг. Теофиллин распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани.
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP1A2 и в меньшей степени CYP2E1). Основными метаболитами являются 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Экскреция осуществляется через почки. Около 10 % от дозы выводится с мочой в неизменном виде (у детей – до 50 %). Метаболизм теофиллина имеет значительные индивидуальные различия, поэтому концентрация в сыворотке и период полувыведения могут существенно варьировать. Период полувыведения в среднем составляет: у некурящих взрослых – 7–9 часов; у курящих – 4–5 часов; у детей старше 6 месяцев – 3–5 часов; у новорожденных детей – более 24 часов.
Клиренс теофиллина зависит от возраста, массы тела, пищевого рациона, привычки к курению, одновременного приема других лекарственных средств. У пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, нарушением функции печени, вирусной инфекцией, период полувыведения удлиняется.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к этилендиамину или аллергия на теофиллины, кофеин и теобромин,
- одновременное применение с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно, более чем при одном пути введения или более чем в одном лекарственном средстве, увеличивается опасность серьезной токсичности,
- детский возраст до 6 месяцев,
- острая порфирия,
- острый период инфаркта миокарда,
- пароксизмальная тахикардия.

Меры предосторожности

Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.
Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.
Лекарственное средство следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.
У пациентов пожилого возраста, с заболеваниями сердца или печени следует тщательно контролировать наличие признаков токсичности теофиллина.
Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении лекарственного средства детям.
Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.
В связи с тем, что средний период полувыведения теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первой группе могут потребоваться большие дозы эуфиллина.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа, лиц с гриппозной инфекцией или острыми лихорадочными заболеваниями.
Эуфиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс эуфиллина уменьшается.
Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.
Лекарственное средство следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.
Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.
Лекарственное средство Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами.
Теофиллин следует использовать только после оценки соотношения польза/риск у пациентов с нестабильной стенокардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, нарушением ритма сердца (тахикардия, экстрасистолия), гемморагическим инсультом, кровоизлиянием в сетчатку глаза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следующие лекарственные средства могут уменьшать клиренс эуфиллина в результате чего увеличивается концентрация теофиллина в плазме и создается потенциал для увеличения токсичности:
- флувоксамин (одновременного применения теофиллина и флувоксамина обычно следует избегать. Там, где это возможно, пациенты должны получать свою дозу теофиллина (возможно уменьшенную в 2 раза) и следует пристально следить за уровнем теофиллина плазмы);
- циметидин;
- макролиды (например, эритромицин, кларитромицин);
- хинолоны (например, ципрофлоксацин, норфлоксацин);
- флуконазол;
- изониазид;
- пропранолол;
- аллопуринол (например, высокие дозы 600 мг в день);
- оральные контрацептивы;
- мексилетин, пропафенон;
- блокаторы кальциевых каналов, дилтиазем, верапамил;
- лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного;
- дисульфирам;
- интерферон альфа, вакцины против гриппа;
- метотрексат;
- зафирлукаст;
- такрин;
- тиабендазол;
- гормоны щитовидной железы.
Следующие лекарственные средства могут уменьшать концентрацию теофиллина в плазме:
- рифампицин;
- противоэпилептические (например, карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал);
- ритонавир;
- аминоглютетимид;
- сульфпиразон.
Другие взаимодействия:
- ксантины (совместное применение других производных ксантина, включая теофиллин и пентоксифиллин, противопоказаны из-за риска токсичности);
- литий (эуфиллин увеличивает выведение лития и может снизить его терапевтическую эффективность);
- бензодиазепины (теофиллин может снизить эффект бензодиазепинов);
- хинолоны (повышенный риск судорог);
- общие анестетики (повышенный риск судорог с кетамином, повышение риска возникновения аритмии с галотаном);
- панкуроний (сообщалось о резистентности к нервно-мышечному блоку с панкуронием у пациентов, получающих аминофиллин);
- симпатомиметики (аминофиллин может проявлять синергическую токсичность с эфедрином и другими симпатомиметиками при совместном применении и может привести к сердечной аритмии);
- β2-агонисты (повышенный риск сердечной аритмии (см. также гипокалиемия);
- β-блокаторы (антагонизм с бронхолитическим эффектом эуфиллина);
- сердечные гликозиды (прямое стимулирующее действие эуфиллина на миокард может повысить чувствительность и токсический потенциал сердечных гликозидов);
- аденозин (антагонизм антиаритмического эффекта аденозин с теофиллином);
- антагонисты лейкотриенов (в клинических исследованиях одновременное введение с теофиллином привело к снижению плазменного уровня зафирлукаста, примерно на 30 %, но не влияет на концентрации в плазме крови теофиллина. Однако во время постмаркетингового наблюдения, были редкие случаи повышенных уровней теофиллина у пациентов, применяющих зафирлукаст (см. выше));
- доксапрам (повышенная стимуляция ЦНС);
- гипокалиемия (гипокалиемический эффект бета-2-агонистов может быть усилен при сопутствующем лечении с эуфиллином. Существует повышенный риск гипокалиемии, когда производные теофиллина назначаются совместно с кортикостероидами и диуретиками (см. Меры предосторожности)).

Беременность и лактация

Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не проводились. Не известно может ли теофиллин нанести вред эмбриону при введении беременным женщинам. Несмотря на то, что безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение эуфиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании эуфиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.
Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Лекарственное средство может вызывать головокружения и другие побочные эффекты. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство предназначено для медленного внутривенного введения.
Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 минут по 5-10 мл лекарственного средства (0,12-0,24 г), которое предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5 % декстрозы или 0,9 % раствора хлорида натрия для инъекций.
Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г.
Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.
Обычно при капельном введении 10-20 мл лекарственного средства (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.
Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, лекарственное средство не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.
Пациенты, не получавшие лекарственные средства с теофиллином
А. Нагрузочная доза эуфиллина 6 мг/кг массы тела может быть введена внутривенно медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.
Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 часов можно рассчитать следующим образом:
- дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/час (снижение до 1 мг/кг/час после 12 часов);
- дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/час (снижение до 0,8 мг/кг/час после 12 часов);
- здоровые некурящие взрослые: 0,7 мг/кг/час (снижение до 0,5 мг/кг/час после 12 часов);
- пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0,6 мг/кг/час (снижение до 0,3 мг/кг/час после 12 часов);
- пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0,5 мг/кг/час (снижение до 0,1-0,2 мг/кг/час после 12 часов).
Пациенты, уже получающие теофиллин
Нагрузочная доза может быть рассчитана на основании того, что каждые 0,5 мг/кг теофиллина, вводимых в виде нагрузочной дозы, могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.
В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это невозможно и если клиническая ситуация требует, чтобы лекарственное средство вводилось, то вводят в дозе 3,1 мг/кг эуфиллина (эквивалент 2,5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.
В дальнейшем поддерживающая доза рекомендуется та же, что описана выше.

Передозировка

Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой при высоких сывороточных концентрациях.
Дозы более 3 г могут иметь серьезные последствия у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4,5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.
При введении эуфиллина внутривенно в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро возможен летальный исход.
Симптомы: тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических лекарственных средств, может быть признаком токсичности теофиллина.
Желудочно-кишечные симптомы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.
Неврологические симптомы: беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. В очень тяжелых случаях может развиться кома.
Сердечно-сосудистые симптомы: сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмии.
Метаболические симптомы: гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Также могут развиться гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз.
Лечение: лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.
Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует выведению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.
Судороги могут быть купированы внутривенным введением диазепама 0,1-0,3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть устранена путем внутривенной инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.
Пропранолол может вводиться внутривенно для коррекции тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.
В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиализ не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.
Гемосорбцию следует рассматривать, если:
- кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля;
- плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эуфиллин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эуфиллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эуфиллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения астматического статуса и бронхообструкции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Эуфиллин - бронхолитическое средство, производное ксантина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин (действующее вещество препарата Эуфиллин) метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Показания

астматический статус (дополнительная терапия);
апноэ новорожденных;
нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии);
левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса;
отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии);
острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит);
гипертензия в малом круге кровообращения;
"легочное" сердце;
ночное апноэ.

Формы выпуска

Таблетки 150 мг.

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл (уколы в ампулах, в капельницах).

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0.5 г, суточная - 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Раствор для инъекций

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения (внутривенно, внутримышечно, через капельницу капельно), никотиновой зависимости.

Побочное действие

головокружение;
головная боль;
бессонница;
возбуждение;
тревожность;
раздражительность;
тремор;
сердцебиение;
тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в 3 триместре);
боль в груди;
снижение артериального давления;
боль в животе;
тошнота, рвота;
изжога;
обострение язвенной болезни;
диарея;
снижение аппетита;
кожная сыпь;
лихорадка;
ощущение приливов к лицу;
гематурия;
усиление диуреза;
повышенное потоотделение.

Противопоказания

гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин);
эпилепсия;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
гастрит с повышенной кислотностью;
артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения;
тахиаритмии;
геморрагический инсульт;
кровоизлияние в сетчатку глаза;
детский возраст (до 3 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью беременность, период лактации.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола (алкоголя), дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия Эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Аналоги лекарственного препарата Эуфиллин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аминофиллин;
Аминофиллин-Эском;
Эуфиллин-Дарница;
Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%;
Эуфиллина раствор для инъекций 24%.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.